スルプロストン

スルプロストン
臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
ATCコード	G02AD05 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 (Z)-7-[(1R,3R)-3-ヒドロキシ-2-[(E,3R)-3-ヒドロキシ-4-フェノキシブト-1-エニル]-5-オキソシクロペンチル]-N-メチルスルホニルヘプト-5-エナミド;
CAS番号	60325-46-4 ;
パブケム CID	5312153;
ケムスパイダー	4471583 ;
ユニ	501Q5EQ1GM;
ケッグ	D02725 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID5049029;
ECHA 情報カード	100.056.503
化学および物理データ
式	Ｃ２３Ｈ３１ＮＯ７Ｓ
モル質量	465.56 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CS(=O)(=O)NC(=O)CCC/C=C\C[C@@H]1[C@H]([C@@H](CC1=O)O)/C=C/[C@H](COc2ccccc2)O;
	InChI InChI=1S/C23H31NO7S/c1-32(29,30)24-23(28)12-8-3-2-7-11-19-20(22(27)15-21(19)26)14-13-17(25)16-31-18-9-5-4-6-10-18/h2,4-7,9-10,13-14,17,19-20,22,25,27H,3,8,11-12,15-16H2,1H3,(H,24,28)/b7-2-,14-13+/t17-,19-,20-,22-/m1/s1 ; キー:UQZVCDCIMBLVNR-TWYODKAFSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

スルプロストンはプロスタグランジンE2（PGE ₂）の類似体であり、ラットの腎臓細胞および組織の試験で子宮収縮作用を示した。 ^{[1] PGE}₂に対する細胞および組織の反応は多様であるが、多くの場合異なる4つの受容体が知られている：プロスタグランジンEP1受容体、プロスタグランジンEP2受容体、プロスタグランジンEP3受容体、およびプロスタグランジンEP4受容体。スルプロストンは、他のPGE _{2受容体よりもはるかに高い効率で}プロスタグランジンEP3受容体に結合して活性化し、またPGE ₂と比較して代謝分解されにくいという利点もある。これは、プロスタグランジンEP1受容体の比較的弱い受容体作動薬として記載されている。いずれにせよ、この化合物および他の強力な合成EP3_受容体拮抗薬は、プロスタグランジンEP3受容体活性化の有益な効果を促進する能力が実現されているか、潜在的にある。^[2]

スルプロストン（および他のプロスタノイド受容体作動薬）は、薬物による中絶の誘発や胎児死亡後の妊娠の終了、^{[3]経膣分娩後の重度の弛緩性産後}出血の治療、^[4]および胎盤遺残患者の胎盤除去に使用されています。^[5] 現在、スルプロストンは、SC-46275、MB-28767、ONO-AE-248、およびその他のEP ₃受容体作動薬とともに、ヒトの胃潰瘍の治療薬として開発中です。^[6]

参考文献

^ Tamma G、Wiesner B、Furkert J、他 (2003 年 8 月)。「プロスタグランジン E2 類似体スルプロストンは Rho の活性化を介してバソプレシン誘発性抗利尿作用に拮抗する」。Journal of Cell Science。116 ( Pt 16): 3285–94。doi : 10.1242/jcs.00640。hdl : 11586/ 43242。PMID 12829746 。
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