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| エイリアス | CYP2C8、CPC8、CYPIIC8、MP-12/MP-20、シトクロムP450ファミリー2サブファミリーCメンバー8、CYP2C8DM | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム：601129; MGI : 1306818;ホモロジーン: 117948;ジーンカード：CYP2C8; OMA :CYP2C8 - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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シトクロム P 450 2C8 ( CYP2C8 ) は、体内の異物代謝に関与するシトクロム P450混合機能酸化酵素システムのメンバーです。シトクロム P 450 2C8 はエポキシゲナーゼ活性も有しており、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、リノール酸などの長鎖多価不飽和脂肪酸を生物学的に活性なエポキシドに代謝します。[5]
リガンド
以下は、 2C8 の 選択された基質、誘導剤、および阻害剤の表です。
CYP2C8 阻害剤は、その効力によって次のように分類できます。
- 強力な阻害剤とは、血漿AUC値の少なくとも5倍の増加、またはクリアランスの80%以上の減少を引き起こす阻害剤である。[6]
- 中等度の阻害剤とは、血漿AUC値の少なくとも2倍の増加、またはクリアランスの50～80％の減少を引き起こす阻害剤である。[6]
- 弱い阻害剤とは、血漿AUC値の1.25倍以上2倍未満の増加、またはクリアランスの20～50％の減少を引き起こす阻害剤である。[6]
エージェントのクラスがリストされている場合、クラス内に例外が存在する可能性があります。
エポキシゲナーゼ活性
CYP2C8 はエポキシゲナーゼ活性も有しており、これはシグナル伝達物質として機能するエポキシド生成物を形成するために、様々な長鎖多価不飽和脂肪酸の二重結合(アルケン結合)を攻撃する主要な酵素の 1 つです。これは、 1)アラキドン酸を様々なエポキシエイコサトリエン酸(EET とも呼ばれる) に代謝します。2 )リノール酸を 9,10-エポキシオクタデセン酸 (ベルノール酸、リノール酸 9:10-酸化物、またはロイコトキシンとも呼ばれる) および 12,13-エポキシオクタデセン酸 (コロナ酸、リノール酸 12,13-酸化物、またはイソロイコトキシンとも呼ばれる) に代謝します。3 )ドコサヘキサエン酸を様々なエポキシドコサペンタエン酸(EDP とも呼ばれる)に代謝します。 4)エイコサペンタエン酸から様々なエポキシエイコサテトラエン酸（EEQとも呼ばれる）への変換。[9] [10] [11]
CYP2C8に加えて、CYP2C9、CYP2C19、CYP2J2、そしておそらくCYP2S1がEETの主な生産者であり、EEQ、EDP、リノール酸のエポキシドも生産している可能性が高い。[12] [13]
参照
参考文献
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- ^ 製品情報: PLAVIX(R) 経口錠、クロピドグレル硫酸塩経口錠。Bristol-Myers Squibb/Sanofi Pharmaceuticals Partnership (FDA による)、Bridgewater、NJ、2019 年。https://packageinserts.bms.com/pi/pi_plavix.pdf 2021 年 6 月 12 日にWayback Machineにアーカイブされました
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外部リンク
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さらに読む
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