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セロトニン再取り込み阻害薬（SRI）は、セロトニントランスポーター（SERT）の働きを阻害することで、神経伝達物質セロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン、または5-HT）の再取り込み阻害薬として作用するタイプの薬剤です。これにより、細胞外のセロトニン濃度が上昇し、セロトニン神経伝達が増加します。これはモノアミン再取り込み阻害薬（MRI）の一種です。他のタイプのMRIには、ドーパミン再取り込み阻害薬やノルエピネフリン再取り込み阻害薬があります。
SRI は選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)と同義ではありません。後者の用語は通常、同名の抗うつ薬のクラスを説明するために使用され、SRI は SSRI とは異なり、その作用において選択的または非選択的である可能性があるためです。たとえば、セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンの再取り込みを非選択的に阻害するコカインはSRI ですが、SSRI ではありません。
SRIは主に抗うつ薬（SSRI、SNRI、TCAなど）として使用されますが、不安障害や摂食障害などの他の精神疾患の治療にもよく使用されます。頻度は低いものの、SRIは神経障害性疼痛や線維筋痛症（デュロキセチン、ミルナシプランなど）、早漏（ダポキセチンなど）などのさまざまな疾患の治療や、ダイエット（シブトラミンなど）にも使用されます。さらに、クロルフェニラミン、デキストロメトルファン、メサドンなど、臨床的に使用される一部の薬剤は、主な作用機序に加えて二次的にSRI特性を有しており、これが副作用や薬物相互作用プロファイルに寄与しています。
これに密接に関連する薬剤としてはセロトニン放出剤（SRA）があり、その一例がフェンフルラミンです。
SRIの比較
バインディングプロファイル
SERT占有率
SERT選択的SRIのリスト
多くの SRI が存在し、その一部を以下に示します。他のモノアミントランスポーター(MAT) よりも SERT に選択的な SRI のみが以下にリストされていることに注意してください。複数の MAT に作用する SRI のリストについては、SNRIやSNDRIなどの他のモノアミン再取り込み阻害剤のページを参照してください。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）
販売されている
- シタロプラム（セレキサ）
- ダポキセチン（プリリジー）
- エスシタロプラム（レクサプロ、シプラレックス）
- フルオキセチン（プロザック）
- フルボキサミン（ルボックス）
- パロキセチン（パキシル、セロクサット）
- セルトラリン（ゾロフト、ルストラル）
製造中止
販売されていない
- アラプロクレート（GEA-654）
- セリクラミン（JO-1017）
- デスメチルシタロプラム
- ジデスメチルシタロプラム
- フェモキセチン（FG-4963; マレキシル）
- イフォキセチン（CGP-15,210-G）
- オミロキセチン
- パヌラミン(WY-26,002)
- ピランダミン（AY-23,713）
- RTI-353
- セプロキセチン（( S )-ノルフルオキセチン）
二重セロトニン再取り込み阻害薬とセロトニン受容体調節薬
販売されている
販売されていない
- シアノプラミン（Ro 11-2465）
- リトキセチン（SL-810,385）
- ルバゾドン（YM-992、YM-35,995）
- SB-649,915
セロトニン再取り込み阻害は、弱い/意図しない二次的影響である
販売されている
- デキストロメトルファン（DXM; ロビタシン）[7]
- デキストロプロポキシフェン（ダルボン）[8]
- ジメンヒドリナート（ドラミン）
- ジフェンヒドラミン（ベナドリル）[9]
- メピラミン (ピリラミン) (アンチサン) [9]
- ミフェプリストン（コルリム、ミフェプレックス）[10]
販売されていない
- 4′-フルオロコカイン（ドーパミン再取り込み阻害剤でもある）
- デルセミン（NMDA拮抗薬でもある）
- メセンブレノン(これも弱いPDE4 阻害剤( Sceletium tortuosum (カンナ)に含まれる)
- メセムブリン(これも弱いPDE4 阻害剤( Sceletium tortuosum (kanna)に含まれる) [11]
- ロキシンドール（EMD-49,980）（5-HT 1AおよびD 2様受容体 作動薬でもある）
参照
参考文献
- ^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). 「抗うつ薬および関連化合物のヒトモノアミントランスポーターにおける薬理学的プロファイル」Eur. J. Pharmacol . 340 (2–3): 249–58. doi :10.1016/s0014-2999(97)01393-9. PMID 9537821.
- ^ Owens MJ、Knight DL、Nemeroff CB (2001)。「第二世代SSRI：エスシタロプラムとR-フルオキセチンのヒトモノアミントランスポーター結合プロファイル」。Biol Psychiatry。50 ( 5 ) : 345–50。doi : 10.1016 /s0006-3223(01)01145-3。PMID 11543737。S2CID 11247427 。
- ^ abc Deardorff WJ、 Grossberg GT (2014)。「抗うつ薬ビラゾドン、レボミルナシプラン、ボルチオキセチンの臨床的有効性、安全性、忍容性のレビュー」。Expert Opin Pharmacother。15 ( 17 ) : 2525–42。doi :10.1517/14656566.2014.960842。PMID 25224953。S2CID 12581442。
- ^ ジェラルド・P・クーチャー、ジョン・C・ノークロス、ビバリー・A・グリーン（2013年）。心理学者の参考書。オックスフォード大学出版局。pp.442– 。ISBN 978-0-19-984550-7。
- ^ Gründer G, Hiemke C, Paulzen M, Veselinovic T, Vernaleken I (2011). 「抗うつ薬と抗精神病薬の治療血漿濃度：PET画像診断からの教訓」. Pharmacopsychiatry . 44 (6): 236–48. doi :10.1055/s-0031-1286282. PMID 21959785. S2CID 30691618.
- ^ Kasper S, Sacher J, Klein N, Mossaheb N, Attarbaschi-Steiner T, Lanzenberger R, Spindelegger C, Asenbaum S, Holik A, Dudczak R (2009). 「セロトニン再取り込みトランスポーター占有率のダイナミクスの違いが、シタロプラムに対するエスシタロプラムの優れた臨床効果を説明する可能性がある」。Int Clin Psychopharmacol . 24 (3): 119–25. doi :10.1097/YIC.0b013e32832a8ec8. PMID 19367152. S2CID 17470375.
- ^ Werling LL、Keller A、Frank JG、Nuwayhid SJ (2007)。「デキストロメトルファン、メマンチン、フルオキセチン、アミトリプチリンの結合プロファイルの比較：不随意感情表現障害の治療」。Exp . Neurol . 207 (2): 248–57. doi :10.1016/j.expneurol.2007.06.013. PMID 17689532. S2CID 38476281。
- ^ Gillman PK (2005). 「モノアミン酸化酵素阻害剤、オピオイド鎮痛剤およびセロトニン毒性」. Br J Anaesth . 95 (4): 434–41. doi : 10.1093/bja/aei210 . PMID 16051647.
- ^ ab Yeh SY、Dersch C、Rothman R、Cadet JL (1999 年 9 月)。「ラットにおける 3、4-メチレンジオキシメタンフェタミン誘発性セロトニン減少に対する抗ヒスタミン薬の効果」。Synapse。33 ( 3 ): 207–17。doi : 10.1002 /( SICI )1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8。PMID 10420168。S2CID 16399789 。
- ^ Li C, Shan L, Li X, Wei L, Li D (2014). 「ミフェプリストンはセロトニントランスポーターの機能を調整する」Neural Regen Res . 9 (6): 646–52. doi : 10.4103/1673-5374.130112 . PMC 4146234 . PMID 25206868.
- ^ メセムブリンおよび関連化合物を含む医薬組成物。米国特許 6,288,104 2017-08-21 にアーカイブ済み、Wayback Machineで公開(PDF)