アトバコン

アトバコン
臨床データ
商号	メプロン
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a693003
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	P01AX06 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ;
薬物動態データ
消失半減期	2.2～3.2日
識別子
	IUPAC名トランス-2-[4-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル]-3-ヒドロキシ-1,4-ナフタレンジオン;
CAS番号	95233-18-4 ;
パブケム CID	74989;
ドラッグバンク	DB01117 ;
ケムスパイダー	10482034 ;
ユニ	言語;
ケッグ	D00236 ;
チェビ	チェビ:575568 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID7022629;
ECHA 情報カード	100.158.738
化学および物理データ
式	C 22 H 19塩素O 3
モル質量	366.84 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
融点	216～219℃（421～426℉）
	笑顔 OC=2C(=O)c1ccccc1C(=O)C=2[C@@H]3CC[C@H](CC3)c4ccc(Cl)cc4;
	InChI InChI=1S/C22H19ClO3/c23-16-11-9-14(10-12-16)13-5-7-15(8-6-13)19-20 (24)17-3-1-2-4-18(17)21(25)22(19)26/h1-4,9-13,15,26H,5-8H2/t13-,15- ; キー:KUCQYCKVKVOKAY-CTYIDZIISA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

アトバコンはメプロンというブランド名で販売されており、ニューモシスチス肺炎（PCP）の予防と治療のための抗菌薬です。 ^[2]

アトバコンは、ナフトキノン類に属する化合物です。アトバコンはヒドロキシ-1,4-ナフトキノンであり、ユビキノンとローソンの類似体です。

医療用途

アトバコンは以下の治療または予防に使用される薬剤です:

ニューモシスチス肺炎（PCP）^[3]^[4]では、軽症の場合に使用されますが、重症の治療には承認されていません。
トキソプラズマ症に対しては、^[5]この薬は抗寄生虫作用と治療作用がある。
マラリア治療薬マラロンの2つの成分のうちの1つ（プログアニルと共に）である。マラロンはメフロキンよりも副作用が少なく、高価である。^[6]耐性が観察されている。^[7]
バベシア症の場合、経口アジスロマイシンと併用されることが多い。^[8]

トリメトプリム/スルファメトキサゾール（TMP-SMX、バクトリム）は、PCP の第一選択薬として一般的に考えられています（トキソプラズマ症の第一選択薬であるスルファジアジンとピリメタミンと混同しないでください）。ただし、 TMP-SMX などのスルホンアミド系薬剤に耐えられない、またはアレルギーがある患者には、アトバコンが使用されることがあります。さらに、アトバコンには、骨髄移植を受けた患者にとって重要な問題である骨髄抑制を引き起こさないという利点があります。^[^{引用が必要}^]

アトバコンは、バクトリムが禁忌である患者の場合、PCP を予防するために腎臓移植患者に予防的に投与されます。^{[医学的引用が必要]}

マラリア

アトバコンは、プログアニルとの配合剤であり、マラリア治療および予防用のマラロンとして2000年からグラクソ・スミスクライン社から市販されています。

研究

COVID-19（新型コロナウイルス感染症

予備研究では、アトバコンが試験管内でSARS-CoV-2の複製を阻害できることが判明した。 ^[9]COVID-19の治療のためのアトバコンの臨床試験が計画されており、^[10]^[11] 2021年12月に米国で実施される予定である。^[12]^{[更新が必要]}

アトバコンは、試験管内でヒトコロナウイルスOC43とネココロナウイルスを阻害することも判明している。^[13]

最近の研究では、アトバコンはプラセボと比較してSARS-CoV-2ウイルスの排除効果を高めるという証拠は示されなかった。^[14]

獣医学的使用

アトバコンは、特にイミドカルブ耐性が懸念される場合、牛のバベシア症の家畜獣医学的症例に使用される。 ^[15]

参考文献

^ 「ウェルボーン 750mg/5ml 経口懸濁液 - 製品特性概要 (SmPC)」(emc) 2019年11月28日。 2020年9月18日閲覧。
^ 「アトバコン経口懸濁液 - アトバコン懸濁液」DailyMed 2019年12月10日。 2020年9月18日閲覧。
^ Hughes W, Leoung G, Kramer F, Bozzette SA, Safrin S, Frame P, et al. (1993 年 5 月). 「AIDS 患者のニューモシスチス・カリニ肺炎の治療におけるアトバコン (566C80) とトリメトプリム-スルファメトキサゾールの比較」The New England Journal of Medicine . 328 (21): 1521–1527. doi : 10.1056/NEJM199305273282103 . PMID 8479489.
^ Dohn MN、Weinberg WG、Torres RA、Follansbee SE、Caldwell PT、Scott JD、他 (1994 年 8 月)。「AIDS 患者のニューモシスチスカリニ肺炎に対する経口アトバコンと静脈内ペンタミジンの比較。アトバコン研究グループ」。Annals of Internal Medicine。121 ( 3): 174–180。doi :10.7326 / 0003-4819-121-3-199408010-00003。PMID 7880228。S2CID 24263604 。
^ Djurković-Djaković O, Milenković V, Nikolić A, Bobić B, Grujić J (2002 年 12 月). 「トキソプラズマ・ゴンディの嚢胞原性 (Me49) 株によるマウス感染に対するアトバコンとクリンダマイシンの併用の有効性」. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 50 (6): 981–987. doi : 10.1093/jac/dkf251 . PMID 12461021.
^ マラロン：副作用の少ない新しいマラリア治療薬 2006年5月14日アーカイブ、Wayback Machine
^ Färnert A, Lindberg J, Gil P, Swedberg G, Berqvist Y, Thapar MM, et al. (2003 年 3 月). 「アトバコンおよびプログアニル塩酸塩に耐性のある Plasmodium falciparum マラリアの証拠: 症例報告」. BMJ . 326 (7390): 628–629. doi :10.1136/bmj.326.7390.628. PMC 151974. PMID 12649236 .
^ Krause PJ、Lepore T、Sikand VK、Gadbaw J、Burke G、Telford SR、他 (2000 年 11 月)。「バベシア症の治療におけるアトバコンとアジスロマイシン」。The New England Journal of Medicine。343 ( 20): 1454–1458。doi : 10.1056 / NEJM200011163432004。PMID 11078770。
^ ファラグ A、ワン P、他。（2020年5月）。「SARS-CoV-2を標的とするFDA承認薬としてのアトバクオン、ウアバイン、メベンダゾールの特定」。chemRxiv (プレプリント)。土井：10.26434/chemrxiv.12003930.v4。S2CID 219428383 。2020 年6 月 20 日に取得。
^ 「COVID-19感染が確認された患者に対するアトバコンとアジスロマイシンの併用」。ClinicalTrials.gov 。 2020年10月22日閲覧。
^ 「COVID-19治療のためのアトバコン」。ClinicalTrials.gov 。 2020年10月22日閲覧。
^ キャサリン・エミリー・クリステンセン (2021年12月10日)。「ニューヨークの分岐発見者 lægemiddel mod コロナ: 'Kan redde menneskeliv'」。BT (デンマーク語) 。2021 年12 月 10 日に取得。
^ Yang CW、Peng TT、Hsu HY 、 Lee YZ、Wu SH、Lin WH、et al. (2020年8月)。「古い薬をコロナウイルスの抗ウイルス剤として再利用する」。バイオメディカルジャーナル。43 (4): 368–374。doi : 10.1016 / j.bj.2020.05.003。PMC 7245249。PMID 32563698。
^ Jain MK、De Lemos JA、McGuire DK、Ayers C、Eitson JL、Sanchez CL、et al. (2022)。「COVID-19の治療のためのアトバコン：前向きランダム化二重盲検プラセボ対照臨床試験」。Frontiers in Pharmacology。13：1020123。doi ：10.3389 / fphar.2022.1020123。PMC 9561237。PMID 36249792。
^ Vial HJ、Gorenflot A (2006 年5 月)。「バベシア症に対する化学療法」。獣医寄生虫学。138 (1–2): 147–160。doi :10.1016/ j.vetpar.2006.01.048。PMID 16504402 。

さらに読む

Kessl JJ、Hill P、Lange BB、Meshnick SR、Meunier B、Trumpower BL (2004 年 1 月)。「Saccharomyces cerevisiae のシトクロム bc(1) 複合体をモデルにした Pneumocystis jirovecii のアトバコン耐性の分子的基礎」。The Journal of Biological Chemistry。279 ( 4): 2817–2824。doi : 10.1074/ jbc.M309984200。PMID 14576156。

外部リンク

「アトバコン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。

[1] 「ウェルボーン 750mg/5ml 経口懸濁液 - 製品特性概要 (SmPC)」(emc) 2019年11月28日。 2020年9月18日閲覧。

[2] 「アトバコン経口懸濁液 - アトバコン懸濁液」DailyMed 2019年12月10日。 2020年9月18日閲覧。

[pmid8479489-3] Hughes W, Leoung G, Kramer F, Bozzette SA, Safrin S, Frame P, et al. (1993 年 5 月). 「AIDS 患者のニューモシスチス・カリニ肺炎の治療におけるアトバコン (566C80) とトリメトプリム-スルファメトキサゾールの比較」The New England Journal of Medicine . 328 (21): 1521–1527. doi : 10.1056/NEJM199305273282103 . PMID 8479489.

[pmid7880228-4] Dohn MN、Weinberg WG、Torres RA、Follansbee SE、Caldwell PT、Scott JD、他 (1994 年 8 月)。「AIDS 患者のニューモシスチスカリニ肺炎に対する経口アトバコンと静脈内ペンタミジンの比較。アトバコン研究グループ」。Annals of Internal Medicine。121 ( 3): 174–180。doi :10.7326 / 0003-4819-121-3-199408010-00003。PMID 7880228。S2CID 24263604 。

[pmid12461021-5] Djurković-Djaković O, Milenković V, Nikolić A, Bobić B, Grujić J (2002 年 12 月). 「トキソプラズマ・ゴンディの嚢胞原性 (Me49) 株によるマウス感染に対するアトバコンとクリンダマイシンの併用の有効性」. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy . 50 (6): 981–987. doi : 10.1093/jac/dkf251 . PMID 12461021.

[6] マラロン：副作用の少ない新しいマラリア治療薬 2006年5月14日アーカイブ、Wayback Machine

[pmid12649236-7] Färnert A, Lindberg J, Gil P, Swedberg G, Berqvist Y, Thapar MM, et al. (2003 年 3 月). 「アトバコンおよびプログアニル塩酸塩に耐性のある Plasmodium falciparum マラリアの証拠: 症例報告」. BMJ . 326 (7390): 628–629. doi :10.1136/bmj.326.7390.628. PMC 151974. PMID 12649236 .

[8] Krause PJ、Lepore T、Sikand VK、Gadbaw J、Burke G、Telford SR、他 (2000 年 11 月)。「バベシア症の治療におけるアトバコンとアジスロマイシン」。The New England Journal of Medicine。343 ( 20): 1454–1458。doi : 10.1056 / NEJM200011163432004。PMID 11078770。

[9] ファラグ A、ワン P、他。（2020年5月）。「SARS-CoV-2を標的とするFDA承認薬としてのアトバクオン、ウアバイン、メベンダゾールの特定」。chemRxiv (プレプリント)。土井：10.26434/chemrxiv.12003930.v4。S2CID 219428383 。2020 年6 月 20 日に取得。

[10] 「COVID-19感染が確認された患者に対するアトバコンとアジスロマイシンの併用」。ClinicalTrials.gov 。 2020年10月22日閲覧。

[11] 「COVID-19治療のためのアトバコン」。ClinicalTrials.gov 。 2020年10月22日閲覧。

[12] キャサリン・エミリー・クリステンセン (2021年12月10日)。「ニューヨークの分岐発見者 lægemiddel mod コロナ: 'Kan redde menneskeliv'」。BT (デンマーク語) 。2021 年12 月 10 日に取得。

[13] ^ Yang CW、Peng TT、Hsu HY 、 Lee YZ、Wu SH、Lin WH、et al. (2020年8月)。「古い薬をコロナウイルスの抗ウイルス剤として再利用する」。バイオメディカルジャーナル。43 (4): 368–374。doi : 10.1016 / j.bj.2020.05.003。PMC 7245249。PMID 32563698。

[14] Jain MK、De Lemos JA、McGuire DK、Ayers C、Eitson JL、Sanchez CL、et al. (2022)。「COVID-19の治療のためのアトバコン：前向きランダム化二重盲検プラセボ対照臨床試験」。Frontiers in Pharmacology。13：1020123。doi ：10.3389 / fphar.2022.1020123。PMC 9561237。PMID 36249792。

[Vial-Gorenflot-2006-15] ^ Vial HJ、Gorenflot A (2006 年5 月)。「バベシア症に対する化学療法」。獣医寄生虫学。138 (1–2): 147–160。doi :10.1016/ j.vetpar.2006.01.048。PMID 16504402 。

医療用途

マラリア

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COVID-19（新型コロナウイルス感染症

獣医学的使用

参考文献

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