| 臨床データ | |
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| 発音 | / ɑːr t ɪ ˈ m ɪ s ɪ n ɪ n / |
| その他の名前 | アルテミシニン、チンハオス |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| ケッグ | |
| チェビ | |
| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.110.458 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C15H22O5 |
| モル質量 | 282.336 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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| 密度 | 1.24 ± 0.1 g/ cm3 |
| 融点 | 152~157℃(306~315℉) |
| 沸点 | 分解する |
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アルテミシニン(/ ˌ ɑːr t ɪ ˈ m iː s ɪ n ɪ n /)とその半合成 誘導体は、熱帯マラリア原虫によるマラリアの治療に使用される薬剤群です。[1]これは1972年に屠呦呦によって発見され、彼女はその発見により2015年のノーベル生理学・医学賞を共同受賞しました。 [2]アルテミシニンをベースとした併用療法(ACT)は現在、熱帯マラリア原虫マラリアだけでなく、他の種の熱帯マラリア原虫によるマラリアに対する世界的標準治療となっています。[3]アルテミシニンは、中国の伝統医学で用いられるハーブであるArtemisia annua(ヨモギ)という植物から抽出されます。前駆化合物は遺伝子組み換え酵母を使用して生成することができ、これは植物を使用するよりもはるかに効率的です。[4]
アルテミシニンとその誘導体は、いずれも珍しい過酸化物架橋を含むセスキテルペンラクトンである。このエンドペルオキシド1,2,4-トリオキサン環が抗マラリア作用の原因である。このような過酸化物架橋を持つ天然化合物は他にはほとんど知られていない。[5]
アルテミシニンとその誘導体は、マラリアや寄生虫感染症の治療に使用されている。他の抗寄生虫薬と比較したこうした治療法の利点は、寄生虫の除去が速く、寄生虫のライフサイクル全体にわたって有効性が高いことなどである。欠点は、バイオアベイラビリティが低いこと、薬物動態特性が悪いこと、コストが高いことなどである。 [6] [7]さらに、マラリア原虫がこの薬剤に対して耐性を獲得しつつある兆候があるため、この薬剤を単独療法として使用することは世界保健機関によって明確に推奨されていない。[8] [9]アルテミシニンまたはその誘導体を他の抗マラリア薬と併用する併用療法は、マラリアに対する現在の標準治療レジメンを構成している。[10]
医療用途
世界保健機関(WHO)は、マラリアのすべての症例に対する第一選択療法として、アルテミシニンまたはその誘導体の1つを、通常はより長時間作用型のパートナー薬と組み合わせて推奨しています。[3]合併症のないマラリアの場合、WHOは、アルテミシニンをベースとした5つの併用療法(ACT)のいずれかによる3日間の経口治療を推奨しています:アルテメテル/ルメファントリン、アルテスネート/アモジアキン(ASAQ)、アルテスネート/メフロキン、ジヒドロアルテミシニン/ピペラキン、またはアルテスネート/スルファドキシン/ピリメタミン。[3]これらの各併用において、アルテミシニン誘導体は寄生虫を急速に殺しますが、それ自体は体内から急速に排除されます。[11]より長時間作用型のパートナー薬は、残りの寄生虫を殺し、再感染に対するある程度の持続的な保護を提供します。[12]
重症マラリアの場合、WHOは少なくとも24時間のアルテミシニン誘導体アルテスネートの静脈内または筋肉内投与を推奨している。 [13]アルテスネートによる治療は、治療を受けた人が経口薬を服用できるほど回復するまで続けられる。その後、合併症のないマラリアの場合は3日間のACTが行われる。[13]アルテスネートが入手できない場合、WHOは効果の低いアルテミシニン誘導体アルテメテルの筋肉内注射を推奨している。[14] 6歳未満の小児の場合、注射用アルテスネートが入手できない場合、WHOはアルテスネートの直腸投与を推奨し、その後、さらなる治療のための資源を備えた施設に紹介することを推奨している。[13]
アルテミシニンは、その作用(半減期)が非常に短いため、マラリア予防には使用されません。効果を得るには、1 日に複数回投与する必要があります。[引用が必要]
禁忌
妊娠初期におけるアルテミシニンの安全性に関する研究が不足しているため、WHOは妊娠初期の女性にはACTを避けるよう推奨している。代わりにWHOはクリンダマイシンとキニーネの7日間の投与を推奨している。[15]妊娠第二期または第三期の妊婦には、WHOはACTによる通常の治療コースを推奨している。[16]他のグループでは、パートナー薬の副作用のために特定のACTを避けている。スルファドキシン-ピリメタミンは、ビリルビンの作用を妨げ、新生児黄疸を悪化させる可能性があるため、生後数週間は避ける。[17] HIV陽性者では、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ジドブジン含有抗レトロウイルス治療、およびASAQの併用は、好中球減少症に関連している。HIV薬エファビレンツとASAQの併用は、肝毒性に関連している。[18]
副作用
アルテミシニンは、マラリア治療に使用される用量では、一般的に忍容性が高い。[19]アルテミシニン系薬剤の副作用は、マラリアの症状に似ており、吐き気、嘔吐、食欲不振、めまいなどである。軽度の血液異常も報告されている。まれではあるが重篤な副作用として、アレルギー反応がある。[19] [20]比較的高用量のアルテミシニンを長期間使用したことにより、明らかな理由(患者はマラリアに罹患していなかった)で、重大な肝臓炎が報告された症例が1件ある。 [21]併用療法で使用される薬剤は、治療を受けている患者が経験する副作用の一因となる可能性がある。アルテミシニン誘導体で治療された急性熱帯熱マラリア患者の副作用は、より高くなる傾向がある。[22]
化学
アルテミシニン分子の珍しい成分は、エンドペルオキシド1,2,4-トリオキサン環である。これが分子の主な抗マラリア中心である。[23]炭素10(C10)位置の修飾により、元の化合物よりも強力なさまざまな誘導体が生じる。[24]アルテミシニン自体の物理的特性、例えばバイオアベイラビリティの低さがその有効性を制限するため、アルテミシニンの半合成誘導体が開発されてきた。ジヒドロアルテミシニンの誘導体は1976年以来作られている。アルテスネート、アルテエーテル、アルテメテルは1986年に初めて合成された。多くの誘導体が製造されており、その中でもアルテリン酸、アルテモチル、アルテミゾン、SM735、SM905、SM933、SM934、SM1044が最も強力な化合物である。[25] [26]前臨床開発段階にある簡略化された類似体も存在する。[27] 120種類以上の誘導体が調製されているが、資金援助の不足のため臨床試験は不可能である。[23]
アルテミシニンは油や水に溶けにくいため、通常は経口または直腸投与により消化管から投与されます。一方、アルテスネートは経口および直腸投与に加え、静脈内および筋肉内投与も可能です。[28]類似のトリオキソラン構造(3つの酸素原子を含む環)を持つ合成化合物RBx-11160 [29]は、 in vitro試験で有望な結果を示しました。マラリア患者を対象とした第2相試験は期待したほど成功しませんでしたが、製造業者はとにかく第3相試験を開始することを決定しました。[30]
作用機序
2018年現在、アルテミシニンの正確な作用機序は完全には解明されていない。[31]アルテミシニン自体は、生物学的に活性なジヒドロアルテミシニンのプロドラッグである。この代謝物は、赤血球内でエンドペルオキシド環の切断を受ける。薬物分子がヘム(赤血球のヘモグロビンに関連)と接触すると、酸化鉄(II)がエンドペルオキシド環を破壊します。[32] [33]このプロセスによりフリーラジカルが生成され、それが感受性タンパク質を損傷し、寄生虫を死滅させます。[34] [35] 2016年、アルテミシニンは多数の標的に結合することが示され、無差別に作用することを示唆した。しかしながら、アルテミシニンのエンドペルオキシド部分は遊離酸化鉄(II)に対する感受性が低いため、熱帯マラリア原虫の赤血球内段階でより活性を示す。[36]対照的に、臨床実践では、他の抗マラリア薬とは異なり、アルテミシニンは寄生虫のライフサイクルのすべての段階で活性を示すことが示されている。[37]
抵抗
東南アジアにおけるアルテミシニン薬剤耐性の臨床的証拠は2008年に初めて報告され、 [38]その後、カンボジア西部での詳細な研究によって確認されました。[39] [40]隣国タイでの耐性は2012年に報告され、[41]カンボジア北部、ベトナム、ミャンマー東部では2014年に報告されました。[ 42 ] [ 43] 2014年には、ラオス南部、ミャンマー中央部、カンボジア北東部で耐性の出現が報告されました。[42] [43]寄生虫の13番染色体上のケルチ遺伝子は、東南アジアにおける臨床耐性の信頼できる分子マーカーであると思われます。[44]
2011年、WHOは最も効果的な抗マラリア薬であるアルテミシニンに対する耐性が、過去10年間で大きな進歩を遂げてきたインドの国家マラリア管理プログラムを台無しにする可能性があると述べた。WHOは抗マラリア薬の合理的な使用を提唱し、この地域のマラリア削減におけるコミュニティ保健従事者の重要な役割を認識している。[45]
アルテミシニンは単独でも使用できるが、寄生虫の再発率が高く、体内の寄生虫をすべて除去して再発を防ぐには他の薬剤が必要となる。WHOは、マラリア原虫がアルテミシニンに対する耐性を獲得した場合に生じる大惨事を認識し、製造業者に対し、配合されていない薬剤を医療界全体に提供しないように圧力をかけている。[46]
マラリア原虫の抗マラリア薬耐性には、2 つの主な耐性メカニズムが関与している。1 つ目は、さまざまなトランスポーター遺伝子の変異 (クロロキン耐性のpfcrtなど) または遺伝子コピー数の増加 (メフロキン耐性の pfmdr1 コピー数など) により、薬剤が作用部位から流出することである。2 つ目は、対応する遺伝子の変異 (細胞質レベルでは、スルファドキシン-ピリメタミン耐性のdhfrおよびdhps、ミトコンドリアレベルでは、アトバコン耐性のシトクロム b ) により、寄生虫の標的が変化することである。新しいアルテミシニン化合物に対する熱帯マラリア原虫の耐性には、静止現象に対応する新しいメカニズムが関与している。[47]
[アップデート]2020年現在、将来の耐性研究では、関連する分子マーカーを発見するためにトランスジェニックマウスが利用されるだろう。[48]
合成
生合成アルテミシア・アヌア
アルテミシニンの生合成には、メバロン酸経路(MVA) とファルネシル二リン酸(FDP)の環化が関与していると考えられている。他のセスキテルペン生合成系で見られるように、非メバロン酸経路でも 5 炭素前駆体 ( IPPまたはDMAPP )が生成するかどうかは明らかではない。アルテミシニックアルコールからアルテミシニンへの経路は依然として議論の的となっており、主に還元段階が起こるタイミングが異なっている。どちらの経路でも、アルテミシニンの最終前駆体はジヒドロアルテミシニック酸であると示唆されている。その後、ジヒドロアルテミシニック酸は光酸化を受けてジヒドロアルテミシニック酸ヒドロペルオキシドを生成する。[49]ヒドロペルオキシドの切断による環拡大と、酸素を介した第 2 のヒドロペルオキシド化により、アルテミシニンの生合成が終了する。[50] [51]

化学合成
アルテミシニンの全合成は、入手可能な有機出発原料から、塩基性有機試薬を使用して何度も行われてきました。最初の2つの全合成は、バーゼルのホフマン・ラ・ロシュ社のシュミットとホフハインツによる(−)-イソプレゴールから出発した立体選択的合成(13ステップ、全収率約5%)と、上海有機化学研究所の周と同僚による( R )-(+)-シトロネラールからの同時合成(20ステップ、全収率約0.3%)でした。[52]シュミット–ホフハインツ法の重要なステップは、最初のオールロフ立体選択的ヒドロホウ素化/酸化によりプロペン側鎖に「オフリング」メチル立体中心を確立すること、必要な炭素原子をすべて導入し、一緒になって高度にジアステレオ選択的であった2つの連続したリチウム試薬媒介アルキル化でした。そして、このモノ炭素環式中間体に対して、還元、酸化、脱シリル化の工程がさらに行われ、最終的な一重項酸素を利用した光酸素化およびエン反応により、酸性処理の後、目的生成物であるアルテミシニンの残りの3つのオキサ環が1つの工程で閉じられる。[52][ 53] [54](本質的には、これらの合成における最後の酸化的閉環操作により、上記で示した最後の3つの生合成工程が達成される。)
初期から今日に至るまで、( R )-(+)-プレゴン、イソメンテン[ 52]、さらには2-シクロヘキセン-1-オン[55]からの全合成経路や、より豊富な生合成前駆体であるアルテミシニック酸からの部分合成または半合成として説明したほうがよい経路など、多種多様な経路が引き続き研究されています。後者の場合、非常に短時間で非常に高収率の生体模倣合成例(Roth と Acton、および Haynes らによる、3 ステップ、収率 30%)が含まれており、これもまた一重項酸素エン化学を特徴としています。[56] [52] [57] [58]
人工生物における合成
半合成アルテミシニンを開発するためのパートナーシップは、 PATHの医薬品開発プログラム(OneWorld Healthとの提携を通じて)が主導し、ビル&メリンダ・ゲイツ財団からの資金提供を受けた。プロジェクトは2004年に始まり、最初のプロジェクトパートナーにはカリフォルニア大学バークレー校(プロジェクトの基盤となった技術、すなわち酵母を遺伝子組み換えしてアルテミシニン酸を生産するプロセスを提供)[59]とアミリス(大規模生産を可能にするためにプロセスを改良し、産業パートナーに移管するためのスケーラブルなプロセスを開発したカリフォルニアのバイオテクノロジー企業)が含まれていた。
2006年、カリフォルニア大学バークレー校の研究チームは、サッカロミセス・セレビシエ酵母を操作して、少量の前駆体アルテミシニック酸を生産したと報告した。合成されたアルテミシニック酸は輸送され、精製され、化学的にアルテミシニンに変換される。研究チームは、1回あたり約0.25ドルのコストになると主張している。この合成生物学の取り組みでは、改変されたメバロン酸経路が使用され、酵母細胞は、アルテミシア・アヌア由来のアモルファジエン合成酵素とシトクロムP450 モノオキシゲナーゼ(CYP71AV1)を発現するように操作された。アモルファ-4,11-ジエンの3段階酸化により、結果としてアルテミシニック酸が得られる。[60]
カリフォルニア大学バークレー校の方法は、他のさまざまな組織の技術を使用して強化されました。最終的に成功した技術は、カリフォルニア大学バークレー校とカナダ国立研究会議 (NRC) 植物バイオテクノロジー研究所からライセンスを受けた発明に基づいています。[引用が必要]
半合成アルテミシニンの商業生産は、現在、イタリアのガレッシオにあるサノフィの施設で行われている。このアルテミシニンの第二の供給源は、主要な抗マラリア治療薬を最も必要とする人々に安定的に供給することを可能にするだろう。[61]生産目標は2013年に35トンに設定されている。2014年には年間50~60トンに増加し、アルテミシニンの世界の年間需要の約3分の1を供給すると予想されている。[要出典]
2013年、WHOの医薬品事前認定プログラムは、WHOに事前認定のために提出された、またはWHOによってすでに認定されている有効医薬品成分の製造に半合成アルテミシニンを使用することが認められることを発表しました。 [62]半合成アルテミシニン(アルテスネート)から製造されたサノフィの有効医薬品成分(API)も、2013年5月8日にWHOによって事前認定され、事前認定された最初の半合成アルテミシニン誘導体となりました。[要出典]
2010年、ワーゲニンゲン大学研究チームは、タバコの近縁種であるニコチアナ・ベンサミアナを遺伝子操作して、前駆体であるアルテミシニック酸を生成できることを報告した。[63]
生産と価格
中国とベトナムが原料植物の70%を、東アフリカが20%を供給している。[64]苗木は苗床で育てられ、その後畑に移植される。完全に成長するまでに約8ヶ月かかる。植物は収穫され、葉は乾燥され、アルテミシニンが溶媒(通常はヘキサン)を使用して抽出される施設に送られる。代替抽出方法が提案されている。[65]アルテミシニンの市場価格は、2005年から2008年にかけて1キログラムあたり120ドルから1,200ドルの間で大きく変動した。[66]
中国企業アルテファームは、アルテミシニンとピペラキンの配合薬を開発し、アルテキックとして販売した。中国と東南アジアで行われた臨床研究に加えて、アルテキックはコモロでの大規模なマラリア撲滅活動にも使用された。2007年、2012年、2013~2014年に実施されたこれらの活動により、コモロでのマラリア症例数は95~97%減少した。[67]
ノバルティスとサノフィはWHOとの交渉後、非営利ベースでACT薬を原価で提供していますが、これらの薬は他のマラリア治療薬よりもまだ高価です。[68]重症マラリア治療用のアルテスネート注射剤は、中国の桂林製薬工場で製造されており、その生産はWHOの事前認定を受けています。[69]ヨーク大学の新農産物センターでは、分子育種技術を使用して、高収量のアルテミシア品種を生産しています。[66]
世界森林農学センター(ICRAF)は、自然医学活動(ANAMED)から提供された種子を使用して、高さ3メートルまで成長し、野生種の20倍のアルテミシニンを生産できるA3と呼ばれるハイブリッドを開発した。モザンビーク北西部では、ICRAFは医療団体、国境なき医師団、ANAMED、農業農村開発省と協力して、農家に挿し木から灌木を育て、葉を収穫して乾燥させてアルテミシア茶を作る方法を指導している。しかし、WHOは、茶を含むA. annua植物材料をマラリア予防と治療に使用することを推奨していない。[70]
2013年、サノフィはイタリアのガレッシオに抗マラリア薬を大規模に製造する生産施設を立ち上げると発表した[61] 。新しい医薬品製造プロセスを開発するためのパートナーシップは、 PATHの医薬品開発プログラム(OneWorld Healthとの提携を通じて)が主導し、ビル&メリンダ・ゲイツ財団の資金提供を受け、カリフォルニア大学バークレー校のジェイ・キースリングが最初に設計し、アミリスが最適化したアルテミシニン酸の改良生合成プロセスに基づいている。反応の後には光化学プロセスが続き、一重項酸素が生成されて最終製品が得られる。サノフィは2013年に25トンのアルテミシニンを生産し、2014年には生産量を55~60トンに増やす予定である。1キログラムあたりの価格は350~400米ドルで、植物由来のものとほぼ同じである。[71]この同等の供給源は、 A. annuaバイオマスの抽出を通じてこの物質を従来の方法で生産している企業の消滅につながるという懸念があるにもかかわらず、この薬の供給が増加すれば価格が下がり、ACT治療の入手可能性が高まる可能性があります。2014年、サノフィは半合成アルテミシニンの最初のバッチのリリースを発表しました。サノフィのASAQ(固定用量アルテミシニンベースの併用療法)の170万回分が、今後数か月で6か国のアフリカ諸国に出荷される予定です。[72]
2016年に東アフリカで行われた4つの研究の体系的レビューでは、民間小売部門におけるACTの補助金を研修やマーケティングと組み合わせて提供することで、店頭でのACTの入手性が向上し、5歳未満の発熱児に対するACTの使用が増加し、5歳未満の小児における古くて効果の低い抗マラリア薬の使用が減少したという結論が出ている。基礎となる研究では、小児がマラリアに罹患していたかどうかや、健康上の利点があったかどうかは明らかにされていない。[73]
代謝
摂取または注射後、アルテミシニンとその誘導体(アルテエーテル、アルテメテル、アルテスネート)は血流中で急速にジヒドロアルテミシニン(DHA)に変換され、アルテミシニンよりも5~10倍の抗マラリア効力があります。[74] DHAは最終的に肝臓でデオキシアルテミシニン、デオキシジヒドロアルテミシニン、9,10-ジヒドロデオキシアルテミシニンなどの代謝物に変換されます。これらの反応は、滑面小胞体に存在するシトクロムP450グループに属する酵素CYP2A6、CYP3A4、およびCYP3A5によって触媒されます。これらの代謝物は、エンドペルオキシド基が失われているため、抗マラリア特性がありません(ただし、デオキシアルテミシニンには抗炎症および抗潰瘍特性があります。[75])。これらの代謝物はすべてグルクロン酸抱合を受け、その後、尿または便を通して排泄されます。グルクロン酸転移酵素、特にUGT1A9とUGT2B7がこの過程を担っています。DHAも、微量のグルクロン酸抱合体として胆汁を通して除去されます。アルテミシニンとその誘導体は代謝が速いため、比較的安全で、治療指数が比較的高い薬剤です。[6]
歴史
語源
アルテミシニンは青蒿(Artemisia annuaまたは甘よもぎ)から抽出された抗マラリアラクトンである。1596年、李時珍は著書『本草綱要』の中で、マラリア症状の治療に青蒿から作られたお茶を特に推奨した。属名はギリシャ神話の女神アルテミスに由来し、より具体的には紀元前4世紀の植物学者で医学研究者であったカリアのアルテミシア2世女王にちなんで名付けられた可能性がある。[76]
発見

ヨモギ –世界中の多くの場所で見られる一般的なハーブ。1967年、人民解放軍は「プロジェクト523」というコードネームの秘密軍事計画の下で、マラリアの適切な治療法を見つけるための植物スクリーニング研究プログラムを立ち上げました。このプログラムと初期の臨床研究は、マラリアに苦しむ北ベトナムの軍隊を支援するために、毛沢東の要請により命じられました。 [77] 1972年のこの研究の過程で、屠呦呦はヨモギの葉にアルテミシニンを発見しました。[78]
青蒿素(中国語:青蒿素、文字通り「緑がかった青のニガヨモギの化合物」)と名付けられたこの薬草は、 [78] [79]中国の科学者がマラリア治療薬としてテストした候補薬の1つで、2,000種類近くの伝統的な漢方薬のリストから選ばれた。[80] Tu Youyou は低温抽出法を使ってこの植物から効果的な抗マラリア物質を分離できることも発見した。 Tu は、この薬草は冷水に浸すべきであると葛洪が340年に書いた『救急治療処方ハンドブック』という伝統的な漢方薬の資料に影響を受けたと述べている。 [81]この本には、この薬草に関する有益な記述がある。「一握りの青蒿を2リットルの水に浸し、絞り汁を絞り、それをすべて飲む。」
Tuのチームはその後抽出物を単離した。[78]結果は1979年に中国医学雑誌に掲載された。 [78] [82] [5]抽出された物質は、精製されると、精製されたアルテミシニンを得るための有用な出発点であることが判明した。[78] 2012年のレビューでは、アルテミシニンをベースにした治療法が当時のマラリア治療に最も効果的であったと報告されている。 [83]また、アルテミシニンは他の薬剤よりも早く患者の体からマラリア原虫を排除すると報告されている。アルテミシニンに加えて、プロジェクト523は、ルメファントリン、ピペラキン、ピロナリジンなど、アルテミシニンと組み合わせて使用できる製品をいくつか開発した。[78]
1990年代後半、ノバルティスはアルテメテル/ルメファントリンとの併用療法に関する新たな中国特許を申請し、アルテミシニンをベースとした初の併用療法(コアルテム)をWHOに低価格で提供した。[84] 2006年、アルテミシニンがマラリア治療の第一選択薬となった後、WHOは寄生虫が耐性を獲得するリスクを減らすため、アルテミシニン単独製剤を直ちに中止し、アルテミシニンと他のマラリア薬の併用に切り替えるよう求めた。[85]
2011年、屠呦呦はアルテミシニンの発見と開発における功績により、ラスカー・ドバキー臨床医学研究賞を受賞した。 [78] [86] 2015年10月5日、屠呦呦は「マラリア患者の死亡率を大幅に低下させた薬」であるアルテミシニンの発見により、 2015年ノーベル生理学・医学賞の半分を授与された。 [2]賞の残りの半分は、ウィリアム・C・キャンベルと大村智の両名に共同で授与された。 「その誘導体は、河川盲目症やリンパ系フィラリア症の発生率を大幅に低下させ、他の寄生虫病の数の増加に対しても有効性を示している」アベルメクチンの発見に対してである。 [2]
研究
アルテミシニンをベースとした新しい併用療法
WHOは、予備的な臨床試験中または地域で使用されているが、広範囲な使用を推奨する根拠がないACTとして、アルテスネート/ピロナリジン、アルテロラン-ピペラキン、アルテミシニン-ピペラキン塩基、アルテミシニン/ナフトキンの4つを挙げている。[87]
蠕虫症
1980年代初頭、中国で住血吸虫症の新しい駆虫薬の探索中に、マラリアに次いで2番目に多い寄生虫感染症であるヒトの吸虫である住血吸虫に対してアルテミシニンが有効であるという思いがけない発見がありました。 [88] [89]アルテミシニンとその誘導体はすべて強力な駆虫薬です。[90]アルテミシニンは後に、日本住血吸虫、マンソン住血吸虫、ビルハルツ住血吸虫、中国肝吸虫、肝蛭、タイ吸虫を含む広範囲の吸虫に対して広範囲の活性スペクトルを有することがわかりました。[91] [92]
癌
アルテミシニンとその誘導体は、抗がん作用の可能性について研究が進められている。[1] [93] 2018年現在、アルテミシニン誘導体を様々ながんに使用した予備的な臨床研究のみが実施されており、承認された臨床応用はない。[94]
自己免疫疾患
アルテミシニン誘導体は炎症などの免疫反応を抑制する可能性がある。誘導体の一つであるSM934は、2015年に中国国家薬品監督管理局により全身性エリテマトーデスの治療薬として臨床試験が承認された。[95]
多嚢胞性卵巣症候群
アルテミシニンは多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)の症状の治療に潜在的に有効である可能性がある。[96]
参照
参考文献
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さらに読む
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのアルテミシニン関連メディア- 「呪いを破る」。BBCホライズン。
アルテミシニンは、これまでに製造された中で最も効果的な抗マラリア薬であることが証明されています。
- 「BBCワールドサービス - 歴史の証人、中国の画期的なマラリア治療法」BBC。2019年3月11日。
