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| 臨床データ | |
|---|---|
| 発音 | ビュ・プレ・ノル・フィーン |
| 商号 | サブテックス、サブロケード、ベルブカ、ブリクサディ、その他 |
| その他の名前 | SK-2110; SK2110 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a605002 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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| 扶養 義務 | 心理的：高身体的：中程度[3] |
投与経路 | 舌下、頬側、筋肉内、静脈内、経皮、鼻腔内、直腸、皮下 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 舌下: 30% [14] 鼻腔内: 48% [15] 口腔内: 65% [16] [17] |
| タンパク質結合 | 96% |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4、CYP2C8） |
| 作用発現 | 30分以内[18] |
| 消失半減期 | 37時間（範囲20～70時間） |
| 作用持続時間 | 最大24時間[18] |
| 排泄 | 胆管と腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.052.664 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２９Ｈ４１ＮＯ４ |
| モル質量 | 467.650 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ブプレノルフィンは、サブテックスなどのブランド名で販売されており、オピオイド使用障害、急性疼痛、慢性疼痛の治療に使用されるオピオイドです。[18]舌の下（舌下）、頬（頬側）、注射（静脈内および皮下）、皮膚パッチ（経皮）、またはインプラントとして使用できます。[18] [19]オピオイド使用障害の場合、ブプレノルフィンを投与する前に、患者は中等度のオピオイド離脱症状を呈している必要があります。[18]
米国では、注射による乱用を防ぐために、ブプレノルフィンとナロキソンの配合剤（サブオキソン）が通常処方される。[18]しかし、最近ではナロキソンの乱用防止効果に疑問が投げかけられており、ブプレノルフィンとナロキソンの配合剤はブプレノルフィン単独よりも安全性が低くなる可能性があります。[20]最大の鎮痛効果は通常1時間以内に現れ、効果は最長24時間持続します。 [18] ブプレノルフィンは、さまざまなタイプのオピオイド受容体にさまざまな方法で作用します。[18]オピオイド受容体のタイプに応じて、ブプレノルフィンは作動薬、部分作動薬、または拮抗薬になります。[18]ブプレノルフィンのアゴニスト/アンタゴニストとしての作用は、オピオイド使用障害の治療において重要である。ブプレノルフィンは他のオピオイドからの離脱症状を緩和し、多幸感を誘発するが、ヘロインを含む他の多くのオピオイドが効果を発揮する能力も阻害する。ヘロインやメタドンのような完全アゴニストとは異なり、ブプレノルフィンには天井効果があり、ある一定量を超えて薬を服用しても薬の効果が増大することはない。[21]
副作用としては、呼吸抑制（呼吸減少）、眠気、副腎機能不全、QT延長、低血圧、アレルギー反応、便秘、オピオイド依存症などがある。[18] [22]発作の既往歴のある人は、さらなる発作のリスクがある。[18]ブプレノルフィンの服用中止後の オピオイド離脱症状は、他のオピオイドに比べて一般に軽度である。[18]妊娠中の使用が安全かどうかは不明だが、授乳中の使用は、乳児が受ける用量が体重ベースで母親の用量の1～2%であるため、おそらく安全である。[23] [18]
ブプレノルフィンは1965年に特許を取得し、1981年に米国で医療用として承認されました。 [18] [24]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[25]鎮痛剤としての処方に加えて、ヘロイン中毒などのオピオイド使用障害の治療に使用される一般的な薬です。[26] 2020年には、米国で186番目に処方される薬であり、280 万件以上の処方がありました。[27] [28]ブプレノルフィンは、それがもたらす高揚感のために娯楽目的で使用されることもあります。 [26]米国では、ブプレノルフィンはスケジュールIIIの 規制物質です。[26]
医療用途
オピオイド使用障害
ブプレノルフィンは、オピオイド使用障害の患者の治療に使用されます。[18] [29] : 84–7 米国では、オピオイド拮抗薬であるナロキソンを粉砕して注射すると急性離脱症状を引き起こすと考えられているため、注射を抑止するためにブプレノルフィンとナロキソンの配合製剤が一般的に処方されています。 [18] [30] : 99 経口摂取した場合、ナロキソンは初回通過代謝が非常に高く、生物学的利用能が低い（2%）ため、実質的に効果がありません。 [31]しかし、2020年の時点では、注射による乱用を防ぐナロキソンの有効性が疑問視されており、ナロキソンを含む製剤はブプレノルフィンのみを含む製剤よりも安全性が低い可能性があります。逸話的に、薬物関連のオンラインフォーラムの投稿者らは、ナロキソンと併用されていたにもかかわらず、ブプレノルフィン製剤を注射することでハイな気分を味わえたと述べている。[20]
ブプレノルフィンの投与を開始する前に、患者はオピオイドの最後の投与から離脱症状が現れるまで十分に待つことが推奨される。これは、ブプレノルフィンの投与が早すぎると、受容体に結合した他のオピオイドが置換され、急性離脱症状が誘発される可能性があるためである。その後、症状が改善するまでブプレノルフィンの投与量を調整し、患者は維持量として8～16 mgを投与し続ける。[30] : 99～100 [32]
離脱症状は多くの患者にとって不快で抑止力となるため、使用者は治療開始の異なる手段を求めている。[33] マイクロドージングとしても知られるベルン法は2016年に発表された。これは、患者がまだストリートオピオイドを使用している間に、非常に少量のブプレノルフィン（0.2～0.5 mg）を投与し、離脱症状を誘発することなく、薬のレベルを徐々に上げていくというものである。[34]この方法は、2020年代の時点で一部の医療提供者によって使用されている。[35]
ブプレノルフィンとメタドン
ブプレノルフィンとメサドンはどちらも解毒やオピオイド補充療法に使用される薬で、限られたデータに基づくと同様の有効性があるようです。[36]どちらもオピオイド使用障害のある妊婦には安全ですが、[30] : 101 [32]予備的な証拠ではメサドンの方が新生児禁断症候群を引き起こす可能性が高いことが示唆されています。[37]米国と欧州連合では、指定されたクリニックのみがオピオイド使用障害にメサドンを処方できるため、患者は毎日クリニックに通う必要があります。患者が一定期間薬物を摂取しない場合は、「持ち帰り用投与量」を受け取ることが許可され、通院は週1回まで減ります。あるいは、米国や欧州では、基礎研修（米国では8～24時間）を修了し、薬の処方を許可する免除/ライセンスを取得した臨床医が最大1か月分のブプレノルフィンを処方できるようになりました。[29] : 84–5 フランスでは、1995年以降、オピオイド使用障害に対するブプレノルフィンの処方が特別な研修や制限なしに許可されており、その後の10年間で、ブプレノルフィンによる治療患者数はメサドンによる治療患者の約10倍に上った。[38] 2021年、米国も記録的なレベルのオピオイド過剰摂取に対処するため、処方医に対する特別免除の要件を廃止した。[39]この変更が処方に影響を及ぼすのに十分かどうかは不明である。変更前でさえ、ブプレノルフィンの処方を許可する免除を受けた医師の半数が処方しておらず、免除を受けていない医師の3分の1が、オピオイド使用障害に対してブプレノルフィンを処方する動機がないと報告しているからである。[40]
慢性疼痛
経皮パッチは慢性疼痛の治療に使用できる。[18]これらのパッチは急性疼痛、短期間しか持続しないと予想される疼痛、手術後疼痛には適応がなく、オピオイド依存症にも推奨されていない。[41]
効力
等鎮痛用量に関しては、舌下投与の場合、ブプレノルフィンの効力はモルヒネの約40～70倍である。[42] [43] [44]経皮パッチとして使用した場合、ブプレノルフィンの効力はモルヒネの100～115倍となる可能性がある。[42] [45]
副作用
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ブプレノルフィンの使用に伴う一般的な薬物有害反応は、他のオピオイドと同様に、吐き気や嘔吐、眠気、めまい、頭痛、記憶喪失、認知および神経抑制、発汗、痒み、口渇、瞳孔の縮小（縮瞳）、起立性低血圧、男性の射精障害、性欲減退、尿閉などがある。便秘や中枢神経系（CNS）への影響は、モルヒネよりも頻度が低い。[48] ブプレノルフィンの長期使用による副作用として、中枢性睡眠時無呼吸も報告されている。 [49] [50]
呼吸器への影響
ブプレノルフィンに関連する最も重篤な副作用は呼吸抑制（呼吸不全）である。[18]これは、ベンゾジアゼピンやアルコールを服用している人、または基礎に肺疾患がある人に多く発生する。 [18]ナロキソンなどのオピオイドに対する通常の拮抗薬は部分的にしか効果がなく、呼吸をサポートするために追加の努力が必要になる場合がある。[18]呼吸抑制は、特に慢性使用の場合、他のオピオイドよりも少ない可能性がある。[32]ただし、急性疼痛管理の設定では、ブプレノルフィンはモルヒネなどの他のオピオイドと同じ割合で呼吸抑制を引き起こすと思われる。[51]長期使用では中枢性睡眠時無呼吸の可能性があり、用量を減らすことで解消される可能性がある。[49] [50]
ブプレノルフィン依存症
ブプレノルフィン治療は、心理的または生理的（身体的）依存を引き起こすリスクを伴います。効果発現が遅く、作用持続時間が長く、半減期が24～60時間と長いです。患者が（ブプレノルフィン）薬剤とプログラムで安定した後、継続使用（ブプレノルフィン単独薬剤）、ブプレノルフィン/ナロキソン併用への切り替え、または医師の監督下での中止という3つの選択肢が残ります。[32]
疼痛管理
急性オピオイド鎮痛は、疼痛管理にブプレノルフィンを使用している患者では困難です。[52]しかし、システマティックレビューでは、周術期疼痛管理を容易にするためにオピオイド代替療法でブプレノルフィンを使用した場合、ブプレノルフィンをブリッジングまたは中止しても明らかな利点は見つかりませんでしたが、再開しないと再発の懸念が生じることがわかりました。したがって、ブプレノフィンオピオイド代替療法は、可能であれば周術期に継続することが推奨されます。さらに、ブプレノルフィンを服用している患者の術前疼痛管理には、マルチモーダル鎮痛法による学際的アプローチを使用する必要があります。[53]
薬理学
薬力学
オピオイド受容体調節薬
ブプレノルフィンには以下のような薬理作用があると報告されている：[57]
- μ-オピオイド受容体（MOR）：非常に高い親和性の部分作動薬：[64]低用量では、ブプレノルフィンのMORを介した効果は他の麻薬と同等ですが、受容体集団が飽和すると、これらの効果は「天井」に達します。[59]この動作は、いくつかのユニークな特性の原因です。ブプレノルフィンは、他のほとんどのMOR作動薬の効果を大幅に低下させます。 [ 65]オピオイド依存者に使用すると、急性離脱を引き起こす可能性があります。[65]完全なMOR作動薬と比較して、呼吸抑制と致死的な過剰摂取の発生率が低くなります。[66]
- κ-オピオイド受容体（KOR）：高親和性拮抗薬/弱い部分作動薬[64] —この活性は、気分障害や依存症に対するブプレノルフィンの効果の一部に関係していると考えられています。[67] [68] [69]
- δ-オピオイド受容体（DOR）：高親和性拮抗薬[64] [70]
- ノシセプチン受容体（NOP、ORL-1）：弱い親和性、非常に弱い部分作動薬[64]
簡単に言えば、ブプレノルフィンは本質的に非選択的、混合作動薬-拮抗薬 オピオイド受容体調節薬と考えられ、[71] MORに対して異常に高い親和性で弱い部分作動薬、KORとDORに対して高い親和性で拮抗薬、ORL-1/NOPに対して比較的低い親和性で非常に弱い部分作動薬として作用する。[59] [72] [65] [73] [74] [75]
ブプレノルフィンはMORの部分作動薬であるが、ヒトを対象とした研究では、オピオイド不耐性の人の鎮痛に関しては完全作動薬のように作用することがわかっている。[76]逆に、ブプレノルフィンは呼吸抑制に関してはMORの部分作動薬のように作用する。[76]
ブプレノルフィンは、推定ε-オピオイド受容体に高い親和性で結合し、拮抗することも知られています。[77] [78]
ブプレノルフィンの完全な鎮痛効果には、エクソン11 [79]とエクソン1関連のμオピオイド受容体 スプライスバリアントの両方が必要である。[80]
ブプレノルフィンの活性代謝物は中枢神経系への影響において臨床的に重要ではないと考えられている。[76]
陽電子放出断層撮影（PET）画像研究では、ブプレノルフィンは受容体占有により全脳MORの利用可能性を2mgで41%（すなわち59%の利用可能性）、16mgで80%（すなわち20%の利用可能性）、32mgで84%（すなわち16%の利用可能性）低下させることが判明した。[81] [82] [83] [84]
その他のアクション
他のオピオイドやオピオイド拮抗薬とは異なり、ブプレノルフィンはシグマ受容体に弱く結合し、ほとんど活性を示さない。[85] [86]
ブプレノルフィンは局所麻酔薬結合部位を介して電位依存性ナトリウムチャネルも遮断し、これがその強力な局所麻酔作用の根底にある。[63]
他の様々なオピオイドと同様に、ブプレノルフィンもToll様受容体4の作動薬として作用することが分かっているが、親和性は非常に低い。[61]
薬物動態
ブプレノルフィンは肝臓でシトクロムP450酵素系のCYP3A4 （ CYP2C8も関与していると思われる）アイソザイムを介してノルブプレノルフィン（N脱アルキル化による）に代謝される。ブプレノルフィンのグルクロン酸抱合は主にUGT1A1とUGT2B7によって行われ、ノルブプレノルフィンのグルクロン酸抱合はUGT1A1とUGT1A3によって行われる。これらのグルクロン酸抱合体は主に胆汁への排泄によって除去される。ブプレノルフィンの消失半減期は20 ～73時間（平均37時間）である。主に肝臓で排泄されるため、腎機能障害のある人でも蓄積のリスクはない。[87]
ブプレノルフィンの主な活性代謝物の1つはノルブプレノルフィンであり、ブプレノルフィン自体とは対照的に、MOR、DOR、およびORL-1の完全作動薬であり、KORの部分作動薬である。 [88] [89]しかし、ブプレノルフィンと比較すると、ノルブプレノルフィンは抗鎮痛作用が非常に低い（ブプレノルフィンの1/50）が、呼吸を著しく抑制する（ブプレノルフィンの10倍）。[90]これは、化合物のP糖タンパク質に対する親和性が高いため、ノルブプレノルフィンの脳への浸透が非常に低いことで説明できる。[90]ノルブプレノルフィンとは対照的に、ブプレノルフィンとそのグルクロン酸抱合体代謝物は、P糖タンパク質によってほとんど輸送されない。[90]
ブプレノルフィンおよびノルブプレノルフィンのグルクロン酸抱合体も生物学的に活性であり、ブプレノルフィンの主要な活性代謝物である。[91] ブプレノルフィン-3-グルクロン酸抱合体は、MOR（Ki = 4.9 pM）、DOR（Ki = 270 nM）およびORL-1（Ki = 36 μM）に親和性があり、 KORには親和性がない。鎮痛作用はわずかで、呼吸には影響しない。ノルブプレノルフィン-3-グルクロン酸抱合体は、MORまたはDORに親和性がないが、KOR（ Ki = 300 nM）およびORL-1（Ki = 18 μM）に結合します。鎮静作用があるが、呼吸には影響しない。
化学
ブプレノルフィンはテバインの半合成誘導体であり[ 92] 、塩酸塩として水にかなり溶けやすい。[93]光の存在下では分解する。[93]
体液中の検出
ブプレノルフィンとノルブプレノルフィンは、使用または非医療的娯楽使用を監視したり、中毒の診断を確認したり、法医学的調査に役立てたりするために、血液または尿で定量化される場合があります。無症状から昏睡までの範囲の生理学的反応の可能性のあるスペクトル内で、体液中の薬物濃度には大きな重複があります。したがって、結果を解釈する際には、薬物の投与経路と個人のオピオイドに対する耐性レベルの両方に関する知識が重要です。[94]
歴史
1969年、レキット・アンド・コルマン（現レキットベンキーザー）の研究者らは10年をかけて「モルヒネよりもかなり複雑な構造を持ち、望ましい作用を維持しながら望ましくない副作用を排除できる」オピオイド化合物の合成を試みた。ブプレノルフィンは長時間作用型オピオイドであるため、ブプレノルフィン自体の身体的依存と離脱症状は依然として重要な問題である。 [95]レキットは、実験動物で依存を軽減する効果を示したRX6029を研究者らが合成した際に成功を収めた。RX6029はブプレノルフィンと名付けられ、1971年に人間での治験が開始された。[96] [97] 1978年までに、ブプレノルフィンは英国で重度の痛みを治療する注射剤として初めて発売され、1982年には舌下製剤が発売された。
社会と文化
規制
アメリカ合衆国
米国では、ブプレノルフィンおよびブプレノルフィンとナロキソンの併用が、2002年10月に食品医薬品局によりオピオイド使用障害の治療薬として承認された。 [98] DEAは、承認直前にブプレノルフィンをスケジュールVの薬物からスケジュールIIIの薬物に再分類した。 [99]ブプレノルフィンのACSCNは9064であり、スケジュールIIIの物質であるため、DEAによって課せられた年間製造割当はない。[100]使用されている塩は塩酸塩であり、遊離塩基変換比は0.928である。
ブプレノルフィン/ナロキソンが承認される前の数年間、レキットベンキーザーは議会に働きかけ、 2000年の薬物中毒治療法の策定を支援した。この法律は、保健福祉長官に、中毒または解毒の治療のためにスケジュールIII、IV、またはVの麻薬を処方および投与するための一定の訓練を受けた医師に免除を与える権限を与えた。この法律が可決される前は、そのような治療は薬物中毒専用のクリニックでのみ許可されていた。[101]
この免除は8時間のコース修了後に認められるもので、2000年から2021年までブプレノルフィンによるオピオイド依存症の外来治療に必要だった。当初、認可された医師が治療できる患者の数は10人に制限されていた。これは最終的に、認可された医師が外来診療で最大100人の患者をブプレノルフィンでオピオイド依存症の治療に使用できるように修正された。[102]この制限はオバマ政権によって引き上げられ、医師が処方できる患者の数は275人にまで増加した。[103] 2021年1月14日、米国保健福祉省は、最大30人の患者を同時に治療するためにブプレノルフィンを処方するために免除が不要になると発表した。[104]
ニュージャージー州は、現場の人々が過剰摂取から回復した後に救急隊員がブプレノルフィンを投与することを許可した。[105]
ヨーロッパ
欧州連合では、ブプレノルフィンの高用量舌下錠製剤であるサブテックスとサブオキソンが、2006年9月にオピオイド使用障害の治療薬として承認された。[106]オランダでは、ブプレノルフィンはアヘン法のリスト II 薬物であるが、その処方と調剤には特別な規則とガイドラインが適用されている。フランスでは、HIVと過剰摂取のリスクへの対応として、1990年代半ばから一般開業医によるブプレノルフィンの処方と薬局による調剤が許可されている。ヘロインの過剰摂取による死亡は1994年から2002年の間に5分の4減少し、フランスで薬物を注射する人々のエイズ発症率は1990年代半ばの25%から2010年には6%に減少した。[107]
アクセスの障壁
米国では、長時間作用型の注射剤の定価は、毎日服用する錠剤の5倍から20倍である。 [108] このため、毎日錠剤を服用する代わりに、月に1回服用できる人の数は減少している。[108]一部の刑務所は、より高価な剤形をプラスのトレードオフとみなしている。つまり、看護師に錠剤を渡してもらい、飲み込んだかどうかを確認するために毎日薬局 に行くよりも、月に1回の注射の方が職員にとってシンプルで管理しやすい可能性がある。[108]
ブランド名
ブプレノルフィンは、Cizdol、Brixadi（2023年に米国FDAにより依存症治療薬として承認）、Suboxone（ナロキソン配合）、Subutex（主にオピオイド使用障害に使用）、Zubsolv、Bunavail、Buvidal（2018年に英国、欧州、オーストラリアで依存症治療薬として承認）、Sublocade（2018年に米国で承認）、[109] [110] [111] Probuphine、Temgesic（中等度から重度の痛みに効く舌下錠）、Buprenex（プライマリケアの現場で急性痛によく使われる注射液）、Norspan、Butrans（慢性痛に使われる経皮製剤）などのブランド名で販売されている。[93]ポーランドでは、ブプレノルフィンはブノンドール（モルヒネが不足している場合の鎮痛治療薬、0.2mgと0.4mg）とブノルフィン（中毒者の代替薬として2mgと8mg）という商品名で販売されている。
研究
マイクロドージング
オピオイド離脱症状が始まる前にブプレノルフィンのマイクロドージングを開始すると、オピオイド依存からの脱却に効果的であるという証拠がいくつかあります。 [112]
うつ
いくつかの証拠は、うつ病に対するブプレノルフィンの使用を支持している。[113] ブプレノルフィンとサミドルファン（優先的なμ-オピオイド受容体拮抗薬）の配合剤であるブプレノルフィン/サミドルファンは、治療抵抗性うつ病に有効であると思われる。[114]
ブプレノルフィンインプラント（開発コード名SK-2110）は、中国の深センサイエンケア製薬によって難治性大うつ病の治療薬として開発中です。[115] [116]
コカイン依存症
サミドルファンまたはナルトレキソン（μ-オピオイド受容体拮抗薬）との併用で、ブプレノルフィンはコカイン依存症の治療薬として研究されており、最近、大規模臨床試験（n = 302）でこの適応症に対する有効性が実証されました（ブプレノルフィンの高用量16 mgで、低用量4 mgでは有効ではありませんでした）。[117] [118]
新生児の禁欲
ブプレノルフィンは、新生児禁断症候群の治療に使用されている。[119]これは、妊娠中にオピオイドに曝露した新生児が離脱症状を示す症状である。[120]米国では現在、FDA承認の治験薬（IND）申請に基づいて実施される臨床試験に登録された乳児にのみ使用が制限されている。[121]予備調査では、ブプレノルフィンはメタドンと比較して新生児の入院期間が短いことが示唆されている。[122]新生児に使用されるエタノール製剤は、室温で少なくとも30日間安定している。[123]
獣医用途
獣医師は、特に猫の手術前後の痛みにブプレノルフィンを投与しており、その効果はモルヒネに似ています。この薬は合法であり、人間が乱用する可能性が低いため、他のオピオイドの魅力的な代替品となっています。[124]
獣医学的には犬や猫、その他の動物の痛みの治療に使用されます。[125] [126] [127]
参考文献
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[SK2110 - 大うつ病性障害の治療のためのブプレノルフィンインプラントSK2110は、少なくとも2つの薬を服用しても緩和されない大うつ病および難治性うつ病の患者のためのブプレノルフィン塩酸塩のインプラントです。ブプレノルフィン塩酸塩はIndiviorによって開発され、KOR1拮抗薬およびMOR1作動薬です。現在、この薬の最高の開発段階は市販承認であり、オピオイド依存症、慢性疼痛、疼痛および物質関連障害の治療に使用されます。同社は投与経路を変更してインプラントを調製し、投与頻度を減らし、薬物の生物学的利用能を改善し、患者のコンプライアンスを改善し、安定した血中薬物濃度を維持し、それによって薬物の有害反応を減らすことができます。同時に、インプラント投与方法は薬物乱用を避ける役割も果たすことができます。現在、プロジェクトは実験室準備、小規模試験、処方プロセスの探索、予備的な薬力学研究を行っています。SK2110は効果を素早く発揮し、患者のうつ症状を速やかに緩和することができます。2024年に我が国の医薬品規制当局にIND申請を提出する予定です。
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た乳児はメサドンに曝露した乳児と比較して、NAS 症状の治療に必要な治療期間が短く、投薬量が少なく、入院期間が短いことです。これらの調査結果の注意点は、裏付けデータの一部は、ブプレノルフィンを単独の薬剤として使用したものではなく、ブプレノルフィンとナロキソンを併用した薬剤を使用したことに基づいている点です。
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