スマトリプタン

スマトリプタンは、イミトレックスなどの商品名で販売されており、片頭痛や群発頭痛の治療に使用される薬です。^{[ 4 ] [ 1 ]}経口、鼻腔内、または皮下注射で投与されます。^{[ 5 ]}治療効果は通常3時間以内に現れます。^{[ 5 ]}スマトリプタンはセロトニン（5-HT _1B/1D）受容体作動薬（トリプタン）です。^{[ 1 ]}

この薬はセロトニン5-HT _1B、5-HT _1D、および5-HT _1F受容体アゴニストとして作用し^{[ 6 ] [ 7 ]}、一般的な副作用には胸部圧迫感、疲労、嘔吐、しびれ、めまいなどがあります。重篤な副作用には、セロトニン症候群、心臓発作、脳卒中、発作などがあります。過剰に使用すると、薬剤乱用頭痛が起こる可能性があります。^{[ 5 ]}妊娠中または授乳中の使用が安全かどうかは不明です。 ^{[ 8 ]}作用機序は完全には解明されていません。トリプタン系の薬剤です。^{[ 5 ]}

スマトリプタンは1982年に特許を取得し、1992年に医療用途として承認されました。^{[ 1 ] [ 9 ]}世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。^{[ 10 ]}ジェネリック医薬品としても入手可能です。^{[ 4 ]} 2023年には、米国で600 万件以上の処方箋があり、107番目に多く処方された医薬品でした。^{[ 11 ] [ 12 ]}また、スマトリプタン/ナプロキセン配合剤としても入手可能です。^{[ 13 ]}

スマトリプタンは、成人における前兆の有無を問わない片頭痛の急性期治療、または成人における群発頭痛の急性期治療に適応される。 ^{[ 1 ]}

スマトリプタンは、片頭痛や群発頭痛の終息または強度の緩和に効果的です。^{[ 14 ]}注射用スマトリプタンは、他の製剤よりも効果的です。^{[ 15 ]}

経口スマトリプタンは、硬膜穿刺後頭痛の治療にも使用できます。^{[ 16 ]}

スマトリプタンの禁忌には、冠動脈疾患（アテローム性動脈硬化症）または冠動脈血管攣縮の既往、ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群またはその他の心臓副伝導路障害、脳卒中、一過性脳虚血発作、片麻痺性または脳底動脈性片頭痛の既往、末梢血管疾患、虚血性腸疾患、コントロール不良の高血圧、過去24時間以内の別のトリプタンまたは麦角関連薬の使用、モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI） の併用または最近の使用、スマトリプタンに対する過敏症、および重度の肝機能障害が含まれます。^{[ 1 ]}

スマトリプタン注射剤または錠剤の使用後に、致死的なものを含む重篤な心臓イベントが発生しています。報告されているイベントには、冠動脈攣縮、一過性心筋虚血、心筋梗塞、心室頻拍、心室細動などがあります。^{[ 17 ]}スマトリプタン使用後にたこつぼ心筋症や一過性健忘が報告されています。^{[ 18 ]}

片頭痛に対するスマトリプタン（25、50、100 mg錠）の対照試験で患者の2%以上に報告された最も一般的な副作用^{[ 1 ]}は、プラセボ群で4%、スマトリプタン群で5～6%に報告された非定型感覚（知覚異常および温感/冷感）、プラセボ群で4%、スマトリプタン群で6～8%に報告された痛みおよびその他の圧迫感（胸痛を含む）、プラセボ群で1%未満、スマトリプタン群で1～2%未満に報告された神経学的イベント（めまい）です。倦怠感/疲労はプラセボ群で1%未満、スマトリプタン群で2～3%に発生しました。睡眠障害はプラセボ群で1%未満、スマトリプタン群で2%に発生しました。 

スマトリプタンは乱用される可能性が低いが[ ^{19 ] 、}過剰使用は薬剤乱用頭痛と関連している^{[ 20 ]}。さらに、スマトリプタンの長期使用は侵害受容促進作用と関連しており、アロディニアを引き起こす。しかし、動物モデル研究がこの疾患の典型的な症状と一致しないため、この作用と薬剤乱用頭痛との関連性は議論の余地がある^{[ 21 ] 。}

動物への過剰投与では、痙攣、振戦、麻痺、不活動、四肢の紅斑、異常呼吸、チアノーゼ、運動失調、散瞳、注射部位反応などの影響が生じた。^{[ 1 ]}ヒトにおけるスマトリプタンの消失半減期は2.5 時間である。^{[ 1 ]}透析がスマトリプタン濃度に及ぼす影響は不明である。^{[ 1 ]}

スマトリプタンの過剰摂取は、硫黄がヘモグロビン分子に組み込まれることで血液が赤から緑に変化するまれな状態であるスルホヘモグロビン血症を引き起こす可能性があります。スマトリプタンの投与を中止すると、数週間以内に症状は改善します。^{[ 22 ]}

24時間以内に他のトリプタンや麦角含有薬（例：エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン）と併用すると、血管収縮が増強される可能性があります。^{[ 23 ] [ 24 ]}モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）投与後2週間以内にスマトリプタンを使用すると、スマトリプタンの全身曝露が増加する可能性があります。^{[ 24 ]}トリプタンとセロトニン再取り込み阻害薬の併用により、セロトニン症候群の症例が報告されています。^{[ 23 ]}

スマトリプタンは、5-(メチルスルファモイルメチル) -N , N-ジメチルトリプタミンとしても知られ、トリプタミン誘導体であり、幻覚剤ジメチルトリプタミン(DMT)の5置換誘導体である。^{[ 57 ]}

スマトリプタンの実験的log Pは0.8～0.93であり、予測log Pは0.46～1.17である。^{[ 58 ]}

1991年、グラクソはスマトリプタンの承認を取得した。これは入手可能な最初のトリプタンであった。^{[ 59 ]}

2009年7月、米国食品医薬品局（FDA）は、スマトリプタンの単回使用ジェットインジェクター製剤を承認した。このデバイスは、針を使用せずにスマトリプタンの皮下注射を行う。針付きのオートインジェクターは、以前からヨーロッパと北米で利用可能であった。^{[ 60 ]}

イオン導入経皮パッチ（Zelrix/Zecuity）の第III相試験は2008年7月に開始されました。 ^{[ 61 ]}このパッチは、事前にプログラムされたマイクロチップによって制御される低電圧を使用して、30分以内に皮膚を通してスマトリプタンの単回投与を送達します。^{[ 62 ] [ 63 ]} Zecuityは2013年1月にFDAによって承認されました。^{[ 64 ]} Zecuityの販売は、皮膚の火傷や刺激の報告を受けて中止されました。^{[ 65 ]}

• 「スマトリプタン注射液」 . MedlinePlus .
• 「スマトリプタン点鼻薬」。メドラインプラス。