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アルテミシニン（/ ˌɑːrtɪˈmiːsɪnɪn /）とその半合成誘導体は、熱帯熱マラリア原虫によるマラリアの治療に使用される薬剤群である。[ 1 ]これは1972年に屠呦呦によって発見され、彼女はその発見により2015年のノーベル生理学・医学賞を共同受賞した。[ 2 ]アルテミシニンをベースとした併用療法（ACT）は、熱帯熱マラリア原虫によるマラリアだけでなく、他のマラリア原虫種によるマラリアに対しても世界中で標準治療となっている。[ 3 ]アルテミシニンは、伝統的な中国医学で使用される薬草であるヨモギ（ Artemisia annua）から抽出することができる。あるいは、遺伝子組み換え酵母を用いて生産できる前駆体化合物から半合成法で調製することも可能であり、これは植物からの抽出よりもはるかに効率的である。[ 4 ]
アルテミシニンとその誘導体はすべて、珍しい過酸化物架橋を含むセスキテルペンラクトンである。このエンドペルオキシド1,2,4-トリオキサン環が、それらの抗マラリア特性の原因となっている。このような過酸化物架橋を持つ他の天然化合物はほとんど知られていない。[ 5 ]
アルテミシニンとその誘導体は、マラリアや寄生虫（蠕虫）感染症の治療に用いられてきました。他の抗寄生虫薬と比較したこれらの治療法の利点としては、寄生虫の排除が速く、寄生虫のライフサイクル全体にわたってより幅広い有効性があることが挙げられます。欠点としては、生物学的利用能が低いこと、薬物動態特性が劣ること、そして高価であることが挙げられます。[ 6 ] [ 7 ]さらに、マラリア原虫がこの薬剤に対する耐性を獲得しつつある兆候が見られるため、世界保健機関は、この薬剤を単剤療法として単独で使用することを明確に推奨していません。 [ 8 ] [ 9 ]アルテミシニンまたはその誘導体と他の抗マラリア薬を組み合わせた併用療法は、マラリアの現在の標準治療レジメンとなっています。[ 10 ]
世界保健機関（WHO）は、すべてのマラリア症例の第一選択治療として、アルテミシニンまたはその誘導体（通常は持続時間の長い併用薬と組み合わせる）を推奨しています。 [ 3 ]合併症のないマラリアの場合、WHOは、アルテミシニンをベースとした5種類の併用療法（ACT）のいずれかによる3日間の経口治療を推奨しています。アルテメテル/ルメファントリン、アルテスネート/アモジアキン（ASAQ）、アルテスネート/メフロキン、ジヒドロアルテミシニン/ピペラキン、またはアルテスネート/スルファドキシン/ピリメタミンです。[ 3 ]これらの組み合わせのそれぞれにおいて、アルテミシニン誘導体は寄生虫を急速に殺しますが、それ自体は体内から急速に排除されます。[ 11 ]持続時間の長い併用薬は、残りの寄生虫を殺し、再感染に対する持続的な保護を提供します。[ 12 ]
重症マラリアの場合、WHOはアルテミシニン誘導体アルテスネートを少なくとも24時間静脈内または筋肉内投与することを推奨しています。 [ 13 ]アルテスネート治療は、治療者が経口薬を服用できるほど回復するまで継続されます。その後、合併症のないマラリアに対して、ACTを3日間投与します。[ 13 ]アルテスネートが入手できない場合、WHOは効力の弱いアルテミシニン誘導体アルテメテルを筋肉内注射することを推奨しています。[ 14 ] 6歳未満の子供の場合、注射用アルテスネートが入手できない場合は、WHOはアルテスネートを直腸投与し、その後、さらなるケアのためのリソースを備えた施設に紹介することを推奨しています。[ 13 ]
アルテミシニン系薬剤は、その作用時間（半減期）が極めて短いため、マラリア予防には使用されません。効果を発揮するには、1日に複数回投与する必要があるからです。
WHOは、妊娠初期のアルテミシニンの安全性に関する研究が不足しているため、妊娠初期の女性にはACTの使用を避けるよう推奨しています。代わりに、WHOはクリンダマイシンとキニーネの7日間コースを推奨しています。[ 15 ]妊娠中期または後期の妊婦には、WHOはACTによる通常の治療コースを推奨しています。[ 16 ]他のいくつかのグループでは、パートナー薬の副作用のために特定のACTが避けられています。スルファドキシン・ピリメタミンは、ビリルビンの作用を妨げ、新生児黄疸を悪化させる可能性があるため、生後数週間は避けられています。[ 17 ] HIV陽性者では、トリメトプリム/スルファメトキサゾール、ジドブジン含有抗レトロウイルス治療、およびASAQの併用は好中球減少症と関連しています。 HIV治療薬エファビレンツとASAQの併用は肝毒性と関連している。[ 18 ]
アルテミシニンは、マラリアの治療に使用される用量では一般的に忍容性が高い。[ 19 ]アルテミシニン系の薬剤の副作用は、マラリアの症状と類似しており、吐き気、嘔吐、食欲不振、めまいなどがある。軽度の血液異常も報告されている。まれではあるが重篤な副作用としてアレルギー反応がある。[ 19 ] [ 20 ] 1例、比較的高用量のアルテミシニンを長期間使用したことに関連して、重度の肝炎が報告されているが、理由は不明である（患者はマラリアに罹患していなかった）。[ 21 ]併用療法で使用される薬剤は、治療を受けている患者が経験する副作用に寄与する可能性がある。アルテミシニン誘導体で治療された急性熱帯熱マラリア患者の副作用は、より高くなる傾向がある。[ 22 ]
アルテミシニン分子の珍しい構成要素は、エンドペルオキシド1,2,4-トリオキサン環です。これが分子の主要な抗マラリア中心です。[ 23 ]炭素10（C10）位置の修飾により、元の化合物よりも強力なさまざまな誘導体が生じます。[ 24 ]アルテミシニン自体の物理的特性、例えばバイオアベイラビリティの低さがその有効性を制限するため、アルテミシニンの半合成誘導体が開発されました。ジヒドロアルテミシニンの誘導体は1976年から作られました。アルテスナート、アルテエーテル、アルテメテルは1986年に初めて合成されました。多くの誘導体が生産されており、その中でもアルテリン酸、アルテモチル、アルテミソン、SM735、SM905、SM933、SM934、SM1044は最も強力な化合物です。[ 25 ] [ 26 ]前臨床開発段階にある簡略化された類似体も存在する。[ 27 ] 120 種類以上の誘導体が調製されているが、資金不足のため臨床試験は実施できていない。[ 23 ]
アルテミシニンは油や水に溶けにくい。そのため、通常は経口または直腸投与によって消化管を介して投与される。しかし、アルテスネートは静脈内および筋肉内投与、ならびに経口および直腸経路で投与することができる。[ 28 ]同様のトリオキソラン構造（3つの酸素原子を含む環）を持つ合成化合物RBx-11160 [ 29 ]は、in vitro試験で有望な結果を示した。マラリア患者を対象とした第II相試験は期待どおりの成功を収めなかったが、製造元はとにかく第III相試験を開始することにした。[ 30 ]
2018年現在、アルテミシニンの正確な作用機序は完全には解明されていません。[ 31 ]アルテミシニン自体は、生物学的に活性なジヒドロアルテミシニンのプロドラッグです。この代謝物は、赤血球内でエンドペルオキシド環の切断を受けます。薬物分子がヘム（赤血球のヘモグロビンに関連）と接触すると、酸化鉄(II)がエンドペルオキシド環を切断します。[ 32 ]このプロセスによりフリーラジカルが生成され、それが感受性のあるタンパク質を損傷し、寄生虫の死につながります。[ 33 ] [ 34 ] 2016年に、アルテミシニンが多数の標的に結合することが示され、多標的的に作用することが示唆されました。しかし、アルテミシニンのエンドペルオキシド部分は遊離鉄(II)酸化物に対する感受性が低く、そのため熱帯熱マラリア原虫の赤血球内段階でより活性が高い。 [ 35 ]対照的に、臨床現場では、他の抗マラリア薬とは異なり、アルテミシニンは寄生虫のすべての生活環段階で活性があることが示されている。[ 36 ]
東南アジアにおけるアルテミシニン系薬剤耐性の臨床的証拠は、 2008年に初めて報告され[ 37 ]、その後、カンボジア西部からの詳細な研究によって確認された[ 38 ] [ 39 ]。隣国タイでの耐性は2012年に報告され[ 40 ]、カンボジア北部、ベトナム、ミャンマー東部では2014年に報告された[ 41 ] [ 42 ]。ラオス南部、ミャンマー中部、カンボジア北東部では2014年に新たな耐性が報告された[ 41 ] [ 42 ]。13番染色体上の寄生虫のケルチ遺伝子は、東南アジアにおける臨床的耐性の信頼できる分子マーカーであると思われる[ 43 ] 。
2011年、WHOは、最も効果的な抗マラリア薬であるアルテミシニンに対する耐性が、過去10年間で大きな進歩を遂げたインドの国家マラリア対策プログラムを崩壊させる可能性があると述べた。WHOは抗マラリア薬の合理的な使用を提唱し、地域におけるマラリアの減少においてコミュニティ保健員が果たす重要な役割を認めている。[ 44 ]
アルテミシニンは単独でも使用できますが、寄生虫の再発率が高く、体内の寄生虫をすべて駆除し再発を防ぐには他の薬剤が必要です。WHOは、マラリア原虫がアルテミシニンに対する耐性を獲得した場合に起こる惨事を認識し、製造業者に未調合の薬剤を医療コミュニティ全体に提供しないように圧力をかけています。[ 45 ]
マラリア原虫の抗マラリア薬に対する耐性は、主に2つのメカニズムによってもたらされる。1つ目は、異なる輸送体遺伝子の変異（クロロキン耐性におけるpfcrtなど）または遺伝子コピー数の増加（メフロキン耐性におけるpfmdr1コピー数など）による、薬剤が作用部位から排出されることである。2つ目は、対応する遺伝子の変異による寄生虫の標的の変化（細胞質レベルでは、スルファドキシン-ピリメタミン耐性におけるdhfrおよびdhps、またはミトコンドリアレベルでは、アトバコン耐性におけるシトクロムbなど）である。熱帯熱マラリア原虫の新規アルテミシニン化合物に対する耐性は、休眠現象に対応する新しいメカニズムを伴う。[ 46 ]
ヨモギ（ Artemisia annua）におけるアルテミシニンの生合成は、メバロン酸経路（MVA）とファルネシル二リン酸（FDP）の環化を伴うと考えられている。他のセスキテルペン生合成系で起こるように、非メバロン酸経路も5炭素前駆体（IPPまたはDMAPP ）を供給できるかどうかは明らかではない。アルテミシニンアルコールからアルテミシニンへの経路は依然として議論の的となっており、主に還元段階が起こるタイミングが異なる。どちらの経路も、ジヒドロアルテミシニン酸がアルテミシニンの最終前駆体であると示唆している。ジヒドロアルテミシニン酸はその後、光酸化を受けてジヒドロアルテミシニン酸ヒドロペルオキシドを生成する。[ 47 ]ヒドロペルオキシドの開裂による環拡大と2回目の酸素媒介ヒドロペルオキシ化によって、アルテミシニンの生合成が完了する。[ 48 ] [ 49 ]
アルテミシニンの全合成は、入手可能な有機出発物質から、基本的な有機試薬を用いて何度も行われてきた。最初の 2 つの全合成は、バーゼルのホフマン・ラ・ロシュのシュミットとホフハインツによる(−)-イソプレゴールからの立体選択的合成(13 段階、全収率約 5%) と、上海有機化学研究所の周らによる ( R )-(+)-シトロネラールからの同時合成(20 段階、全収率約 0.3%) であった。[ 50 ]シュミット-ホフハインツ法の重要な段階には、プロペン側鎖上の「環外」メチル立体中心を確立するための最初のオーロフ立体選択的ヒドロホウ素化/酸化、必要なすべての炭素原子を導入し、全体として非常にジアステレオ選択的であった 2 つの連続したリチウム試薬媒介アルキル化が含まれていた。そして、このモノカルボ環式中間体に対して、還元、酸化、脱シリル化のステップがさらに実行され、最終的な一重項酸素を利用した光酸化およびエン反応が、酸性処理後に目的生成物であるアルテミシニンの残りの3つのオキサ環を1ステップで閉じる。[ 50 ] [ 51 ] [ 52 ]（本質的に、これらの合成における最終的な酸化環閉鎖操作は、上記に示した3つの生合成ステップを閉じる。）
初期の頃から今日に至るまで、( R )-(+)-プレゴン、イソメンテン[ 50 ]、さらには2-シクロヘキセン-1-オン[ 53 ]からの全合成経路や、より豊富な生合成前駆体であるアルテミシニン酸からの部分合成または半合成と表現される経路など、さまざまな経路が引き続き研究されている。後者の場合、一重項酸素エン化学を特徴とする、非常に短く収率の高い生体模倣合成の例（RothとActon、およびHaynesらによる3ステップ、収率30%）も含まれる。[ 54 ] [ 50 ] [ 55 ] [ 56 ]
半合成アルテミシニンの開発に関するパートナーシップは、PATHの医薬品開発プログラム（OneWorld Healthとの提携を通じて）が主導し、ビル＆メリンダ・ゲイツ財団からの資金提供を受けて行われた。このプロジェクトは2004年に開始され、当初のプロジェクトパートナーには、カリフォルニア大学バークレー校（プロジェクトの基盤となる技術、すなわち酵母を遺伝子操作してアルテミシニン酸を生成するプロセスを提供）[ 57 ]と、カリフォルニアのバイオテクノロジー企業であるAmyris（大規模生産を可能にするためにプロセスを改良し、産業パートナーへの移転のための拡張可能なプロセスを開発した）が含まれていた。
2006年、カリフォルニア大学バークレー校の研究チームは、サッカロミセス・セレビシエ酵母を遺伝子操作して、アルテミシニン酸の前駆体を少量生産することに成功したと報告した。合成されたアルテミシニン酸は、輸送、精製、化学的変換を経てアルテミシニンとなり、1回分あたり約0.25米ドルで製造できると彼らは主張している。この合成生物学の取り組みでは、改変されたメバロン酸経路が使用され、酵母細胞は、ヨモギ（Artemisia annua ）由来のアモルファジエンシンターゼとシトクロムP450モノオキシゲナーゼ（CYP71AV1）という酵素を発現するように遺伝子操作された。アモルファ-4,11-ジエンの3段階酸化により、アルテミシニン酸が生成される。[ 58 ]
カリフォルニア大学バークレー校の手法は、他の様々な機関の技術を用いて改良された。最終的に実用化された技術は、カリフォルニア大学バークレー校とカナダ国立研究機構（NRC）植物バイオテクノロジー研究所からライセンス供与を受けた発明に基づいている。
半合成アルテミシニンの商業生産が、イタリアのガレッシオにあるサノフィの工場で現在進行中です。このアルテミシニンの第2の供給源は、最も必要としている人々に主要な抗マラリア治療薬をより安定的に供給することを可能にする態勢が整っています。[ 59 ] 2013年の生産目標は35トンに設定されています。2014年には年間50～60トンに増加し、世界の年間アルテミシニン需要の約3分の1を供給することが期待されています。
2013年、WHOの医薬品事前資格認定プログラムは、WHOに事前資格認定のために提出された、またはすでにWHOによって資格認定された有効医薬品成分の製造に半合成アルテミシニンを使用することの許容性を発表しました。[ 60 ]サノフィの半合成アルテミシニン（アルテスネート）から製造された有効医薬品成分（API）も、2013年5月8日にWHOによって事前資格認定され、事前資格認定された最初の半合成アルテミシニン誘導体となりました。
2010年、ワーヘニンゲン大学・研究センターの研究チームは、タバコの近縁種であるNicotiana benthamianaを遺伝子操作し、アルテミシニン酸の前駆体を生成できるようにしたと報告した。[ 61 ]
中国とベトナムが原料植物の70％、東アフリカが20％を供給している。[ 62 ]苗は苗床で育てられ、その後畑に移植される。苗が完全に成長するまでには約8ヶ月かかる。植物は収穫され、葉は乾燥され、溶媒（通常はヘキサン）を使用してアルテミシニンが抽出される施設に送られる。代替の抽出方法が提案されている。[ 63 ]アルテミシニンの市場価格は、2005年から2008年にかけて1キログラムあたり120ドルから1,200ドルの間で大きく変動した。 [ 64 ]
中国企業Artepharmは、アルテミシニンとピペラキンを組み合わせた薬剤「Artequick」を開発した。Artequickは、中国と東南アジアで行われた臨床研究に加え、コモロ諸島での大規模なマラリア撲滅活動にも使用された。2007年、2012年、2013～2014年に実施されたこれらの活動により、コモロ諸島におけるマラリア症例数は95～97%減少した。[ 65 ]
WHOとの交渉後、ノバルティスとサノフィはACT薬を非営利ベースで原価で提供しているが、これらの薬は依然として他のマラリア治療薬よりも高価である。[ 66 ]重症マラリア治療用のアルテスネート注射剤は、WHOの事前認証を受けた中国の桂林製薬工場で製造されている。 [ 67 ]ヨーク大学の新規農業製品センターは、分子育種技術を用いてヨモギの高収量品種を生産している。[ 64 ]
自然医学のための行動（ANAMED）から提供された種子を使用して、世界農林業センター（ICRAF）は、高さ3メートルまで成長し、野生種よりも20倍多くのアルテミシニンを生産できるハイブリッド品種A3を開発しました。モザンビーク北西部では、ICRAFは医療団体である国境なき医師団、 ANAMED、および農業農村開発省と協力して、農家に挿し木から低木を育て、葉を収穫して乾燥させてヨモギ茶を作る方法を訓練しています。しかし、WHOは、マラリアの予防と治療のために、お茶を含むヨモギ植物材料を使用することを推奨していません。[ 68 ]
2013年、サノフィはイタリアのガレッシオに抗マラリア薬を大規模に製造するための生産施設を開設したと発表した[ 59 ] 。新しい医薬品製造プロセスを開発するためのパートナーシップは、 PATHの医薬品開発プログラム（OneWorld Healthとの提携を通じて）が主導し、ビル＆メリンダ・ゲイツ財団からの資金提供を受け、 UCバークレーのジェイ・キースリングが最初に設計し、アミリスが最適化したアルテミシニン酸の改良生合成プロセスに基づいている。反応に続いて、一重項酸素を生成する光化学プロセスが行われ、最終製品が得られる。サノフィは2013年に25トンのアルテミシニンを生産し、2014年には生産量を55～60トンに増やす予定である。1キログラムあたりの価格は350～400米ドルで、植物由来の原料とほぼ同じである。[ 69 ]この同等の供給源が、ヨモギのバイオマス抽出によって従来この物質を生産している企業の倒産につながるという懸念があるにもかかわらず、この薬剤の供給が増加すれば価格が下がり、ACT治療の入手可能性が高まる可能性が高い。2014年、サノフィは半合成アルテミシニンの最初のバッチのリリースを発表した。サノフィのASAQ（アルテミシニンをベースとした固定用量併用療法）170万回分が、今後数か月でアフリカの6か国に出荷される予定である。[ 70 ]
2016年に東アフリカで行われた4つの研究を体系的にレビューした結果、民間小売部門でのACTへの補助金支給と研修およびマーケティングの実施により、店舗でのACTの入手可能性の向上、5歳未満の発熱児へのACTの使用増加、5歳未満の子供における旧来の効果の低い抗マラリア薬の使用減少がもたらされたと結論付けられた。これらの研究では、子供たちがマラリアに罹患していたかどうか、また健康上の利点があったかどうかは明らかにされていない。[ 71 ]
経口摂取または注射後、アルテミシニンとその誘導体（アルテエーテル、アルテメテル、アルテスナート）はすべて血流中で急速にジヒドロアルテミシニン（DHA）に変換され、DHAはアルテミシニンよりも5～10倍強力な抗マラリア作用を持つ。[ 72 ] DHAは最終的に肝臓でデオキシアルテミシニン、デオキシジヒドロアルテミシニン、9,10-ジヒドロデオキシアルテミシニンなどの代謝物に変換される。これらの反応は、滑面小胞体に存在するチトクロムP450グループに属する酵素CYP2A6、CYP3A4、CYP3A5によって触媒される。これらの代謝物は、エンドペルオキシド基の喪失により抗マラリア作用を欠く（ただし、デオキシアルテミシニンは抗炎症作用および抗潰瘍作用を有する。[ 73 ]）これらの代謝物はすべてグルクロン酸抱合を受け、その後、尿または糞便を通して排泄される。グルクロノシルトランスフェラーゼ、特にUGT1A9およびUGT2B7がこの過程に関与している。DHAは微量のグルクロン酸抱合体として胆汁を通して除去される。アルテミシニンとその誘導体は代謝が速いため、比較的安全で治療指数が比較的高い薬剤である。[ 6 ]
アルテミシニンは、青蒿（ Artemisia annua 、またはスイートワームウッド）から抽出される抗マラリアラクトンです。1596年、李時珍は著書『本草綱目』の中で、マラリアの症状を治療するために青蒿から作られたお茶を推奨しました。属名はギリシャ神話の女神アルテミスに由来し、より具体的には、紀元前4世紀の植物学者で医学研究者であったカリアの女王アルテミシア2世にちなんで名付けられた可能性があります。[ 74 ]
ヨモギは 世界各地で見られる一般的なハーブです。1967年、人民解放軍はマラリアの適切な治療法を見つけるため、「プロジェクト523」というコードネームの秘密軍事計画の下で植物スクリーニング研究プログラムを立ち上げました。このプログラムと初期の臨床研究は、マラリアに苦しむ北ベトナム軍を支援するために、北ベトナムの指導者の要請を受けて毛沢東によって命じられました。 [ 75 ] 1972年、この研究の過程で、屠呦呦はヨモギの葉からアルテミシニンを発見しました。[ 76 ]
青蒿素（中国語:青蒿素、文字通り「青蒿蒿の複合体」）[ 76 ] [ 77 ]は、中国の科学者によってマラリアの治療薬候補としてテストされた多くの候補の 1 つであり、約 2,000 種類の伝統的な中国薬のリストに含まれていました。[ 78 ]屠有有は、低温抽出プロセスを使用して、この植物から効果的な抗マラリア物質を分離できることも発見しました。屠は、この薬草を冷水に浸す必要があると述べている、西暦 340 年に葛洪によって書かれた伝統的な中国薬草の文献「緊急治療処方集」に影響を受けたと述べています。[ 79 ]この書物には、この薬草に関する有用な記述が含まれています。「青蒿をひとつかみ、2 リットルの水に浸し、汁を絞り出してすべて飲みます。」
屠氏のチームはその後抽出物を単離した。[ 76 ]結果は1979年に中国医学雑誌に掲載された。 [ 76 ] [ 80 ] [ 5 ]抽出された物質は、精製されると、精製アルテミシニンを得るための有用な出発点であることがわかった。[ 76 ] 2012年のレビューでは、当時、アルテミシニンベースの治療法がマラリアの治療に最も効果的な薬であると報告された。[ 81 ]また、他の薬よりも早く患者の体からマラリア原虫を除去することも報告された。アルテミシニンに加えて、プロジェクト523は、ルメファントリン、ピペラキン、ピロナリジンなど、アルテミシニンと併用できる多くの製品を開発した。[ 76 ]
1990年代後半、ノバルティスはアルテメテル/ルメファントリンとの併用療法に関する新たな中国特許を出願し、WHOに最初のアルテミシニン系併用療法（コアルテム）を低価格で提供した。[ 82 ] 2006年、アルテミシニンがマラリアの第一選択薬となった後、WHOは寄生虫の耐性獲得リスクを低減するため、アルテミシニン単剤製剤の使用を直ちに中止し、アルテミシニンと他のマラリア薬との併用療法に切り替えるよう求めた。[ 83 ]
2011年、屠呦呦はアルテミシニンの発見と開発における功績によりラスカー・デベイキー臨床医学研究賞を受賞しました。 [ 76 ] [ 84 ] 2015年10月5日、彼女は「マラリア患者の死亡率を大幅に低下させた薬」であるアルテミシニンの発見により、 2015年ノーベル生理学・医学賞の半分を受賞しました。 [ 2 ]残りの半分は、アベルメクチンの発見によりウィリアム・C・キャンベルと大村聡に共同で授与されました。「その誘導体は、河川盲目症とリンパ系フィラリア症の発生率を劇的に低下させ、また、ますます多くの他の寄生虫疾患に対しても有効性を示しています。」[ 2 ]
WHOは、予備的な臨床試験中または地域的に使用されているものの、広く使用することを推奨する根拠がない4つのACTについて言及している。アルテスネート/ピロナリジン、アルテロラン-ピペラキン、アルテミシニン-ピペラキン塩基、およびアルテミシニン/ナフトキンである。[ 85 ]
1980年代初頭、中国で住血吸虫症に対する新しい駆虫薬を探していたところ、アルテミシニンが住血吸虫に有効であることが偶然発見されました。 [ 86 ] [ 87 ]住血吸虫は、マラリアに次いで2番目に蔓延している寄生虫感染症です。アルテミシニンとその誘導体はすべて強力な駆虫薬です。[ 88 ]その後、アルテミシニンは、日本住血吸虫、マンソン住血吸虫、ビルハルツ住血吸虫、肝吸虫、ビベリニ吸虫など、広範囲の吸虫に対して幅広い活性を持つことがわかりました。[ 89 ] [ 90 ]
アルテミシニンとその誘導体は、抗がん作用の可能性について研究室で研究されている。[ 1 ] [ 91 ] 2018年現在、アルテミシニン誘導体を用いた様々な癌に対する予備的な臨床研究のみが行われており、承認された臨床応用はない。[ 92 ]
アルテミシニン誘導体は、炎症などの免疫反応を抑制する可能性がある。誘導体の一つであるSM934は、全身性エリテマトーデスの治療薬として、 2015年に中国国家薬品監督管理局によって臨床試験が承認された。[ 93 ]
アルテミシニンは多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）の症状の治療に潜在的に有用である可能性がある。[ 94 ]
{{cite journal}}: CS1メンテナンス: DOIは2025年7月現在非アクティブです（リンク）素：...5. 根本的な性質を持つ物質 「の基本的な性質を持つ物質」
ウィキメディア・コモンズにあるアルテミシニン関連のメディアアルテミシニンは、これまでに製造された抗マラリア薬の中で最も効果的な薬であることが証明されている。