アゼラスチン

アゼラスチンは、アステリンなどの商品名で販売されており、主にアレルギー性鼻炎（花粉症）の治療のための点鼻薬として、またアレルギー性結膜炎の点眼薬として_使用されるH1受容体遮断薬です。^{[ 5 ] [ 6 ]}その他、喘息や皮膚の発疹に対して経口投与される場合もあります。^{[ 7 ]}効果の発現は、目に使用した場合数分以内、鼻に使用した場合1時間以内です。^{[ 8 ]}効果は最大12時間持続します。^{[ 8 ]}

一般的な副作用には、頭痛、眠気、味覚の変化、喉の痛みなどがあります。^{[ 8 ]}妊娠中や授乳中の使用が安全かどうかは不明です。^{[ 9 ]}これは第二世代の抗ヒスタミン薬で、ヒスタミンを含む多くの炎症性メディエーターの放出を阻害することによって作用します。^{[ 7 ] [ 8 ]}

アゼラスチンは1971年に特許を取得し、1986年に医療用途に導入されました。^{[ 10 ]}ジェネリック医薬品としても入手可能です。^{[ 4 ] [ 11 ]} 2023年には、米国で142番目に多く処方された医薬品であり、300万件以上の 処方箋がありました。^{[ 12 ] [ 13 ]}

アゼラスチン点鼻スプレーは、 5歳以上の人の季節性アレルギー性鼻炎および通年性アレルギー性鼻炎の鼻漏、くしゃみ、鼻のかゆみなどの症状の局所治療に適応されます。 ^{[ 14 ] [ 15 ] [ 2 ]}一部の国では、成人および12歳以上の小児の血管運動性鼻炎の治療にも適応されます。 ^{[ 2 ]}アゼラスチン点眼薬は、季節性および通年性アレルギー性結膜炎の局所治療に適応されます。^{[ 16 ] [ 3 ]}

アゼラスチンは、アレルギー性鼻炎の成人および小児の両方において安全で忍容性が高い。^{[ 17 ] [ 18 ] [ 19 ]}最も頻繁に報告される副作用は、苦味、頭痛、鼻の灼熱感、眠気である。米国の処方ガイドラインでは、アルコールおよび／または他のCNS抑制剤との併用を避けるよう警告しているが、現在までに、ヒトにおけるアゼラスチン点鼻スプレーのCNSへの影響を評価した研究はない。最近の研究では^{[ 20 ] [ 21 ]} 、プラセボ治療と比較して同様の程度の眠気（約2％）が認められた。

最も一般的な副作用は苦味（約20%の人）です。そのため、製造元はスクラロースを含むアゼラスチン製剤を開発しました。^{[ 22 ]}苦味の問題は、点鼻スプレーを正しく使用すること（つまり、頭を少し前に傾け、薬を深く吸い込まないこと）や、アゼラスチン/スクラロース製剤を使用することによっても軽減できます。^{[ 23 ]}

さらに、点鼻用抗ヒスタミン剤（アゼラスチン製剤の両方を含む）では、嗅覚障害（嗅覚の喪失）が起こる可能性があります。

アゼラスチンの化学名は、(±)-1-(2H)-フタラジノン、4-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-(ヘキサヒドロ-1-メチル-1H-アゼピン-4-イル)-モノヒドロクロリドである。白色で、ほとんど無臭で、苦味がある。^{[ 25 ]}

アゼラスチンは、1971年にディートリッヒによって初めて合成され、日本のエーザイ株式会社と西ドイツのデグサ社との共同研究によって開発された。^{[ 26 ]}

アゼラスチンの点眼薬製剤（Optivar）は、2000年に米国FDAによって承認されました。^{[ 27 ]}処方箋が必要な点鼻スプレー製剤は、1996年（Astelin）と2008年（Astepro）に承認され、^{[ 28 ]} Asteproは2021年に市販薬として入手可能になりました。^{[ 29 ]}

アゼラスチンは、SARS-CoV-2を含む呼吸器ウイルスに対して試験管内で抗ウイルス活性を示す可能性がある。^{[ 30 ] [ 31 ] [ 32 ]}受容体を閉じた形態に固定することで、 SARS-CoV-2スパイク糖タンパク質とACE2の相互作用を阻害することで作用すると考えられている。 ^{[ 30 ]} 2025 年に行われた小規模な単施設第 II 相ランダム化試験では、副作用なしに、 PCRで確認された SARS-CoV-2 感染の発生率の低下、感染までの平均時間の増加、および PCR で確認されたライノウイルス感染の 3 分の 2 の減少が認められた。^{[ 33 ] [ 34 ]}