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| 臨床データ | |
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| 商号 | レルパックス、リレルト |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a603029 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 50% |
| 代謝 | CYP3A4 |
| 消失半減期 | 4時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.167.337 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２２Ｈ２６Ｎ２Ｏ２Ｓ |
| モル質量 | 382.52 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
エレトリプタンは、レルパックスのブランド名で販売され、エレトリプタン臭化水素酸塩の形で使用され、片頭痛の治療を目的とした第2世代トリプタン 薬です。[3] [4]これは、すでに進行している片頭痛の発作を阻止する中止薬として使用されます。エレトリプタンは、ファイザー社によって販売および製造されています。
承認と利用可能性
エレトリプタンは、成人の前兆の有無にかかわらず片頭痛の急性治療薬として、2002年12月に米国食品医薬品局（FDA）により承認されました。 [5]米国とカナダでは処方箋がないと入手できません。片頭痛の予防療法や、片麻痺性片頭痛や脳底部片頭痛の管理に使用することはできません。20 mgと40 mgの用量で入手できます。しかし残念ながら、理由は不明ですが、この製品はドイツではほとんど入手できません。
エレトリプタンは、米国特許第5545644号[5] [6]および米国特許第6110940号[5] [7]によって保護されていましたが、 現在は両方とも失効しています。
作用機序
エレトリプタンは、脳の周囲の血管の腫れを軽減すると考えられています。この腫れは、片頭痛の発作による頭痛と関連しています。エレトリプタンは、痛みや吐き気、光や音への過敏症などの症状を引き起こす神経終末からの物質の放出をブロックします。これらの作用が、エレトリプタンによる症状の緩和に寄与していると考えられています。
エレトリプタンはセロトニン受容体作動薬であり、具体的には特定の5-HT 1ファミリー受容体の作動薬です。エレトリプタンは5-HT [1B、1D、1F]受容体に高い親和性で結合します。5 - HT [1A、1E、2B、7]受容体への親和性は中程度で、 5-HT [ 2A、2C、3、4、5A、6]受容体への親和性はほとんどないか全くありません。
エレトリプタンは、アドレナリン α 1、α 2、β、ドーパミン D 1またはD 2、ムスカリン、オピオイド受容体に対して有意な親和性や薬理活性を示さない。エレトリプタンは、NOS依存性疾患の治療において、一酸化窒素合成酵素（NOS）阻害剤と効果的に併用投与することができる（米国特許US 2007/0254940）。
片頭痛における 5-HT 1受容体作動薬の有効性を説明するために 2 つの理論が提唱されています。1 つの理論は、動静脈吻合部を含む頭蓋内血管に位置する 5-HT 1受容体の活性化が血管収縮を引き起こし、それが片頭痛の緩和と相関しているというものです。もう 1 つの仮説は、三叉神経系の感覚神経終末にある 5-HT 1受容体の活性化が炎症誘発性神経ペプチドの放出の抑制につながるというものです。
副作用
一般的な副作用としては、高血圧、頻脈、頭痛、めまい、眠気、狭心症に似た症状などがあります。重度のアレルギー反応はまれです。[8]
禁忌
エレトリプタンは、狭心症、重度の高血圧、心不全などの心臓や循環器系のさまざまな疾患の患者、および脳卒中や心臓発作を起こしたことがある患者には禁忌です。これは、セロトニン5HT 1B拮抗作用による冠動脈収縮という珍しい副作用によるもので、すでに心臓発作のリスクがある患者では心臓発作を誘発する可能性があります。また、 CYP3A4を介した肝臓での代謝が広範囲にわたるため、重度の腎機能障害や肝機能障害の患者にも禁忌です。[8]
インタラクション
エリスロマイシンやケトコナゾールなどの肝臓酵素CYP3A4の強力な阻害剤は、エレトリプタンの血漿濃度を大幅に上昇させるため、少なくとも72時間の間隔をあけて服用する必要があります。ジヒドロエルゴタミンなどの麦角アルカロイドは薬剤の高血圧作用を増強するため、少なくとも24時間の間隔をあけて服用する必要があります。[8]
追加の化学名
- メルクインデックス: 3-[[(2 R )-1-メチル-2-ピロリジニル]メチル]-5-[2-(フェニルスルホニル)エチル]-1H-インドール
- 5-[2-(ベンゼンスルホニル)エチル]-3-(1-メチルピロリジン-2( R )-イルメチル)-1H-インドール
- ( R )-5-[2-(フェニルスルホニル)エチル]-3-[(1-メチル-2-ピロリジニル)メチル]-1H-インドール
社会と文化
ブランド名
米国、カナダ、オーストラリア、英国ではRelpaxというブランド名で販売されており、[2] [9] [1]、他のいくつかの国ではRelertというブランド名で販売されています。[引用が必要]
米国では、アップジョン社がファイザー社から分離した後、レルパックスはビアトリス社によって販売されている。 [10] [11] [12]
参考文献
- ^ ab 「Relpax 20mgフィルムコーティング錠 - 製品特性概要（SmPC）」（emc）。2020年7月3日。 2020年11月11日閲覧。
- ^ ab 「Relpax- eletriptan hydrobromide tablet, film coated」、DailyMed。2019年12月10日。 2020年11月11日閲覧。
- ^ Bhambri R, Mardekian J, Liu LZ, Schweizer E, Ramos E (2015). 「片頭痛の急性期治療におけるエレトリプタンの薬物経済学のレビュー」International Journal of General Medicine . 8 : 27–36. doi : 10.2147/IJGM.S73673 . PMC 4296958 . PMID 25624770.
- ^ Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andrés F, Gentile G, Negro A, et al. (2016年9月). 「急性片頭痛の管理におけるエレトリプタン：有効性、安全性、一貫した反応に関するエビデンスの最新情報」. Therapeutic Advances in Neurological Disorders . 9 (5): 414–23. doi :10.1177/1756285616650619. PMC 4994780. PMID 27582896 .
- ^ abc 「薬剤承認パッケージ：レルパックス（エレトリプタン）NDA #021016」。米国食品医薬品局（FDA）。2002年4月4日。 2020年11月11日閲覧。
- ^ 米国特許第5545644号、John E. MacorおよびMartin J. Wythes、「インドール誘導体」、1996年8月13日。
- ^ 米国特許第6110940号、Valerie Denise Harding他、「抗片頭痛インドール誘導体の塩」、2000年8月29日。
- ^ abc Jasek W、編。 (2007)。オーストリアコーデックス(ドイツ語) (第 62 版)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。 6984–8ページ。ISBN 978-3-85200-181-4。
- ^ 「Relpax 製品情報」カナダ保健省。2012年4月25日。 2020年11月11日閲覧。
- ^ 「ファイザー、アップジョン事業とマイランの統合取引を完了」。ファイザー。2020年11月16日。 2024年6月17日閲覧– Business Wire経由。
- ^ 「Relpax」.ファイザー. 2024年6月17日閲覧。
- ^ 「ブランド」。Viatris。2020年11月16日。 2024年6月17日閲覧。
