シグマ受容体

シグマ細胞内受容体2
シグマ細胞内受容体2
識別子
シンボル	シグマ2
インタープロ	著作権

利用可能なタンパク質構造:
パム	構造 / ECOD
ＰＤＢ	RCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBサム	構造の概要

ERG2/シグマ-1受容体
ERG2/シグマ-1受容体
識別子
シンボル	ERG2_シグマ1R
パム	PF04622
インタープロ	著作権
TCDB	8.A.63
OPMスーパーファミリー	446
OPMタンパク質	5hk1
メンブラノーム	1025
パム
利用可能なタンパク質構造:
パム	構造 / ECOD
ＰＤＢ	RCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBサム	構造の概要

シグマ受容体（σ受容体）は、 4-PPBP（4-フェニル-1-（4-フェニルブチル）ピペリジン）[1]、SA ⁴⁵⁰³（クタメシン）、ジトリルグアニジン、ジメチルトリプタミン^[2]、シラメシン^[3]などのリガンドと結合するタンパク質受容体です。シグマ1受容体（σ ₁）とシグマ2受容体（σ ₂）の2つのサブタイプがあり、進化的には無関係であるにもかかわらず、薬理学的な類似性からシグマ受容体に分類されています。

真菌タンパク質ERG2はC-8ステロールイソメラーゼであり、シグマ-1と同じタンパク質ファミリーに属します。どちらもER膜に局在しますが、シグマ-1は細胞表面受容体でもあると報告されています。シグマ-2はEXPREAドメインタンパク質^[4]であり、主に細胞内（ER膜）に局在します。^[5]

分類

σ受容体はもともとベンゾモルファンオピオイドによって刺激され、ナルトレキソンによって拮抗することが発見されたため、σ受容体はもともとオピオイド受容体の一種であると考えられていました。^[6]_σ1受容体が単離されクローン化されたとき、オピオイド受容体と構造的な類似性はなく、むしろステロール合成に関与する真菌タンパク質との類似性を示したことがわかりました。^[7]この時点で、それらは別のクラスのタンパク質として指定されました。

関数

これらの受容体の機能はほとんど解明されていない。^[8] σ作動薬として知られている薬物には、コカイン、モルヒネ/ジアセチルモルヒネ、オピプラモール、PCP、フルボキサミン、メタンフェタミン、デキストロメトルファン、ベルベリンなどがある。^[要出典]しかし、多くのσ作動薬はκオピオイド受容体やNMDAグルタミン酸受容体などの他の標的にも結合するため、σ受容体の正確な役割を確立することは困難である。動物実験では、リムカゾールなどのσ拮抗薬はコカインの過剰摂取によるけいれんを阻止することができた。σ拮抗薬は、抗精神病薬としての使用についても研究されている。

豊富に存在する神経ステロイドホルモンDHEAはシグマ受容体の作動薬であり、プレグネノロンとともに内因性作動薬リガンドとなり得る。プロゲステロンのシグマ拮抗作用によって阻害される。^[9]別の内因性リガンドであるN、N-ジメチルトリプタミンも_σ1と相互作用することがわかった。^[10]^[11]

生理学的影響

σ受容体が活性化された場合の生理学的効果には、筋緊張亢進、頻脈、頻呼吸、鎮咳効果、散瞳などがある。^[要出典]弱いσ受容体作動薬であるコカインなどの一部のσ受容体作動薬は、動物にけいれん作用を及ぼす。

2007年には、選択的σ受容体作動薬がマウスにおいて抗うつ薬のような効果を発揮することが示されました。 ^[12]

σ受容体は鉄/ヘムの恒常性の調節にも役割を果たしていることが示されている。^[13]

リガンド

アゴニスト

コリン^[14]
3-MeO-PCP : ^[15]_σ1サブタイプに選択的、Ki = 42nM
4-PPBP
アフォバゾール：σ ₁サブタイプに選択的
アリルノルメタゾシン（SKF-10047）
アナベックス2-73 ^[9]
アルケタミン
BD1031 : σ ₁サブタイプに選択的
BD1052 : σ ₁サブタイプに選択的
ベルベリン
シタロプラム
コカイン
デヒドロエピアンドロステロン(DHEA)
デヒドロエピアンドロステロン硫酸塩（DHEA-S）
デキストロメトルファン（DXM）：σ1サブタイプに対して比較的_選択的
デキストロルファン
N , N-ジメチルトリプタミン(DMT)
ディメモルファン
ジトリルグアニジン
エスシタロプラム
フルオキセチン
フルボキサミン
イグメシン
ケタミン^[16]^[17]
L-687,384 : σ ₁サブタイプ（およびスピペチアン）に選択的。
ラモトリギン^[18]^[19]
メマンチン：^[20]_σ1サブタイプに選択的、低親和性
メタンフェタミン
メチルフェニデート^[21]
ノスカピン^[22]
OPC-14523
オピプラモール
PB-28 : σ ₂サブタイプに選択的
ペンタゾシン
ペントキシベリン：σ ₁サブタイプに選択的
フェンシクリン
(+)-3-PPP
PRE-084 : σ ₁サブタイプに選択的
プレグネノロン
プレグネノロン硫酸塩
SA 4503 : σ ₁サブタイプに選択的
シラメシン
UM23 ウミネコ
UM82 うむ

敵対者

AC927
AHD1
AZ-66
BD1008
BD-1047 : σ ₁サブタイプに選択的
BD1060 : σ ₁サブタイプに選択的
BD1063 : σ ₁サブタイプに選択的
BD1067
ＢＭＹ-１４８０２
CM156 : 3-(4-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)ブチル)ベンゾ[d]チアゾール-2(3H)-チオン^[23]
E-5842
ハロペリドール
LR132 : σ ₁サブタイプに選択的
LR172
MS-377 : σ ₁サブタイプに選択的
NE-100 : σ ₁サブタイプに選択的
パナメシネ
フェノチアジン^[24]
プロゲステロン
リムカゾール
S1RA (E-52862): σ ₁サブタイプに選択的
セルトラリン
UMB98とUMB99 ^[25]
UM100 ウミネコ
UM101 言語
UM103 ウミネコ
UM116 ウミネコ
YZ-011 ^[26]
YZ-067 ^[27]
YZ-069 ^[28]
YZ-185 ^[29]

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外部リンク

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