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セロトニン拮抗薬、またはセロトニン受容体拮抗薬は、セロトニン（5-HT）受容体におけるセロトニンおよびセロトニン作動薬の作用を阻害するために使用される薬剤です。
種類
5-HT2A敵対者
5-HT 2A受容体拮抗薬は、非定型抗精神病薬として使用されることがあります（純粋なドーパミン拮抗薬である定型抗精神病薬とは対照的です）。
これらには以下が含まれますが、これらに限定されません。
- シプロヘプタジンは5-HT 2A、H1 を阻害し、軽度の抗コリン薬です。
- メチセルジドは、5-HT 2A拮抗薬および非選択的5-HT 1受容体遮断薬である。後腹膜線維症および縦隔線維症を引き起こす。[要出典]
- クエチアピンは、 5-HT 2A、5-HT 1A、ドーパミン受容体 D 1およびD 2、ヒスタミン受容体 H1、およびA1アドレナリン受容体を阻害します。
5-HT2A/2C敵対者
5-HT3敵対者
もう一つのサブクラスは、5-HT 3受容体に選択的に作用する薬剤で構成されており、5-HT 3拮抗薬として知られています。これらは、化学療法誘発性嘔吐や術後悪心・嘔吐の治療に有効です。[1]
これらには以下が含まれますが、これらに限定されません。
過敏性腸症候群の治療には、他の5-HT3拮抗薬も使用されることが検討されている。
また、抗うつ薬ミルタザピンは5-HT3拮抗薬として作用します。
非選択的5-HT拮抗薬
一部の非選択的セロトニン拮抗薬は特定の 5-HT 受容体に対して特別な親和性を持つ場合がありますが (そのため、メチセルジドなど、以下にリストされる場合があります)、一般的な非選択的作用も持つ可能性があります。
これらには以下が含まれますが、これらに限定されません。
抗セロトニン作用のある抗ヒスタミン薬
- カルビノキサミン
- シナリジン
- シプロヘプタジン
- ヒドロキシジン
- メトジラジン
- ピゾチフェン
- プロメタジン
- ピゾチフェンは、片頭痛の予防に有効な5-HT 2C拮抗薬、H1 ブロッカー、抗コリン薬です。[要出典]片頭痛の治療にも使用されます。
- オキサトミド
- オキセトロン片頭痛の治療にも使用されます。
- ケトチフェン
その他
- フェンクロニン（パラクロロフェニルアラニン、PCPA）カルチノイド症候群の治療に使用されるセロトニン合成阻害剤。
- フィーバーフュー[2]は伝統的に片頭痛の治療に使われるハーブです（パルテノリド[3]が含まれています）。
- レセルピンは脳、心臓、その他多くの臓器のセロトニン貯蔵量を減少させ、高血圧や精神病の治療に使用されています。
- Garcinia mangostana由来のガンママンゴスチン[4]
参照
参考文献
- ^ Lindley, C.; Blower, P. (2000). 「化学療法誘発性嘔吐の予防のための経口セロトニン3型受容体拮抗薬」American Journal of Health-System Pharmacy . 57 (18): 1685– 1697. doi : 10.1093/ajhp/57.18.1685 . PMID 11006796.
- ^ Pittler MH、Ernst E (2004)。Pittler MH (編)。「片頭痛予防のためのフィーバーフュー」。Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD002286。doi :10.1002/14651858.CD002286.pub2。PMID 14973986 。
- ^ Mittra, S; Datta, A; Singh, SK; Singh, A (2000年12月). 「フィーバーフューの5-ヒドロキシトリプタミン阻害特性：パルテノライド含有量の役割」. Acta Pharmacologica Sinica . 21 (12): 1106– 14. PMID 11603284.
- ^ チェアングスリレルド、ナッタヤ;古川、K.-I。太田富久；野添茂雄；大泉康（1997年12月12日）。 「γ-マンゴスチン、新しいタイプの5-ヒドロキシトリプタミン2A受容体拮抗薬」。ナウニン・シュミーデバーグの薬理学アーカイブ。357 (1): 25–31 .土井:10.1007/pl00005134。PMID 9459569。S2CID 24972810 。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズには、セロトニン受容体拮抗薬に関連するメディアがあります。
- 米国国立医学図書館医学件名表(MeSH)のセロトニン+拮抗薬
- MeSH エージェントリスト 82012702