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| 臨床データ | |
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| 商号 | ザディター[1]アラウェイ、他 |
| その他の名前 | フマル酸ケトチフェン(米国 ) |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a604033 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、点眼薬、薬剤溶出性コンタクトレンズ |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 60% |
| タンパク質結合 | 75% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 12時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.047.348 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 19 N O S |
| モル質量 | 309.43 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ケトチフェンは、結膜炎、喘息、蕁麻疹などのアレルギー症状の治療に用いられる抗ヒスタミン薬および肥満細胞安定剤です。ケトチフェンは、点眼薬（点眼薬または薬剤溶出性コンタクトレンズ）と経口薬（錠剤またはシロップ）の形で提供されています。点眼薬は季節性アレルギーに伴う目のかゆみや炎症を和らげ、経口薬は喘息発作やアレルギー反応などの全身症状の予防に役立ちます。アレルギー治療に加えて、ケトチフェンは、全身の肥満細胞の異常な蓄積または活性化を伴う肥満細胞症や肥満細胞活性化症候群（MCAS）などの全身性肥満細胞疾患の管理にも有効であることが示されています。ケトチフェンは、アトピー性皮膚炎（湿疹）や食物アレルギーなどの他のアレルギー性症状にも使用されます。
ケトチフェンは、平滑筋、内皮、神経細胞など、体内のさまざまな細胞にあるH 1ヒスタミン受容体をブロックすることによって作用します。[本文では未検証]このブロックにより、ヒスタミンがこれらの受容体に結合するのを防ぎ、かゆみ、くしゃみ、喘鳴、腫れなどのヒスタミン媒介反応の症状を軽減します。[本文では未検証]ケトチフェンは、免疫細胞 (肥満細胞) からのヒスタミンやその他の炎症性物質の放出も防ぎます。この作用により、これらの細胞の活性化がブロックされ、アレルギー症状を含む症状の軽減に役立ちます。抗ヒスタミン作用に加えて、ケトチフェンはロイコトリエン拮抗薬としても機能し、ロイコトリエンと呼ばれる炎症を引き起こす化学物質をブロックします。また、血管拡張を制御する ホスホジエステラーゼ阻害剤としても機能します。
ケトチフェンには、経口摂取時の眠気、体重増加、口渇、イライラ、鼻血の増加、点眼薬として使用した場合の一時的な目の灼熱感や刺すような感覚などの副作用があります。ケトチフェンは、急性ポルフィリン症やてんかんなどの特定の病状を持つ人には禁忌です。ケトチフェンをめぐる論争には、分類基準がさまざまであることから、第一世代抗ヒスタミン薬と第二世代抗ヒスタミン薬のどちらに分類されるかというものがあります。[本文では未検証]
2022年には、処方箋の数が100万件を超え、米国で243番目に多く処方される薬となった 。[6] [7]
医療用途
ケトチフェンは抗ヒスタミン薬および肥満細胞安定剤であり、フマル酸塩であるケトチフェンフマル酸塩として最も一般的に販売されており、2つの形態で入手可能です。[8]
- 眼科用（点眼薬または薬剤溶出性コンタクトレンズ）としては、 [9] [5] [10]アレルギー性結膜炎の治療に使用される。[11] [1]
- 経口剤（錠剤またはシロップ）として[8]、喘息発作やアナフィラキシーの予防に使用され、[12] [13]肥満細胞性アレルギー性疾患の予防にも使用されます。 [14] [15] [16]
ケトチフェン点眼液（点眼薬）は、ほとんどの季節性アレルギーに伴う目のかゆみや炎症を和らげ、予防します。点眼後数分以内に効果が現れます。点眼薬としてのケトチフェンは3歳未満の小児では研究されていません。[1]一方、薬剤溶出性コンタクトレンズは11歳未満の小児では研究されていません。[5]
ケトチフェンという薬剤を放出する薬剤溶出コンタクトレンズは、アレルギーによる目のかゆみを防ぐために使用されます。このレンズは、近視や遠視などの視力障害を矯正することもできます。このレンズは、赤目がなく、コンタクトレンズを快適に装着でき、乱視が1度未満の人を対象としています。[5]
経口ケトチフェンは、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、慢性蕁麻疹、寒冷蕁麻疹、コリン性蕁麻疹、運動誘発性蕁麻疹、肥満細胞症や肥満細胞活性化症候群（MCAS）などの全身性肥満細胞疾患、アレルギー性および非アレルギー性アナフィラキシーの治療に使用されます。ケトチフェンは、血管性浮腫や食物アレルギーの管理にも有効であることが示されています。 [17]
MCASの治療のための肥満細胞安定剤として、経口ケトチフェンは、アレルゲンに反応する免疫細胞である肥満細胞からのヒスタミンやその他の炎症性物質の放出を防ぎます。 [17]そのため、ケトチフェンは、肥満細胞の活性化に不可欠なカルシウムチャネルをブロックすることにより、 [18]アレルギー症状の軽減に役立ちます。[17]これらのアレルギー症状には、喘息、枯草熱、肥満細胞の活性化によって引き起こされる結膜炎などがあります。[17]カルシウムチャネルは、カルシウムイオンが細胞内に侵入し、ヒスタミンやその他の炎症性物質の放出を引き起こす肥満細胞膜のタンパク質です。これらのチャネルが開くと、カルシウムが細胞内に流れ込み、脱顆粒を引き起こします。[19] [20]ケトチフェンはこれらのチャネルをブロックすることでこのプロセスを防ぎ、アレルギー反応を軽減します。[18]カナダ、ヨーロッパ、メキシコでは、経口ケトチフェンはこれらの適応症（肥満細胞の活性化によって引き起こされる喘息、花粉症、結膜炎）に一般的に処方されています。[21] [16] [12] MCAS患者では、ケトチフェンは顔面紅潮、胃腸症状（腹痛、下痢など）、呼吸器症状（喘鳴など）、およびその他の全身症状のエピソードを軽減します。それでも、MCASの治療計画では、通常、肥満細胞活性化のさまざまな側面を標的とした薬剤の組み合わせと、誘因を最小限に抑えるための生活習慣の修正が含まれます。[17]
経口ケトチフェンの最大の抗ヒスタミン作用と肥満細胞安定化作用は長期投与で達成され、最大の治療効果が現れ始めるには少なくとも6～12週間の投与期間が必要である。[22]長期投与中に鎮静の副作用は時間とともに減少するが、抗ヒスタミン作用と肥満細胞安定化作用は12ヶ月以上投与しても持続する。[23]
経口ケトチフェンは処方箋が必要で米国では調剤薬局で入手可能だが、米国食品医薬品局（FDA）は、喘息またはアレルギー疾患のある成人および年長児にのみ経口ケトチフェンの使用を承認している。[16] [12]しかし、米国ではケトチフェン点眼薬は3歳以上の人に対して承認されている。[24] [25] EUでは、ケトチフェンの経口製剤（シロップ、錠剤、カプセル）は、成人向けに欧州医薬品庁によって承認されている。 [26]英国では、ケトチフェンは錠剤とエリキシル（液体）として入手可能である。[27]
経口ケトチフェンは、小児の喘息および喘鳴の長期管理薬として使用することができ、気管支拡張薬の必要性を減らし、症状を軽減し、増悪を防ぎ、救急経口ステロイドの使用を減らすことで喘息のコントロールを改善することが示されています。ケトチフェンは、単独で使用しても、他の薬剤と組み合わせて使用しても効果的であることがわかっています。経口ケトチフェンは、特に吸入器の使用が難しい可能性のある年少の小児の小児喘息に対する吸入療法の代替手段です。[28]
経口ケトチフェンの平均消失半減期は12時間です。[29]抗ヒスタミン作用の他に、機能性ロイコトリエン拮抗薬[30]（アレルギーや呼吸器疾患で炎症や気道狭窄を引き起こす化学物質であるロイコトリエンの作用を阻害する薬剤）[31] [32]およびホスホジエステラーゼ阻害剤[33] [34] （体内で血管拡張と平滑筋弛緩を制御する分子であるcAMPとcGMPのレベルを調節する酵素を阻害する薬剤） [35] [36]でもあります。
禁忌
ケトチフェンまたは処方中の他の成分に対して過敏症の既往歴がある人には点眼薬は禁忌であり、薬剤溶出性コンタクトレンズはコンタクトレンズの装着により刺激を感じる人には禁忌である。点眼薬は3歳未満の小児には推奨されないが、[37] [25] [38]、薬剤溶出性コンタクトレンズは11歳未満の小児には推奨されない。[5]
経口ケトチフェンの場合、禁忌は製品のいずれかの成分に対する既知の過敏症です。以下の症状がある場合は注意が必要です。[11]
- 急性ポルフィリン症[39]（赤血球が酸素を運ぶために必要なヘムと呼ばれる物質を体内で十分に生成できない場合に起こる一連のまれな疾患で、これによりポルフィリンと呼ばれる化学物質が蓄積し、神経や皮膚に損傷を与える可能性があります） - 他のヒスタミンとは異なり、ケトチフェンは急性ポルフィリン症では比較的安全であると思われますが、それでも注意が必要です[40]
- てんかん（再発性発作を引き起こす疾患） - [41]ケトチフェンは発作のリスクを高める可能性がある、[42]
- 幽門十二指腸閉塞[43] [44] [37]（筋肉、潰瘍、腫瘍、胆石などによって胃から小腸への食物の通過が妨げられる状態）[45] [46]
- 閉塞隅角緑内障[47]（目の色の部分である虹彩が膨らみ、眼からの液体の排出を妨げ、眼と脳をつなぐ視神経に高圧と損傷を引き起こす状態）[48]にかかりやすいこと、
- 尿閉（排尿不能）[37]
ケトチフェン点眼薬は、眼からの吸収が限られているため、妊娠中および授乳中に使用しても安全であると考えられています。母親が使用した場合、授乳中の乳児に悪影響を及ぼす可能性は低いです。点眼薬を使用する際に母乳に移行する薬剤の量を最小限に抑えるために、国立小児保健・人間開発研究所は、目尻近くの涙管を少なくとも1分間圧迫し、余分な溶液をティッシュで拭き取ることを推奨しています。 [49]妊娠中および授乳中に経口投与（錠剤またはシロップ）した場合のケトチフェンの安全性は不明です。したがって、十分な安全性データが得られるまで、これらの期間中にケトチフェンを経口投与することは推奨されません。[49]
副作用
点眼薬としての使用でよくみられる副作用は、目の充血と腫れです。あまり一般的ではありませんが、目やに、目の不快感、目の痛み、じんましん、目のかゆみの増加、発疹などがあります。ケトチフェンを点眼薬として使用すると、目の灼熱感、刺痛、かゆみ、視力低下、光に対する過敏症が起こることもあります。[25]
全身（経口）使用の副作用には、眠気、体重増加（5.0～5.4キログラム（11.0～11.9ポンド））、口渇、易刺激性、鼻血増加などがあります。[50]ケトチフェンの全身使用は、腹痛、吐き気、嘔吐、便秘、下痢、頭痛、めまい、または疲労を引き起こすこともあります。 まれに、ケトチフェンの全身使用により、アナフィラキシー、肝機能障害、血液障害、または発作などの重篤な副作用が起こることがあります。 ケトチフェンの全身使用は、アルコール、抗ヒスタミン薬、オピオイド、ベンゾジアゼピン、または抗うつ薬などの鎮静作用のある他の薬剤と相互作用する可能性があります。ケトチフェンの全身使用は、アレルギーや血糖値を調べる皮膚テストなど、いくつかの臨床検査の結果に影響を及ぼす可能性がある。[8]
過剰摂取
ケトチフェンの過剰摂取の症状は用量依存的で、軽度から重度までさまざまです。症状の発現は摂取後数時間遅れる場合があり、症状の持続時間は24時間以上続く場合があります。[51] [52] [53]
ケトチフェンの過剰摂取で最もよく見られる症状は、著しい鎮静です。その他の症状としては、混乱、見当識障害、興奮、幻覚、運動失調（随意筋運動障害）、振戦（不随意の規則的な筋収縮）、ミオクローヌス（不随意の不規則な筋けいれん）、眼振（眼球運動障害）、構音障害（発語障害）、ろれつが回らないなどがあります。[51] [52] [53]
ケトチフェンの過剰摂取によるその他の症状としては、頻脈（心拍が速く、激しく、または不規則）、低血圧（血圧が低い状態）、けいれん、過興奮（特に小児）、可逆性昏睡、異常な疲労感または脱力感、かすみ目、めまいまたは失神、意識喪失などがあります。[52] [53]
ケトチフェンの過剰摂取の症状は、身体の影響を受けるシステムに応じて説明できます。ケトチフェンの過剰摂取による心血管系への影響には、頻脈、低血圧、不整脈、心停止などがあります。呼吸器系への影響には、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、肺水腫などがあります。胃腸系への影響には、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、膵炎などがあります。腎臓への影響には、急性腎不全、尿閉などがあります。肝臓への影響には、肝炎、黄疸などがあります。血液系への影響には、貧血、白血球減少症、血小板減少症、凝固障害などがあります。ケトチフェンの過剰摂取による神経系への影響には、けいれん、過興奮、昏睡、死亡などがあります。発作のリスクは小児、特にてんかんや熱性けいれんの病歴がある小児で高くなります。昏睡や死亡のリスクは成人、特に既往症のある成人、鎮静作用や発作閾値を下げる他の薬剤を併用している成人で高くなります。[51] [52]
小児の場合、ケトチフェンの過剰摂取は中毒性脳症を引き起こし、生涯にわたる健康被害を引き起こす可能性がある。生後4か月の男児が過剰摂取し、成長遅延と精神障害を呈した症例が報告されている。[54] [55] [53]
インタラクション
ケトチフェンを全身（経口）投与すると、鎮静剤、睡眠薬、抗ヒスタミン薬、アルコールの効果を高める可能性があります。経口ケトチフェンと経口血糖降下剤、抗ヒスタミン薬、鎮静作用のある薬剤との相互作用が観察されています。[56] [57]
経口ケトチフェンはアンフェタミンやベンズフェタミンと相互作用し、ケトチフェンの作用を低下させる可能性がある。[58] [59]
経口ケトチフェンとアミファンプリジン、ブプロピオン、ドネペジル、ピトリサントとの併用は推奨されない。[60]
まれに、経口ケトチフェンを経口抗糖尿病薬と併用投与された患者で、血小板数の可逆的な減少がみられることがある。そのため、経口抗糖尿病薬を併用している患者では、血小板数をモニタリングすることが推奨される。[56] [57]
ケトチフェンを全身投与すると、ベンジルペニシロイルポリリジンの診断薬としての有効性が低下する可能性がある。 [58]ケトチフェンは、アレルギーや血糖値の皮膚テストなど、一部の臨床検査の結果に影響を及ぼす可能性がある。ケトチフェンはヒスタミン反応を抑制することで皮膚テストの反応を妨げ、偽陰性の結果につながる可能性がある。[58]
ケトチフェンの眼科使用はコンタクトレンズと相互作用を起こす可能性がある。点眼薬には防腐剤が含まれている可能性があり、それがソフトコンタクトレンズに吸収されて眼の炎症を引き起こす可能性がある。[61]
薬理学
ケトチフェンは選択的 抗ヒスタミン薬、すなわちヒスタミンH1受容体の逆作動薬（Ki = 0.166 nM）[62]であり、肥満細胞安定剤でもある。[63] [64] [65]ケトチフェンは肥満細胞の脱顆粒を防ぐことで、アレルギー反応に関与するヒスタミンやロイコトリエンなどの炎症性メディエーターの放出を阻害する。[63]ケトチフェンの作用はセロトニン放出の阻害にも基づいている。[63]
ケトチフェンは、アレルギー反応や感染症の際に活性化する白血球である好酸球の蓄積を防ぐ役割も果たしており、このようにしてケトチフェンは炎症を軽減するのに役立ちます。[63]
さらに、ケトチフェンは弱い抗コリン作用（ mAChに対してK i = 204 nM）を有する。）および抗セロトニン（5-HT 2Aに対してKi = 38.9 nM ）活性を示す。[62] [66]しかし、臨床で通常使用される用量では、ケトチフェンの抗コリン作用と抗セロトニン作用はどちらも顕著ではないと言われている。[67]
ケトチフェンは血液脳関門を通過し、鎮静、 [68] 、体重増加、抗けいれん作用などの中枢神経系作用を発揮する親油性化合物です。ケトチフェンはまた、血小板凝集の阻害、サイトカイン産生の調節、粘液繊毛クリアランスの強化などの末梢作用も有します。[8] [69] [70]
ケトチフェンは、肥満細胞からのヒスタミンやその他の炎症性メディエーター（ロイコトリエン、[30]、プロスタグランジン、サイトカインなど）の脱顆粒と放出を防ぐことで、肥満細胞安定剤として作用します。ケトチフェンはまた、アレルギー疾患や呼吸器疾患における炎症反応や組織損傷に関与する好酸球、好塩基球、好中球の活性化と遊走を阻害します。[71] [34] [72]
ケトチフェンは抗ヒスタミン薬と肥満細胞安定薬の二重の作用機序を持ち、喘息、アレルギー性鼻炎、結膜炎、 [11]皮膚炎、蕁麻疹、アナフィラキシーなど、さまざまなアレルギー性および呼吸器疾患の予防と治療に効果的です。ケトチフェンはまた、慢性喘息の特徴である気管支過敏症や気道炎症を軽減することもできます。[73] [14] [72]
ケトチフェンの血漿半減期は約12時間です。ケトチフェンは肝臓で酸化と抱合により広範に代謝され、代謝物は尿と便中に排泄されます。経口ケトチフェンの生物学的利用能は肝臓の初回通過代謝により約50%です。ピーク血漿濃度は約2～4時間で達します。ケトチフェンの薬物動態は年齢、性別、腎機能障害による影響は大きくありませんが、肝機能障害または他の薬剤との併用により変化する可能性があります。[74]
ケトチフェンは、他の抗ヒスタミン薬と同様に、[68] [75]主に肝臓のシトクロムP450 (CYP) 酵素、特にCYP3A4 [76] [77]によって代謝されます。CYP酵素はケトチフェンの酸化と脱メチル化を担い、主要代謝物であるノルケトチフェンと10-ヒドロキシケトチフェンを生成します。ノルケトチフェンは薬理学的に活性で、ケトチフェンと同様の効力を持ちますが、10-ヒドロキシケトチフェンは不活性です。代謝物はその後グルクロン酸または硫酸塩と抱合され、尿や便中に排泄されます。[78] [79]
分類
ケトチフェンは非競合性H1抗ヒスタミン薬および肥満細胞安定薬である。[81]
ケトチフェンを第一世代の抗ヒスタミン薬[82] [83] [14]と第二世代の抗ヒスタミン薬[84] [85]のどちらに分類すべきかについては学術的なコンセンサスはない。分類は使用される基準や研究の状況によって異なる場合があり[86]、主に抗ヒスタミン薬の化学構造、薬理学的特性、副作用プロファイルに基づいている。[87] [86] [8] [88]ジフェンヒドラミンなどの第一世代H1抗ヒスタミン薬は皮膚反応を最大24時間軽減するが、ケトチフェンは皮膚反応を5日間以上抑制し、これはこのクラスの第二世代の典型的な持続期間である。[89]ケトチフェンは、アザタジン、シプロヘプタジン、クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミンなどの第一世代抗ヒスタミン薬や、ピゾチフェンなどの抗ヒスタミン作用を持つ他の化合物と化学構造が類似した、三環系ベンゾシクロヘプテン系化合物である。ケトチフェンの鎮静作用も分類が異なる理由の1つである。第一世代抗ヒスタミン薬は、血液脳関門を通過する能力があるため、鎮静性の副作用があることでよく知られている。[87]ケトチフェンには鎮静作用があるが、一般的には従来の第一世代抗ヒスタミン薬に比べて鎮静作用が弱いと考えられており、[86] [8]この鎮静作用の低下が、ケトチフェンが第二世代抗ヒスタミン薬に分類される理由の1つである。[88]
歴史
ケトチフェンは1970年に特許を取得し、1976年に医療用として使用されるようになりました。 [90]ケトチフェンはスイスの会社であるサンドス・ファーマシューティカルズ（ノバルティスの一部門）によって開発され、特許を取得しました。[91] [92] [93]
ケトチフェンは1990年12月にカナダで医療用として承認されました。[2]ケトチフェンは1999年7月に米国で医療用として承認されました。 [94]ケトチフェンを含むTAコンタクトレンズは2022年に米国で医療用として承認されました。[95] [96]
社会と文化
ブランド名
ケトチフェンは、国や製剤に応じて世界中で様々なブランド名で販売されており、200を超える異なる名前が使用されています。[97] [98] [99]米国では、ケトチフェンフマル酸塩点眼液は、スイス系アメリカの製薬会社であるアルコン社が所有するザディターというブランド名で販売されています。[100] [101]
訴訟
ケトチフェンに関連した訴訟がありました。2021年、原告のエドワード・C・ハンクスは、イリノイ州中央地区連邦地方裁判所に、被告のネッド・ハバードらを相手取り、原告の深刻な医療ニーズに故意に無関心な行動をとったことで、合衆国憲法修正第8条に基づく原告の権利を侵害したとして訴訟を起こしました。原告は、医療を必要とする慢性の目の病気を患っており、被告のハバード医師がケトチフェンを処方したと主張しました。原告はさらに、ケトチフェンの点眼薬が激しい痛み、灼熱感、視力低下などの副作用を引き起こし、被告のハバード医師が代替薬を提供せず、眼科医を紹介しなかったと主張しました。原告はまた、ケトチフェンのせいで永久的な目の損傷を負ったと主張しました。地方裁判所は、原告が救済を受けるべき請求を述べていないと判断し、被告の棄却申立てを認めた。原告は米国第7巡回区控訴裁判所に控訴し、同裁判所は2022年2月7日に地方裁判所の判決を支持した。[102]
研究
ノルケトチフェン
ケトチフェンの研究の方向性には、ケトチフェンの代謝物であるノルケトチフェン（NK）の調査が含まれる。ヒト肝ミクロソームおよび肝細胞を用いた試験管内研究では、NKがケトチフェンの主要な脱メチル化肝代謝物である可能性が示唆されている。ケトチフェンとは異なり、NKは重度の鎮静作用を引き起こさないようで、鎮静を制限因子とすることなく、より高用量を投与できる可能性がある。さらに、NKはおそらく、炎症誘発性サイトカインTNF-αの放出を強力かつ用量依存的に阻害する可能性があり、潜在的な抗炎症作用を示唆している。したがって、ケトチフェンは、抗炎症薬として使用された場合、抗炎症特性を持つ非鎮静性代謝物であるNKに変換される鎮静性プロドラッグと見なすことができる。 [103]ノルケトチフェンの将来の潜在的な用途は、米国企業のEmergo Therapeuticsによって研究されている。[104] [105] [106] [107] [108]
条件
食欲増加と体重増加
ケトチフェン（アステミゾール、アゼラスチンなどの他の抗ヒスタミン薬と同様に）[86]が食欲を増進させ、一部の人では体重増加につながる可能性がある根本的なメカニズムは完全には解明されていません。[86]
ケトチフェンによる体重増加の程度については、さまざまな研究で矛盾する結果が出ています。ある研究（市販後調査）では、[86]この薬を服用した100人中1～2人が体重増加を経験し、成人では約1キログラム（2.2ポンド）、1歳以上の子供では2.8～3.3キログラム（6.2～7.3ポンド）増加したことがわかりました。しかし、別の研究[50]では、成人の体重増加量は5.0～5.4キログラム（11.0～11.9ポンド）と高くなりました。[50]
ケトチフェンは、食欲増進作用で知られるピゾチフェンと化学的に類似している。[86]食欲増進のメカニズムとして提案されているものの1つに、ケトチフェンがTNF-αの産生を阻害する作用があるというものがある。TNF-αは、エネルギー代謝の調節に関与するサイトカインである。TNF-αは脂肪細胞に直接作用して、レプチンの放出を調節する。レプチンは脂肪組織で産生されるホルモンで、視床下部の受容体に結合して食欲を抑制し、満腹信号として働く。ケトチフェンはTNF-αの産生を減少させることでレプチン濃度を低下させ、食欲抑制を減少させる可能性がある。さらに、ケトチフェンのセロトニン調節への影響は、中枢性セロトニン脱抑制に関与している可能性がある。セロトニンは食欲を抑制する効果があることが知られている。ケトチフェンは、この調節作用によりセロトニン濃度を低下させる可能性があることが示唆されている。その結果、セロトニン機能の低下は、食物摂取傾向の増加と食欲の亢進につながる可能性がある。しかし、これらの潜在的なメカニズムは、限られた証拠に基づいて仮説が立てられている。[109]マウスの研究では、カフェイン[109]またはシトラスオーランチフォリアオイル[110]がケトチフェンによる体重増加を防ぐ可能性があることが示唆されているが、これはヒト被験者では確認されていない。[110]
過敏性腸症候群
ケトチフェンは、腸内肥満細胞の異常と過敏性腸症候群との関連性について研究されているが、まだ確かな結果は出ていない。[111] [112]
参考文献
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外部リンク
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