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| 臨床データ | |
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| 商号 | 単独：ルテニルE2 あり：ナエミス、ゾーイリー |
| その他の名前 | NOMAC; NOMAc; ノメゲステロール酢酸塩; TX-066; TX-525; ORG-10486-0; ユニプラント; 19-ノルメゲストロール酢酸塩; 6-メチル-17α-アセトキシ-δ 6 -19-ノルプロゲステロン; 17α-アセトキシ-6-メチル-19-ノルプレグナ-4,6-ジエン-3,20-ジオン |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取[1] |
| 薬物クラス | プロゲストーゲン;プロゲスチン;プロゲストーゲンエステル;ステロイド性抗アンドロゲン |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 63% [1] |
| タンパク質結合 | 97.5～98.0%（アルブミンに対して）[1] |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A3、CYP3A4、CYP2A6を介した水酸化による）[1] |
| 代謝物 | 6つの主な代謝物はすべて本質的に不活性である[1] |
| 消失半減期 | 約50時間（範囲30～80時間）[1] [2] |
| 排泄 | 尿、便[1] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.055.781 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ23Ｈ30Ｏ4 |
| モル質量 | 370.489 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ノメゲストロール酢酸エステル（NOMAC ）は、ルテニルやゾーリーなどのブランド名で販売されており、避妊薬、更年期ホルモン療法、婦人科疾患の治療に使用されるプロゲスチン薬です。[3] [1] [4] [5] [6] [7]単独でも、エストロゲンとの併用でも使用できます。[8] [9] NOMACは経口摂取します。[3]皮下埋め込み型の避妊インプラントも開発されましたが、最終的には販売されませんでした。[10] [11] [12] [13]
NOMACの副作用には、月経不順、頭痛、吐き気、乳房の圧痛などがあります。[1] [14] NOMACはプロゲスチン、または合成プロ ゲストーゲンであり、したがってプロゲステロンなどのプロゲストーゲンの生物学的標的であるプロゲステロン受容体のアゴニストです。[3]ある程度の抗アンドロゲン活性がありますが、他の重要なホルモン活性はありません。[3]
関連化合物であるノメゲストロールは1975年に特許を取得し、NOMACは1983年に記述されました。[15] [16] NOMACは、 1986年にヨーロッパで婦人科疾患の治療と更年期ホルモン療法の医療用に初めて導入されました。 [1] [17] [18]その後、2011年にヨーロッパで避妊薬の成分として承認されました。[1] [17] [18] NOMACは世界中で広く入手可能です。[8] [19]米国やカナダでは入手できません。[8] [1] [17] [18]
医療用途
NOMACは、月経障害（例、月経困難症、月経過多、稀発月経、頻発月経、無月経）、膣出血、乳房痛、月経前症候群などの婦人科疾患の治療および更年期ホルモン療法に単独で使用される。[1] [5] [14]エストラジオールと組み合わせて避妊薬として、また更年期ホルモン療法に使用される。[1] [17] [18] NOMAC単独の錠剤は、プロゲストーゲン単独の避妊薬としても使用されるが、そのように特別に認可されているわけではない。[20]
利用可能なフォーム
NOMACは単独でもエストロゲンとの併用でも使用可能です。[8] [9]以下の製剤が使用可能です: [8] [9]
- NOMAC 3.75 mg および 5 mg 経口錠 (ルテニル) – 更年期ホルモン療法および婦人科疾患に適応
- NOMAC 3.75 mgおよびエストラジオール1.5 mg経口錠（Naemis） – 更年期ホルモン療法に適応
- NOMAC 2.5 mgおよびエストラジオール1.5 mg経口錠（Zoely） – 避妊に適応
これらの製剤の入手可能性は国によって異なります。[8]
禁忌
NOMACは肝臓で代謝されるため、肝機能障害により薬剤が蓄積する可能性がある。[21]
副作用
NOMACの副作用は他のプロゲストーゲンと同様である。[1]忍容性は高く、副作用が出ないことも多い。[1] NOMACの副作用としては、月経不順（異常出血や少量の出血など）、頭痛、吐き気、乳房の圧痛、体重増加などが考えられる。[1] [17] [22] [23] [14]しかし、体重は一般的に変化しない。[1]まれに、 NOMACに関連して髄膜腫が報告されている。[24] [25] [26] [27]
過剰摂取
NOMACの過剰摂取による重篤な副作用の報告はない。[7] 臨床試験では、NOMACは推奨用量の最大40倍の用量で単独で投与され、NOMACとエストラジオールの併用は推奨用量の最大5倍の用量で複数回投与されたが、いずれの場合も安全性の懸念や有害作用は観察されなかった。[28] [7] NOMACおよびエストラジオールの過剰摂取の症状には、吐き気、嘔吐、および若い女の子では軽い膣出血が含まれる可能性がある。[7] NOMACの過剰摂取に対する解毒剤はなく、過剰摂取の治療は症状に基づいて行うべきである。[7]
インタラクション
NOMACの代謝はCYP3A4に依存しているため、ケトコナゾールやリファンピシンなどのこの酵素の阻害剤や誘導剤、および一部の抗けいれん薬は、NOMACと臨床的に重要な薬物相互作用を引き起こす可能性があります。[1] [2]（CYP3A4阻害剤と誘導剤のリストについては、ここを参照してください。）
薬理学
薬力学
NOMACにはプロゲステロン活性、抗ゴナドトロピン作用、抗アンドロゲン活性があり、その他の重要なホルモン活性はない。[3]
プロゲステロン活性
NOMACは強力で純粋なプロゲストーゲンであり、プロゲステロン受容体（PR）の選択的、高親和性 完全作動薬として作用します（ Ki = 3 nM、プロゲステロンの相対結合親和性の67～303% ）[29] 。また、メドロキシプロゲステロンアセテート（メゲストロールアセテートの6-水素化または非6-7-二重結合類似体であり、最も広く使用されているプロゲスチン）と比較して、 PRに対する効力が高く、選択性が大幅に向上していると言われています。 [4] [30] [31]それに応じて、NOMACは強力な抗ゴナドトロピンであり、アンドロゲン、エストロゲン、[32]グルココルチコイド、または抗ミネラルコルチコイド活性を示さないが、[1]ある程度の抗アンドロゲン活性は持っています。[29] [33] NOMACは強力な抗ゴナドトロピン作用を有するため、十分に高用量で投与すると強力な機能的抗アンドロゲン作用および抗エストロゲン作用を示す。 [1]
他の多くのプロゲストーゲンと同様に、[34] [35] NOMACは、エストロン硫酸塩からエストロンへの変換（ステロイドスルファターゼの阻害を介して）およびエストロンからエストラジオールへの変換（ 17β-HSDの阻害を介して）を阻害することが試験管内で評価され、判明している。）を高濃度（0.5～50μM）で刺激し、低濃度（0.05～0.5μM）では（エストロゲン硫酸基転移酵素活性の活性化を介して）エストロンからエストロン硫酸への変換を刺激するが、試験したどの濃度（10μMまで）でもアロマターゼ活性には影響を及ぼさない。[ 1 ] [5]これらの活性はPR依存的であると思われる。なぜなら、NOMACはPRに富む細胞株（例：T47-D vs. MCF-7）でこれらの活性をより強力に産生し、PR拮抗薬ミフェプリストン（RU-486）によって阻害されるからである。[5]これらの作用の臨床的意味は不明であり、in vivoでの確認や臨床試験での評価はまだ行われていないが、NOMACおよび特定の他のプロゲスチンはERの治療に有用である可能性が示唆されている。乳がんの進行を遅らせることで、乳腺組織中のエストロゲン濃度を低下させる。[34] [35]この考えによれば、試験管内での試験では、NOMACは乳腺組織に増殖効果を及ぼさず、 PGRMC1を介して乳腺細胞の増殖を刺激しない。（プロゲステロンと同様に）また、培地にエストラジオールを添加すると、エストラジオールの乳房増殖効果を減少させる。[36]
抗ゴナドトロピン作用
NOMACの排卵抑制用量は1.5～5 mg/日です。[1] [3] [37]抗ゴナドトロピン作用が高く、半減期が長いため、NOMACの避妊効果は服用を忘れても維持されます。臨床試験では、月経周期の8日目から17日目の間にZoelyの錠剤を1錠飲み忘れた場合でも、2錠飲み忘れた場合でも妊娠の発生率が上昇しないことがわかっています。[2]
抗アンドロゲン作用
NOMACはアンドロゲン受容体（AR）の拮抗薬として作用し、 ARに対するテストステロンの相対結合親和性の約12～31%、 ARに対するメトリボロンの親和性の42%である。 [4] [31] [38] [3] NOMACの抗アンドロゲン効力の推定値は、情報源に応じてシプロテロン酢酸塩の5～20%、20～30%、90%の範囲でまちまちである。[29] [33] [3] [39] [40] [41] NOMACの抗アンドロゲン活性は、女性のニキビ、脂漏症、その他のアンドロゲン依存性症状の緩和に役立つ可能性がある。[2] [41]
その他の活動
特定のプロゲスチンは、試験管内でMCF-7乳がん細胞の増殖を刺激することがわかっています。この作用は古典的なPRとは独立しており、代わりにプロゲステロン受容体膜成分1（PGRMC1）を介して媒介されます。[42]対照的に、プロゲステロンとNOMACはこのアッセイでは中立的に作用します。[42]これらの発見が、臨床試験でプロゲステロンとプロゲスチンで観察された乳がんの異なるリスクを説明できるかどうかは不明です。[43]
薬物動態
NOMACは吸収性が高く、経口バイオアベイラビリティは63%です。[1 ] NOMACの97.5～98%はタンパク質結合型でアルブミンに結合し、性ホルモン結合グロブリンやコルチコステロイド結合グロブリンには結合しません。[1]この薬剤は、肝臓で酵素CYP3A3、CYP3A4、およびCYP2A6による水酸化によって代謝されます 。[1] 6つの主な代謝物があり、そのすべてにプロゲステロン活性がないか、ごくわずかしかありません。[1] NOMACの消失半減期は約50時間で、30～80時間の範囲です。[1] [2] NOMACの定常濃度は、 5日間の反復投与後に達成されます。[1]ゾエリー（NOMAC 2.5 mg/日）の場合、NOMACの平均循環濃度は定常状態で4.5 ng/mL、最小濃度と最大濃度はそれぞれ3.1 ng/mLと12.3 ng/mLです。[2]この薬剤は尿と便から排泄されます。[1]
化学
NOMACは、17α-アセトキシ-6-メチル-δ6-19-ノルプロゲステロンまたは17α-アセトキシ-6-メチル-19-ノルプレグナ-4,6-ジエン-3,20-ジオンとしても知られ、合成ノルプレグナンステロイドであり、19- ノルプロゲステロンおよび17α-ヒドロキシプロゲステロングループに属するプロゲステロンの誘導体です。 [15] NOMACは、ノメゲストロールの C17α酢酸エステルであり、メゲストロール酢酸の19-脱メチル化（または19-ノル）類似体であり、19-ノルメゲストロール酢酸とも呼ばれます。[15] [4]
歴史
ノメゲストロールは1975年に特許を取得し、NOMACは開発コード名TX-066で1983年に初めて文献に記載されました。[15] [16]これは、モナコ（フランスの衛星国）の製薬会社であるTheramex Laboratoriesによって開発されました。[1]この薬は、1986年に婦人科疾患および更年期障害の治療薬として、それぞれLutenylおよびNaemis [5]というブランド名で、単独またはエストラジオールとの併用でヨーロッパで初めて導入され、その後、2011年にヨーロッパでエストラジオールとの併用による避妊薬としてZoelyというブランド名で開発され、承認されました。[1] [17] [18] Zoelyとして、NOMACは避妊法として4,000人以上の女性を対象に研究されてきました。[2]
社会と文化
一般名
ノメゲストロール酢酸塩は、この薬の一般名であり、 INNは、USAN、およびBAN[15] [19] [8]以前の開発コード名TX-066でも知られている。[15] [ 19] [8]
ブランド名
NOMACは、エストラジオールとの併用で主にZoelyというブランド名で避妊薬として、エストラジオールとの併用で主にNaemisというブランド名で更年期ホルモン療法に、また、ルテニルというブランド名で更年期ホルモン療法および婦人科疾患の治療に使用される単独の薬剤として販売されている。[8] NOMACは、世界中で、その他のあまり一般的ではないブランド名で、単独またはエストラジオールとの併用で販売されている。[8]
可用性
NOMAC（単独（例：ルテニルとして）またはエストラジオールとの併用（例：ナエミスとして））[5]は、アルゼンチン、ベルギー、ブラジル、チリ、フランス、[44] [45] ジョージア、香港、インドネシア、イタリア、レバノン、リトアニア、マルタ、モナコ、オランダ、ペルー、ポーランド、ポルトガル、ルーマニア、スロバキア、台湾、チュニジア、トルコ、ベトナムにおいて婦人科疾患および更年期障害の治療薬として使用可能。[8] [46] [47] [19]エストラジオールを含む避妊薬（ブランド名Zoely）の成分として、NOMACはアルゼンチン、オーストラリア、オーストリア、ベルギー、チリ、コロンビア、クロアチア、コスタリカ、デンマーク、ドミニカ共和国、エルサルバドル、フィンランド、フランス、ドイツ、グアテマラ、ホンジュラス、ハンガリー、アイルランド、イスラエル、イタリア、ラトビア、リトアニア、マレーシア、モナコ、オランダ、ニュージーランド、ニカラグア、ノルウェー、パナマ、ポーランド、ポルトガル、ロシア、スペイン、スロバキア、スウェーデン、スイス、イギリスで入手可能である。[8] [46] [47] [19] Zoelyは2010年に米国で入手可能になると予想されていたが、[48] FDAはNDAを拒否した2011年にゾーリー氏に対して[49] NOMACは結局この国ではいかなる形でも導入されなかった[50] 。
研究
仮ブランド名ユニプラントのもと、NOMACは、1990年代からブラジルで、38 mgまたは55 mgの4 cmのシラスティック（シリコンプラスチック）皮下 避妊インプラントとして開発され、1年間持続（75 ug/日または100 μg/日の放出率）で臨床試験でこの目的で広範に研究された。[10] [11] [12] [13]臨床試験では、19,900人の女性月間使用が含まれ、1年間の失敗率は0.94％であることが示された。ユニプラントは高い有効性を示し、忍容性も良好であるとみなされた。[13]しかし、それにもかかわらず、「プロゲスチンの特許を保有する会社の決定により、それを利用可能にする計画は延期された」[51]ため、2006年まで調査が続けられたものの、[52]最終的にインプラントは市販されなかった。[53] [54]
経口NOMACは乳がんの治療とプロゲストーゲン単独の避妊薬として開発中であったが、これらの適応症での開発は完了しなかった。[55]エストラジオールとNOMACの膣リングは避妊と月経困難症の治療のために開発中であったが、開発は完了せず、販売もされなかった。[56]エストラジオールとNOMACの持続経口製剤は更年期障害の治療と閉経後骨粗鬆症の治療または予防のために開発中であったが、開発は完了しなかった。[57]
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