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ミフェプリストンは、開発コード名RU-486としても知られており、妊娠中の薬物中絶を誘発するためにミソプロストールと併用されるのが一般的です。 [ 7 ]この併用は妊娠最初の63日間（9週間）で97%の有効性があり[ 8 ]、妊娠中期にも有効です。[ 9 ] [ 10 ]また、クッシング症候群の治療や、低用量で緊急避妊薬としても単独で使用されます。[ 11 ] [ 12 ]
最も一般的な副作用には、腹痛、倦怠感、膣出血などがあります。[ 7 ]重篤な副作用には、膣からの大量出血、細菌感染、妊娠している場合は先天異常などがあります。[ 7 ]使用する際は、適切なフォローアップケアが受けられる必要があります。[ 7 ] [ 13 ]ミフェプリストンは主に抗プロゲステロン剤です。[ 7 ]プロゲステロンの作用を阻害することで、子宮頸部と子宮血管の両方を拡張させ、子宮収縮を引き起こします。[ 7 ]ミフェプリストンは、程度は低いものの、抗グルココルチコイドとしても作用し、高コルチゾール血症の影響を軽減します。[ 14 ]
ミフェプリストンは1980年にフランスで開発され、1987年にフランスで使用開始されました。[ 15 ]米国では2000年に薬物による人工妊娠中絶、2010年にクッシング症候群の治療薬として使用可能になりました。[ 16 ] [ 9 ] [ 11 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 17 ]ミフェプリストンは1988年に中国、2002年にインド、2017年にカナダで承認されました。[ 18 ] [ 19 ]
ミフェプリストンに続いてプロスタグランジンアナログ（ミソプロストールまたはゲメプロスト）を投与する方法は、薬物による人工妊娠中絶に用いられます。[ 20 ] [ 21 ]医療機関はこの組み合わせが安全かつ効果的であることを確認しています。英国王立産婦人科医会のガイドラインでは、ミフェプリストンとミソプロストールを用いた薬物による人工妊娠中絶は、妊娠週数に関わらず効果的かつ適切であるとされています。[ 22 ]世界保健機関と米国産婦人科医会は、妊娠初期および中期の薬物による人工妊娠中絶にはミフェプリストンに続いてミソプロストールを投与することを推奨しています。[ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ]ミフェプリストン単独では効果が低く、13件の研究のレビューによると、妊娠の54%から92%で1～2週間以内に中絶に至るとされています。[ 27 ]
ミフェプリストンは、内因性クッシング症候群の成人で、2型糖尿病または耐糖能異常があり、手術が失敗したか手術を受けることができない場合に、血中コルチゾール値の上昇（高コルチゾール症）によって引き起こされる高血糖の治療に使用されます。 [ 6 ] [ 14 ]第III相試験では、CSの原因に関係なく、血糖コントロールの改善、インスリン感受性の向上、体重減少が認められました。[ 28 ]
ミフェプリストンとミソプロストールの併用は、妊娠初期の流産管理において推奨される薬物療法である。ミソプロストール単独でも使用できるが、ミソプロストール投与の24時間前にミフェプリストンを投与することで治療効果が向上する。[ 29 ]
低用量のミフェプリストンは緊急避妊薬として使用されてきました。[ 30 ] [ 31 ] [ 12 ]ミフェプリストンは、症候性子宮筋腫（子宮筋腫）および子宮内膜症の治療にも使用されてきました。[ 32 ]コルチゾール値の上昇は精神病性うつ病に関与していることが示唆されているため、ミフェプリストンは治療薬として使用されています。[ 33 ]
ミフェプリストンによる重篤な合併症はまれで、入院が必要となるのは約0.04%～0.09%、輸血が必要となるのは約0.05%である。[ 34 ]
ミフェプリストン/ミソプロストール併用療法を受けた女性のほぼ全員が、平均9～16日間、腹痛、子宮痙攣、膣出血または少量の出血を経験しました。ほとんどの女性では、ミソプロストール使用後の最も重度の痙攣は6時間未満で治まり、通常はイブプロフェンで対処できます。[ 35 ]女性の最大8%が、30日以上何らかの出血を経験しました。その他のあまり一般的ではない副作用には、吐き気、嘔吐、下痢、めまい、疲労、発熱などがあります。[ 5 ]骨盤内炎症性疾患は非常にまれですが、深刻な合併症です。[ 36 ]過度の出血や妊娠の不完全な終了には、医師によるさらなる介入（ミソプロストールの再投与や吸引など）が必要です。ミフェプリストンは、副腎機能不全、長期経口コルチコステロイド療法（吸入ステロイドおよび局所ステロイドは禁忌ではない）、出血性疾患、遺伝性ポルフィリン症、血友病または抗凝固剤の使用がある場合には禁忌である。[ 5 ]子宮内避妊器具を子宮内に装着している女性は、不必要なけいれんを避けるため、薬物中絶の前にIUDを除去すべきである。ミフェプリストンは異所性妊娠の治療には効果がない。
ミフェプリストンは、小規模な臨床研究において睡眠に悪影響を及ぼすことがわかっています。 [ 37 ] [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ]これらの悪影響には、睡眠の質の低下、覚醒時間の増加、徐波睡眠（SWS）および急速眼球運動睡眠（REM睡眠）の減少が含まれます。[ 37 ] [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ]ミフェプリストンの睡眠への悪影響は、その抗糖質コルチコイド作用に関連していると考えられています。[ 37 ] [ 38 ] [ 42 ]
市販後調査の概要によると、2011年4月までに米国でミフェプリストンを投与された約152万人の女性のうち、14人が投与後に死亡したと報告された。これらの症例のうち8件は敗血症に関連しており、残りの6件は薬物乱用や殺人の疑いなどさまざまな原因によるものであった。FDAに報告されたその他の事例には、612件の非致死的な入院、339件の輸血、48件の重篤な感染症、および合計2,207件（0.15％）の有害事象が含まれる。[ 43 ]
ミフェプリストンの発がん性の可能性を評価するための長期研究は実施されていません。これは、6か月未満の投与を目的とした非遺伝毒性薬の発がん性試験を要求しないICHガイドラインに準拠しています。[ 44 ]
ミフェプリストン単独では、妊娠の54%から92%で1～2週間以内に中絶が起こります。[ 27 ] [ 45 ]ミフェプリストン投与後にミソプロストールを投与すると、有効性は90%以上に高まります。[ 46 ]ミフェプリストンの効果を逆転させることができるという証拠はありませんが、[ 27 ] [ 47 ]一部の反中絶団体は、プロゲステロンを投与することで逆転させることができると主張しています。[ 48 ] [ 49 ]米国の研究者は2019年にいわゆる「逆転」レジメンの試験を開始しましたが、ミソプロストールを併用せずにミフェプリストンを使用することの深刻な安全性の懸念から、試験を早期に中止しました。[ 50 ] [ 51 ]プロゲステロンを投与しても薬物による中絶を止めることは証明されておらず、ミフェプリストンとミソプロストールの併用療法を完了しないと重篤な出血を引き起こす可能性がある。[ 51 ]
ミフェプリストンとミソプロストールを併用して中絶した後も妊娠を継続した場合、先天異常が生じる可能性がある。[ 13 ]新生ラットにミフェプリストンを単回大量投与しても生殖障害は認められなかったが、新生ラットにミフェプリストンを慢性的に低用量投与すると構造的および機能的な生殖異常が認められた。[ 5 ]マウス、ラット、ウサギの研究では、ウサギに発達異常が認められたが、ラットやマウスには認められなかった。[ 5 ]
ミフェプリストンはステロイド性抗プロゲステロン剤（PRに対するIC50 = 0.025 nM ）であり、抗グルココルチコイド剤（GRに対するIC50 = 2.2 nM ）および抗アンドロゲン剤（ARに対するIC50 = 10 nM ）でもあるが、その作用ははるかに弱い。[ 52 ]受容体レベルでコルチゾールの作用を競合的に阻害する。[ 53 ]
プロゲステロンが存在する場合、ミフェプリストンは競合的プロゲステロン受容体拮抗薬として作用します（プロゲステロンが存在しない場合、ミフェプリストンは部分作動薬として作用します）。ミフェプリストンは19-ノルステロイドであり、分子平面上の11β位に嵩高いp- (ジメチルアミノ)フェニル置換基があり、これが不活性受容体コンフォメーションを誘導または安定化する役割を担い、分子平面下の17α位に疎水性の1-プロピニル置換基があり、これがプロゲステロン受容体結合親和性を高めます。[ 54 ] [ 55 ] [ 56 ]
ミフェプリストンは抗プロゲステロン薬であるだけでなく、抗グルココルチコイド薬および弱い抗アンドロゲン薬でもある。ミフェプリストンのプロゲステロン受容体に対する相対結合親和性はプロゲステロンの2倍以上であり、グルココルチコイド受容体に対する相対結合親和性はデキサメタゾンの3倍以上、コルチゾールの10倍以上である。[ 57 ]アンドロゲン受容体に対する相対結合親和性はテストステロンの3分の1未満であり、エストロゲン受容体や鉱質コルチコイド受容体には結合しない。[ 58 ]
ミフェプリストンを通常の避妊薬 として1日2mg服用すると排卵が抑制されます（1 日1mgでは抑制されません）。排卵前にミフェプリストンを10mg単回投与すると排卵が3～4日遅れ、プロゲスチンであるレボノルゲストレルを1.5mg単回投与した場合と同様に緊急避妊薬として有効です。[ 59 ]
女性では、ミフェプリストンは 1 mg/kg以上の用量でプロゲステロンの子宮内膜および子宮筋層への作用を拮抗します。ヒトでは、ミフェプリストンの抗糖質コルチコイド作用は、4.5 mg/kg 以上の用量でACTH およびコルチゾールの代償的増加によって現れます。動物では、10 ～ 100 mg/kg の非常に高用量を長期間投与すると、弱い抗アンドロゲン作用が見られます。[ 60 ] [ 5 ]
薬物による人工妊娠中絶では、ミフェプリストンによるプロゲステロン受容体の遮断が直接的に子宮内膜脱落膜の変性、子宮頸部の軟化と拡張、内因性プロスタグランジンの放出、および子宮筋層のプロスタグランジンの収縮作用に対する感受性の増加を引き起こします。ミフェプリストンによる脱落膜の崩壊は間接的に栄養膜の剥離につながり、その結果、合胞体栄養膜からのhCG産生が減少し、さらに黄体からのプロゲステロン産生が減少します（妊娠は妊娠最初の9週間、胎盤からのプロゲステロン産生が黄体からのプロゲステロン産生に取って代わるほど増加するまで、黄体からのプロゲステロン産生に依存しています）。プロスタグランジンを続けて投与した場合、ミフェプリストン200mgは（100mgはそうかもしれないが、50mgはそうではない）600mgと同等の薬物中絶効果を発揮する。[ 54 ] [ 56 ]
「避妊薬」とは、エティエンヌ＝エミール・ボーリューがミフェプリストンを擁護する文脈で提唱した用語であり、避妊薬のいくつかの仮説上の作用機序と、中絶を誘発するミフェプリストンの作用機序を含むものと定義している。[ 61 ]ボーリューの「避妊薬」の定義には、受精後から妊娠9週目までに作用する可能性のあるあらゆる避妊法が含まれていた。[ 61 ]
消失半減期は複雑です。ラベルによると、「分布相の後、消失は最初は遅く、濃度は約 12 ～ 72 時間で半分になり、その後はより速くなり、消失半減期は 18 時間になります。放射性受容体アッセイ技術では、プロゲステロン受容体に結合できるミフェプリストンのすべての代謝物を含めて、終末半減期は最大 90 時間です。」[ 20 ]メタプリストンはミフェプリストンの主要代謝物です。[ 62 ] [ 57 ] [ 63 ]
ミフェプリストンは、11β-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)-17α-(1-プロピニル)エストラ-4,9-ジエン-17β-オール-3-オンとしても知られ、合成エストラステロイドであり、プロゲステロン、コルチゾール、テストステロンなどのステロイドホルモンの誘導体である。[ 53 ] C11β位とC17α位に置換基があり、 C4(5)位とC9(10)位に二重結合がある。 [ 53 ]
1980年4月、フランスの製薬会社Roussel-Uclafで行われたグルココルチコイド受容体拮抗薬開発のための正式な研究プロジェクトの一環として、内分泌学者エティエンヌ＝エミール・ボーリュー[ 64 ] [ 65 ]と化学者ジョルジュ・トイチュは、ミフェプリストン（RU-38486、1949年から1980年にかけてRoussel-Uclafが合成した38,486番目の化合物。RU-486と略される）を合成したが、これはプロゲステロン受容体拮抗薬でもあることが発見された。[ 66 ] [ 67 ] 1981年10月、ルーセル＝ウクラフの顧問であるエティエンヌ＝エミール・ボーリューは、ジュネーブ大学州立病院の婦人科医ウォルター・ヘルマンに依頼し、スイスの11人の女性を対象に薬物による中絶への使用試験を実施し、1982年4月19日に成功が発表された。 [ 66 ] [ 68 ] Herrmann W、Wyss R、Riondel A、Philibert D、Teutsch G、Sakiz E、他（1982年5月）。「女性における抗プロゲステロンステロイドの効果：月経周期の中断と妊娠初期の中断」。Comptes Rendus de l'Académie des Sciences、Série III。294 （ 18 ）：933–8。PMID 6814714。 </ref> 1987年10月9日、ミフェプリストンとプロスタグランジン類似体（当初はスルプロストンまたはゲメプロスト、後にミソプロストール）を用いた薬物中絶に関する2万人の女性を対象とした世界的な臨床試験の後、ルーセル・ウクラフはフランスで薬物中絶への使用の承認を申請し、1988年9月23日に承認が発表された。[ 66 ] [ 69 ]
1988年10月21日、中絶反対運動と過半数（54.5%）の株主であるドイツのヘキストAGの懸念を受けて、ルーセル・ウクラフの経営陣と取締役会は、ミフェプリストンの販売中止を16対4で決定し、1988年10月26日に発表した。[ 66 ] [ 70 ]その2日後、フランス政府は公衆衛生上の利益のためにルーセル・ウクラフにミフェプリストンの販売を命じた。[ 66 ] [ 71 ]フランスのクロード・エヴァン保健相は次のように説明した。「中絶論争によって、医学の進歩を象徴する製品を女性から奪うことは許せなかった。この薬に対する政府の承認が下りた瞬間から、RU-486は製薬会社の所有物ではなく、女性の道徳的所有物となったのだ。」[ 66 ] 1988年4月から1990年2月にかけてフランスで34,000人の女性が無料で配布されたミフェプリストンを使用した後、ルーセル・ウクラフは1990年2月にフランスの病院にミフェジン（ミフェプリストン）の販売を開始した。価格は（フランス政府と交渉して） 600mgあたり48米ドル（2025年換算で118.29米ドル）であった。[ 66 ]
ミフェジンはその後、1991年7月にイギリスで[ 72 ] 、 1992年9月にスウェーデンで[ 73 ]承認されたが、敬虔なローマカトリック教徒であるヘキストAG会長のヴォルフガング・ヒルガー[ 74 ]は、 1994年4月に退任するまで、それ以上の普及拡大を阻止した[ 66 ] [ 75 ]。 1993年に米国大統領に就任したビル・クリントンは、米国保健福祉省にミフェプリストンの中絶薬としての可能性を調査するよう命じ、またヘキスト社にRU-486を米国で入手可能にするよう圧力をかけた。[ 75 ] [ 76 ] [ 77 ] 1994 年 5 月 16 日、ルーセル・ウクラフは、米国におけるミフェプリストンの医療用途に関するすべての権利を無償で人口評議会に寄贈すると発表した。[ 78 ]その後、人口評議会は 1994 年 9 月から 1995 年 9 月にかけてミフェプリストンの臨床試験を後援することになった。[ 79 ] 1995 年 9 月、人口評議会は、中絶反対ボイコットに抵抗することを目的とした新しい単一製品会社であるダンコ・ラボラトリーズにミフェプリストンのライセンスを供与した。 [ 80 ] [ 81 ]ダンコはハンガリーの製薬会社ゲデオン・リヒターと製造契約を締結した。[ 80 ] 1996 年、米国食品医薬品局(FDA) は、いくつかの技術的および製造上の問題が解決されるまで、妊娠初期の中絶薬として RU-486 を条件付きで認可した。[ 79 ]
1997 年 4 月、ヘキスト AG は、ミフェジンの製造と販売の終了 (年間収益344 万米ドル(2025 年換算で 706万米ドル)) と、米国以外でのミフェプリストンの医療用途に関するすべての権利を、中絶反対派のボイコットの影響を受けない新しい単一製品会社であるエクセルジンに譲渡すると発表した。エクセルジンの CEO は、元ルーセル・ウクラフ CEO のエドゥアール・サキズであった。 [ 82 ] [ 83 ] 1997 年、ギデオン・リヒターは、中絶反対派の反対により米国でのミフェプリストンの製造の取り組みから撤退し、ダンコが契約違反訴訟を起こした。[ 84 ] 1999 年、エクセルジンは、さらに 11 か国でミフェジンの承認を取得し、その後 10 年間でさらに 28 か国で承認を取得した。[ 85 ]
2000年9月、人口評議会のサブライセンシーであるダンコ・ラボラトリーズは、米国食品医薬品局（FDA）からミフェプリストンをミフェプレックスというブランド名で販売する承認を受けた。[ 86 ] [ 87 ]
2000年には、中国のいくつかの製薬会社がミフェプリストンを製造していた。[ 88 ] [ 89 ]
2019年、米国で初めてミフェプリストンのジェネリック医薬品がGenBioPro社によって製造され発売された。[ 90 ] FDAはジェネリック医薬品の申請を10ヶ月以内に承認するよう努めていると述べているが、この申請は10年後に承認された（同社は2009年に申請）。[ 91 ]
2025年10月、FDAはEvita Solutionsがジェネリック版も製造することを承認した。 [ 91 ] [ 92 ] [ 93 ]同社は2021年10月に申請していた。[ 91 ]
ミフェプリストンは世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 17 ] 2005年以降、ミソプロストールとともにコアリストに含まれています。[ 94 ]
米国の33州[ 97 ]が疾病管理予防センター（CDC）に自主的に報告した薬物中絶は、ミフェプリストンの承認以来、全中絶に占める割合として毎年増加しており、2000年には1.0%、2002年には5.2%、2004年には9.3%、2006年には10.6%、2007年には13.1%となっている[ 98 ]。薬物中絶は、2017年には米国の全中絶の39%を占め[ 99 ]、2020年には54%を占めた[ 100 ]。2023年までに、ガットマッハー研究所の中絶提供者への調査では、薬物中絶が全中絶の63%を占めると推定されている[ 101 ] 。
フランスでは、薬物による中絶が全中絶に占める割合は増加し続けており、2003年には38%、2004年には42%、2005年には44%、2006年には46%、2007年には49%（1996年は18%）となっています。[ 102 ]イングランドとウェールズでは、2009年の初期中絶（妊娠9週未満）の52%が薬物によるものでした。薬物による中絶が全中絶に占める割合は、過去14年間毎年増加しており（1995年の5%から2009年の40%まで）、過去5年間で2倍以上に増加しています。[ 103 ]スコットランドでは、2009年の初期中絶の81.2%が薬物によるものでした（薬物中絶が導入された1992年の55.8%から増加）。薬物による中絶の割合は、過去17年間毎年増加しています（1992年の16.4%から2009年の69.9%）。[ 104 ]スウェーデンでは、2009年の初期中絶の85.6%と妊娠12週目以前の中絶の73.2%が薬物によるものでした。2009年の全中絶の68.2%が薬物によるものでした。[ 105 ]イギリスとスウェーデンでは、ミフェプリストンは膣内投与のゲメプロストまたは経口投与のミソプロストールとの併用が認可されています。 2000年時点で、ヨーロッパでは62万人以上の女性がミフェプリストンを用いた薬物中絶を受けていた。[ 106 ]デンマークでは、2005年に行われた1万5000件強の中絶のうち、3000件から4000件でミフェプリストンが使用された。 [ 107 ]
ミフェプリストンは、2000年にFDAによって米国で中絶薬として承認されました。[ 108 ] 2021年、FDAは自主的に新しい規則を採用し、錠剤を直接受け取るという要件を恒久的に緩和し、郵送で送れるようにしました。処方箋は依然として必要で、医師が母親にとって錠剤の服用が安全でないリスク要因をスクリーニングできるようにしています。[ 109 ] 2023年、FDAはさらに規則を緩和し、どの小売薬局でもミフェプリストンの処方箋を調剤できる認定を受けることができるようにしました。[ 110 ] [ 111 ]
ミフェプリストン錠は、2型糖尿病または耐糖能異常があり、手術が失敗したか手術を受けることができない内因性クッシング症候群の成人における、血中コルチゾール濃度の上昇（高コルチゾール症）による高血糖の治療薬として、米国で販売承認を受けている。 [ 6 ]
ミフェプリストンは、エクセルジン・ラボラトリーズ社がミフェジンというブランド名で販売・流通しています。1988年にフランスで承認され（1989年に販売開始）、 1991年にイギリス、1992年にスウェーデン、そして1999年にオーストリア、ベルギー、デンマーク、フィンランド、ドイツ、ギリシャ、ルクセンブルク、オランダ、スペイン、スイスで承認されました。 [ 112 ] 2000年には、ノルウェー、ロシア、ウクライナでも承認されました。セルビアとモンテネグロは2001年に承認し[ 113 ] 、ベラルーシとラトビアは2002年に、エストニアは2003年に、モルドバは2004年に、アルバニアとハンガリーは2005年に、ポルトガルは2007年に、ルーマニアは2008年に[ 85 ] 、ブルガリア、チェコ共和国、スロベニアは2013年に承認した[ 85 ] 。イタリアでは、臨床試験は女性が3日間入院することを要求するプロトコルによって制限されていたが、バチカンの強い反対にもかかわらず、この薬は最終的に2009年7月30日に承認された（同年後半に正式化された）。イタリアでは、このピルは処方され、臨床施設で使用される必要があり、薬局では販売されていない。[ 114 ] 2005年にハンガリーで承認されたが、2005年の時点では市場に出回っておらず、抗議の対象となっていた。[ 115 ]ミフェプリストンは、2018年に合法化されて以来、アイルランドでは妊娠12週までの堕胎に使用が認可されている。[ 116 ]堕胎が厳しく制限されているポーランドでは、ミフェプリストンは入手できない。[ 117 ]
ミフェプリストン 200mg錠（Mifegyne、Mifepristone Linepharma、Medabon）は、欧州医薬品庁（EMA）から欧州経済領域で以下の販売承認を受けています： [ 20 ] [ 118 ] [ 119 ]
ミフェプリストンは1996年にオーストラリアで禁止されました。2005年に、禁止を解除し、承認権限を治療用品管理局（TGA）に移管するための議員提出法案がオーストラリア上院に提出されました。この動きは、オーストラリアのメディアや政治家の間で大きな議論を巻き起こしました。この法案は2006年2月に上院を通過し、ミフェプリストンはオーストラリアで合法となりました。各州のいくつかの専門中絶クリニックで定期的に提供されています。[ 120 ] [ 121 ]ミフェプリストン 200mg錠は、妊娠63日までプロスタグランジン類似体ミソプロストールを併用した場合の妊娠初期の薬物中絶[ 122 ]と、プロスタグランジン類似体を併用した場合の妊娠中期の薬物中絶[ 2 ] [ 123 ]について、TGAからオーストラリアでの販売承認を受けています。
ニュージーランドでは、中絶の権利を支持する医師たちが輸入会社Istarを設立し、ニュージーランドの医薬品規制機関であるMedsafeに承認申請を提出した。Right to Life New Zealandが起こした訴訟が敗訴した後、ミフェプリストンの使用が許可された。[ 124 ]
ミフェプリストンは1999年にイスラエルで承認された。[ 125 ]
中国におけるミフェプリストンの臨床試験は1985年に開始された。1988年10月、中国は世界で初めてミフェプリストンを承認した国となった。中国の組織はルーセル・ウクラフ社からミフェプリストンを購入しようとしたが、同社は販売を拒否したため、1992年に中国はミフェプリストンの国内生産を開始した。2000年、ミフェプリストンによる薬物中絶の費用は外科的中絶よりも高く、薬物中絶の割合は都市部では30%から70%と大きくばらつきがあったが、農村部ではほとんど見られなかった。[ 126 ] [ 127 ] 2000年に北京の米国大使館 から出された報告書によると、ミフェプリストンは中国の都市で約2年間広く使用されており、報道によると、多くの女性が私立クリニックや薬局で約15米ドル（2025年換算で28.04ドル）で違法に（処方箋なしで）購入し始めた闇市場が形成され、中国当局は医師の監督なしでの使用による医学的合併症を懸念しているという。[ 128 ]
2001年に台湾でミフェプリストンが承認された。[ 129 ]ベトナムは2002年にミフェプリストンを国家生殖健康プログラムに組み入れた。[ 130 ]
ミフェプリストンは、サハラ以南のアフリカ諸国では南アフリカ共和国のみで承認されており、2001年に承認されました。[ 131 ]また、北アフリカ諸国ではチュニジアでも承認されており、こちらも2001年に承認されました。[ 132 ]
ミフェプリストンは2002年にインドでの使用が承認され、インドでは薬物による妊娠中絶は「妊娠中絶」と呼ばれています。過度の出血などの副作用があるため、処方箋なしでは入手できず、医療監督下でのみ入手可能です。また、闇市場や薬局での店頭販売で購入または販売すると刑事罰が科せられます。[ 133 ]
カナダではかつて、メトトレキサートとミソプロストールを用いた薬物による人工妊娠中絶が限定的に行われていました。連邦政府の承認後、2000年にカナダの様々な都市でメトトレキサートとミフェプリストンを比較する臨床試験が行われました。両薬剤とも全体的には同様の結果を示しましたが、ミフェプリストンの方が作用が速いことが分かりました。[ 134 ]カナダ保健省は2015年7月にミフェプリストンを承認しました。[ 135 ]当初は妊娠7週目までの使用が制限されていましたが、2017年に9週目に変更されました。女性からの書面による同意という以前の要件も同時に廃止されました。薬剤師または処方する医療専門家が患者に直接調剤することができます。女性は子宮外妊娠ではないことを確認するために超音波検査を受ける必要があります。[ 136 ]
ミフェプリストンは、2002年にアゼルバイジャン、ジョージア、ウズベキスタンで、2004年にガイアナとモルドバで、2005年にモンゴルで、2007年にアルメニアで使用登録されました。[ 85 ] [ 137 ]
緊急避妊用の低用量ミフェプリストン錠は、中国では処方箋なしでも処方箋があれば薬局で直接購入できます。[ 138 ] [ 139 ] [ 140 ]
緊急避妊用の低用量ミフェプリストン錠は、アルメニア（Gynepriston）、ロシア（Agesta、Gynepriston、Mifepriston 72、Negele）、ウクライナ（Gynepriston）、ベトナム（Mifestad 10、Ciel EC）で処方箋により入手可能です。[ 138 ] [ 139 ] [ 140 ]
米国の多くの反中絶団体は、ミフェプリストンの承認に積極的に反対運動を展開し[ 141 ] [ 142 ] [ 143 ]、現在もその撤回を求めて積極的に運動を続けている[ 144 ] 。彼らは、中絶に関する倫理的問題、あるいは薬剤およびそれに関連する副作用に関する安全性の懸念を挙げている[ 145 ] 。
米国以外の宗教団体や反中絶団体もミフェプリストンに抗議しており、特にドイツ[ 146 ]とオーストラリア[ 147 ]で抗議活動が行われている。
研究グループの当初の目標は、抗糖質コルチコイド特性を持つ化合物の発見と開発であった。[ 148 ]
ミフェプリストンは子宮頸管熟化剤として使用されていることが報告されている。[ 149 ]この薬剤は前立腺癌の治療における抗アンドロゲン剤として研究されている。[ 150 ] [ 151 ]ミフェプリストンは臨床試験において検出可能な抗HIV活性を示さなかった。[ 55 ] [ 59 ] [ 152 ] [ 153 ]
ミフェプリストンは、治療が困難なうつ病の一種である精神病性大うつ病において当初は有望視されていましたが、 [ 154 ] [ 155 ]有効性の欠如のため第III相臨床試験は早期に中止されました。[ 156 ]双極性障害、 [ 157 ]心的外傷後ストレス障害、[ 155 ]および神経性食欲不振症[ 158 ]で研究されています。
正常対照群において睡眠の著しい悪化をもたらした[53]。
[...] 健康な男性9人にミフェプリストン（RU-486）を投与したところ、覚醒時間の増加、入眠時間の遅延、最初の睡眠サイクル中の徐波睡眠の減少、およびレム睡眠の全体的な減少が見られた。75
伴う睡眠の質の劇的な障害であった。ミフェプリストン投与後、プラセボと比較してSWSは約80%減少し、レム睡眠は50%以上減少した。
増加、ステージ 2 および急速眼球運動 (REM) 睡眠の減少、および REM 睡眠潜時の延長をもたらしたが、スピロノラクトンは睡眠 EEG に大きな影響を及ぼさなかった。[...] GR 拮抗作用は加齢に伴う睡眠パターンの変化を増強し、睡眠構造の加齢に伴う変化における GR シグナル伝達障害の役割をさらに裏付ける可能性がある。
形容詞：着床を阻止するか、着床後に子宮内膜を剥離させることによって妊娠を阻止する能力がある。—名詞：避妊薬または避妊剤。Ammer C ( 2009). 「避妊薬」。女性の健康百科事典（第6 版）。ニューヨーク：Facts On File。pp. 124–125。ISBN 978-0-8160-7407-52022年6月29日にオリジナルからアーカイブされました。2020年10月9日に取得。
避妊薬、中絶薬とも呼ばれる。ミフェプリストン、またはRU-486と呼ばれる物質で、エティエンヌ・ボーリュー博士とルーセル・ウクラフ社によって開発された。この避妊薬は子宮内膜（子宮の内膜）のプロゲステロン受容体をブロックし、プロゲステロンの蓄積を防ぐため、子宮は妊娠を維持できなくなる。受精や着床を阻止するわけではないため、厳密には避妊薬ではなく中絶薬である。
FDA の 9 月 30 日の承認書によると、Evita Solutions は 2021 年 10 月 1 日に別のジェネリック ミフェプリストンの製造を申請した。FDA は通常、ジェネリック医薬品の申請である簡略化された新薬承認申請を 10 か月以内に承認することを目指しているが、審査員の質問や懸念事項の数によっては、プロセスが長くなる可能性がある。FDA がミフェプリストンの決定に時間をかける前例もある。この薬の最初のジェネリック製造業者である GenBioPro は、2009 年に初めて承認を申請し、2018 年に却下された後、翌年に最初のトランプ政権で承認を得た。
は2000年にミフェプリストンのオリジナル版を承認し、徐々に入手しやすくしてきた。これには、2019年に製薬会社GenBioProによる初のジェネリック錠剤を承認したことも含まれる。
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