メタプリストン

メタプリストン（開発コード名RU-42633、別名デスメチルミフェプリストン）は、ミフェプリストン（RU-486、RU-38486）の主要代謝物であり、それ自体は市販されなかった選択的プロゲステロン受容体モジュレーター（SPRM）です。^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^]これは、肝臓で酵素 CYP3A4 によってミフェプリストンからモノ脱メチル化によって生成され、ミフェプリストンよりも高い濃度で循環します。^[¹^]^[⁵^]この代謝物は、プロゲステロン受容体（PR）およびグルココルチコイド受容体（GR）に対して部分的ではあるがかなりの親和性を保持しています（RBAツールチップ相対結合親和性＝ヒト型これらの受容体に対するミフェプリストンのそれぞれ21％および61％）。^[⁶^]^[¹^]メタプリストンは、ホルモン活性とは明らかに独立した作用に基づいて、癌転移化学予防剤として研究されている。^[²^]^[³^]^[⁴^]

参考文献

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参考文献

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ミフェプリストン

代謝物であり、それ自体は市販されなかった

選択的プロゲステロン受容体モジュレーター

酵素