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| 臨床データ | |
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| 商号 | ディプリヴァン、他[1] |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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| 扶養 義務 | 身体的：非常に高い 心理的：データなし |
| 依存症の 責任 | 中程度[2] |
投与経路 | 静脈内 |
| 薬物クラス | GABA受容体作動薬、 鎮静剤、 催眠剤 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 該当なし |
| タンパク質結合 | 95～99% |
| 代謝 | 肝臓の グルクロン酸抱合 |
| 作用発現 | 15～30秒[5] |
| 消失半減期 | 1.5～31時間[5] |
| 作用持続時間 | 約5～10分[5] |
| 排泄 | 肝臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.016.551 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ12Ｈ18Ｏ |
| モル質量 | 178.275 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 水への溶解度 | ΔG solv H 2 O = -4.39 kcal/mol [6] |
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| （確認する） | |
プロポフォール[7]は、全身麻酔の導入と維持に使用される静脈麻酔剤の有効成分です。化学的には2,6-ジイソプロピルフェノールと呼ばれます。この製剤は、ディプリバンというブランド名で承認されました。それ以来、多数のジェネリック版が発売されています。静脈内投与は、無意識状態を誘導するために使用され、その後、薬剤の組み合わせを使用して麻酔を維持することができます。大豆油とレシチンを使用した滅菌注射用乳剤製剤の一部として製造されており、白く乳白色をしています。[8]
プロポフォールによる麻酔からの回復は一般に迅速で、他の麻酔薬に比べて副作用[9] [10] （眠気、吐き気、嘔吐など）の頻度も低い。プロポフォールは、麻酔を必要とする診断処置の前、難治性てんかん重積状態の処置、手術前および手術中の麻酔の導入および/または維持に使用できる。ボーラス投与、点滴投与、あるいはその2つを組み合わせ て投与できる。
プロポフォールは、1973年にインペリアル・ケミカル・インダストリーズ（ ICI、後のアストラゼネカ）に勤務していた英国の獣医麻酔科医ジョン・B・グレンによって初めて合成され、 [11] 1986年に英国とニュージーランドで脂質乳剤の治療薬として導入されました。プロポフォール（ディプリバン）は1989年10月にFDAの承認を受けました。これは世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[12]
用途
麻酔
全身麻酔を誘発するためには、チオペンタールナトリウムに代わって、プロポフォールがほぼ独占的に使用されている。[13]
これは、全静脈麻酔と呼ばれる麻酔維持技術の一部として、手動でプログラムされた輸液ポンプまたはコンピュータ制御の輸液ポンプを使用して、標的制御輸液（TCI）と呼ばれるプロセスで投与されることが多い。[14]
プロポフォールは、集中治療室の患者など、人工呼吸器を装着しているが手術は受けていない人の鎮静にも使用されます。[15]重篤な患者の場合、プロポフォールは有効性と全体的なコストの両方でロラゼパムよりも優れています。 [16]プロポフォールは、ICU滞在期間が短いため、同様の用途の薬剤と比較して比較的安価です。[16]プロポフォールがより効果的であると考えられている理由の1つは（ロラゼパムよりも半減期が長いにもかかわらず）、ミダゾラムやロラゼパムなどのベンゾジアゼピンは重篤な患者の体内に蓄積し、鎮静状態を長引かせる傾向があることが研究でわかっているためです。[16]
プロポフォールはICUにいる重篤な成人の睡眠補助薬としても提案されているが、ICUの患者の睡眠の精神的・身体的側面を再現するこの薬の有効性は明らかではない。 [15]
プロポフォールは、末梢静脈または中心静脈ラインを介して投与することができます。プロポフォールは、挿管され鎮静された患者では、フェンタニル（鎮痛用）と組み合わせて使用されることがよくあります。 [17] 2つの薬剤は、IV混合剤の形で分子的に互換性があります。[17]
プロポフォールは、喉頭痙攣を軽減するために麻酔を深めるためにも使用されます。単独で使用することも、スクシニルコリンと併用することもできます。プロポフォールを使用すると、麻痺を回避でき、場合によってはスクシニルコリンの潜在的な副作用を回避できます。[18]
通常の処置鎮静
プロポフォールは、胃腸内視鏡検査（大腸内視鏡検査など）に安全かつ効果的です。これらの状況で使用すると、ミダゾラムに比べて回復が早くなります。[19]また、オピオイドやベンゾジアゼピンと併用することもできます。[20] [21] [22]プロポフォールは、導入時間と回復時間が速いため、MRI検査を受ける乳児や小児の鎮静にも広く使用されています。[23]また、副作用が最小限でケタミンと併用されることもよくあります。 [24]
COVID-19（新型コロナウイルス感染症
2021年3月、米国食品医薬品局（FDA）は、集中治療室ICUで人工呼吸器を必要とする、COVID-19の疑いまたは確定診断を受けた16歳以上の患者に、持続注入による鎮静を維持するためにプロポフォール‐リプロ1％の緊急使用許可（EUA）を発行した。[25] [26] [27] [28]公衆衛生上の緊急事態の間、フレゼニウスプロポベン2％エマルジョンまたはプロポフォール‐リプロ1％をCOVID-19の疑いまたは確定診断を受けた患者に限定することは実現不可能であると考えられたため、人工呼吸器を使用しているすべてのICU患者に利用可能となった。[28]このEUAはその後取り消された。[28]
てんかん重積状態
てんかん重積状態は、抗てんかん薬を必要とする5分以上続く発作活動と定義される。いくつかのガイドラインでは、難治性てんかん重積状態の治療にプロポフォールの使用を推奨している。[29]
その他の用途
カナダにおける安楽死
カナダでは、深い昏睡と死を迅速に誘導するために致死量のプロポフォールが医療上の安楽死に使用されていますが、患者が最初のプロポフォールの過剰投与の結果として死亡した場合でも、死を確実にするためにロクロニウムが常に麻痺剤として投与されます。 [30]
死刑
プロポフォールを処刑プロトコルの一部として使用することが検討されたことがあるが、この薬剤を使用して処刑された人はいない。これは主に、ヨーロッパの製造業者と政府がこのプロポフォールのそのような用途での輸出を禁止しているためである。[31] [32]
娯楽目的の使用
自己投与による娯楽目的の使用が報告されているが[33] [34]、その効力と安全使用に必要な監視レベルのために比較的まれである。重大なことに、急峻な用量反応曲線によりプロポフォールの娯楽目的の使用は非常に危険であり、自己投与による死亡が引き続き報告されている。[35] [36]娯楽目的の使用によって期待される短期的な効果には、軽度の多幸感、幻覚、脱抑制などがある。[37] [38]
この薬の娯楽目的の使用は、この薬にアクセスできる麻酔科医などの医療従事者の間で報告されている。 [39] [40]この薬を使用すると一般的によく休んだ気分になるため、休憩時間が短いローテーション中の麻酔科医の間でより一般的であると報告されている。[41]長期使用は依存症につながると報告されている。[39] [42]
2009年8月、ロサンゼルス郡検視官がミュージシャンのマイケル・ジャクソンが2009年6月25日にプロポフォールとベンゾジアゼピン系薬剤のロラゼパム、ミダゾラム、ジアゼパムの混合薬の服用により死亡したとの結論を下したことから、 プロポフォールの適応外使用のリスクへの注目が高まった。 [43] [44] [45] [46]テキサス州ハリス郡地方裁判所が開示した2009年7月22日の捜索令状の宣誓供述書によると、ジャクソンの医師であるコンラッド・マレーは、ジャクソンが死亡する直前にリドカインで希釈したプロポフォール25ミリグラムを投与した。[44] [45] [47]
製造業
プロポフォールは市販の滅菌乳化製剤として製造するのが難しいと考えられている。[48] [49] [50]
当初はクレモフォールで人体用に処方されていましたが、この元の処方では許容できない数のアナフィラキシー事象が引き起こされました。最終的には大豆油中の1%乳剤で製造されました。 [51]滅菌乳剤は複雑な処方であり、その安定性はミセルのサイズや分布など多くの要因の相互作用に依存します。[52] [53] [54]
副作用
プロポフォールの最も一般的な副作用の1つは、特に小静脈への注射時の痛みです。この痛みは、感覚神経にある痛み受容体TRPA1 [55]の活性化によって生じ、リドカインによる前処理で軽減できます。[56]大きな静脈（肘窩）にゆっくりと注入すると、痛みは軽減します。患者はプロポフォールに対する反応にかなりのばらつきがあり、少量で強い鎮静を示すこともあります。
その他の副作用としては、血管拡張に関連する低血圧、導入投与後の一過性無呼吸、脳血管への影響などがある。プロポフォールは、多くの静脈麻酔薬に比べて、血行動態への影響がより顕著である。[57] 30%以上の血圧低下の報告は、少なくとも部分的には交感神経活動の抑制によるものと考えられている。[58]この影響はプロポフォールの投与量と投与速度に関連している。また、オピオイド鎮痛剤によって増強されることもある。[59]
プロポフォールは、直接的な血管拡張により、全身血管抵抗、心筋血流、酸素消費量を減少させる可能性もあります。 [60]また、尿が緑色に変色する可能性があるという報告もあります。[61]
プロポフォールは成人のICUで広く使用されていますが、薬剤に関連する副作用は小児ではより懸念されるようです。1990年代には、ICUでプロポフォール鎮静剤を使用した小児の死亡が複数報告され、FDAは警告を発しました。[62]
プロポフォールは呼吸抑制剤であるため、頻繁に無呼吸を引き起こします。無呼吸の持続時間は前投薬、投与量、投与速度などの要因に依存し、時には60秒以上続くこともあります。[63] おそらく中枢吸気駆動力の抑制の結果として、プロポフォールは呼吸数、分時換気量、一回換気量、平均吸気流量、機能的残気量の大幅な減少を引き起こす可能性があります。[57]
プロポフォールの投与は、脳血流、脳代謝酸素消費量、頭蓋内圧の減少も引き起こします。[64]さらに、プロポフォールは、正常眼圧の患者において眼圧を最大50%低下させる可能性があります。[65]
より重篤だが稀な副作用はジストニアである。[66]他の静脈内催眠薬と同様に、軽度のミオクローヌス運動がよく見られる。プロポフォールはポルフィリン症に安全に使用できるようで、悪性高熱を引き起こすことは知られていない。[要出典]
プロポフォールは、一部の個人では持続勃起症を引き起こすとも報告されており[67] [68]、一部の患者ではレム睡眠段階を抑制し、睡眠の質を悪化させることが観察されている[69] 。
まれな副作用としては、以下のものがある：[70]
- 不安
- 視力の変化
- 濁った尿
- 血を吐く
- せん妄または幻覚
- 排尿困難
- 嚥下困難
- 目、口、鼻、喉の乾燥
他の全身麻酔薬と同様に、プロポフォールは、適切な気道管理、補助酸素の供給、人工呼吸、心血管蘇生に加えて、適切に訓練されたスタッフとモニタリング設備が利用できる場合にのみ投与されるべきである。[71]
プロポフォールの配合（レシチンと大豆油を使用）のため、細菌抑制剤ベンジルアルコールが含まれているにもかかわらず、細菌汚染を受けやすい。そのため、一部の病院では、IVチューブ（プロポフォールの持続注入用）を12時間後に交換することを義務付けている。これは、微生物の増殖と潜在的な感染を防ぐための予防策である。[72]
プロポフォール注入症候群
稀ではあるが重篤な副作用としてプロポフォール注入症候群がある。この潜在的に致命的な代謝異常は、カテコールアミンやコルチコステロイドと併用して高用量プロポフォールを長期注入した重篤患者で報告されている。[73]
インタラクション
プロポフォールの呼吸器系への影響は、ベンゾジアゼピンを含む他の呼吸抑制剤と併用すると増強される。[74]
薬理学
薬力学
プロポフォールには、GABA A受容体の活性を増強し、 GABA A受容体陽性アロステリックモジュレーターとして作用してチャネル閉鎖時間を遅くするなど、いくつかの作用機序が提唱されている[75] [76 ] [77]。高用量では、プロポフォールはGABAがなくてもGABA A受容体を活性化し、 GABA A受容体作動薬としても作用する可能性がある。 [78] [79] [80]プロポフォール類似体はナトリウムチャネル遮断薬としても作用することが示されている。[81] [82]また、エンドカンナビノイド系がプロポフォールの麻酔作用と独自の特性に大きく寄与している可能性を示唆する研究もあり、エンドカンナビノイドは睡眠、疼痛処理、嘔吐の生理的制御にも重要な役割を果たしている。[83] [84]プロポフォールによる全身麻酔を受けた患者を対象とした脳波研究では、プロポフォールが脳の情報統合能力の顕著な低下を引き起こすことが判明した。[ 85]
プロポフォールは、エンドカンナビノイドのアナンダミド（AEA）を代謝する酵素脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤である。プロポフォールによるエンドカンナビノイド系の活性化は、おそらくAEAの異化阻害を介して、脳全体のAEA含有量の大幅な増加をもたらし、CB1受容体活性化を介してプロポフォールの鎮静特性に寄与する。[86]これは、プロポフォールの精神異常作用および制吐作用を説明するかもしれない。対照的に、揮発性麻酔薬の投与後には術後の悪心および嘔吐の発生率が高く、これが導入後最大40分間続くことがある脳全体のAEA含有量の大幅な減少に寄与する。[84]
薬物動態
プロポフォールは体内でタンパク質に高度に結合し、肝臓で抱合により代謝される。 [87]プロポフォールの消失半減期は2～24時間と推定されている。しかし、プロポフォールは急速に末梢組織に分布するため、臨床効果の持続時間ははるかに短い。静脈内鎮静に使用する場合、プロポフォールの単回投与は通常数分以内に消失する。効果の発現は迅速で、わずか15～30秒である。[5]プロポフォールは用途が広く、短時間または長時間の鎮静、および全身麻酔に使用できる。オピオイド系薬剤でよく見られる吐き気を伴うことはない。効果の発現と回復が迅速であることと健忘効果[88]から、鎮静および麻酔に広く使用されている。
歴史
インペリアル・ケミカル・インダストリーズ（ICI）の獣医師兼研究者であるジョン・B・グレン氏は、プロポフォールの開発に13年を費やし、その功績により2018年に臨床研究ラスカー賞を受賞した。
もともとICI 35868として開発されたプロポフォールは、一連のオルトアルキル化フェノールの麻酔効力と薬物動態プロファイルの広範な評価と構造活性相関研究の後に選択されました。[89]
プロポフォールは1973年に初めて薬剤候補として特定され、クレモフォールELに溶解した形で1977年に臨床試験に入った。[90]しかし、クレモフォールに対するアナフィラキシー反応のため、この製剤は市場から撤退し、その後、大豆油とプロポフォールの混合物を水に乳化した製剤に再処方された。乳化製剤は、ICI（その製薬部門は後にアストラゼネカの構成企業となった）により、ディプリバンというブランド名で1986年に再発売された。この製剤には、プロポフォール1%、大豆油10% 、乳化剤として精製卵リン脂質1.2%、張性調整剤としてグリセロール2.25% 、pH調整用に水酸化ナトリウムが含まれている。ディプリバンには、一般的なキレート剤であるEDTA が含まれています。これは単独でも作用し (一部の細菌に対しては静菌作用)、他の抗菌剤と相乗的に作用します。新しいジェネリック製剤には、抗酸化剤としてメタ重亜硫酸ナトリウム、抗菌剤としてベンジルアルコールが含まれています。プロポフォール乳剤は、乳化ミセル製剤からの 光散乱により、不透明な白色の液体です。
開発
水溶性プロドラッグであるホスプロポフォールが開発され、良好な結果で試験されている。ホスプロポフォールは酵素アルカリホスファターゼによって急速に分解され、プロポフォールを形成する。ルセドラとして販売されているこの製剤は、従来の薬剤でよく見られる注射部位の痛みを引き起こさない可能性がある。米国食品医薬品局（FDA）は2008年にこの製品を承認した。[91]
アゾベンゼンユニットを組み込むことで、光によるGABA A受容体の光学制御を可能にするプロポフォールの光スイッチ可能なバージョン（AP2）が2012年に開発されました。 [92] 2013年には、哺乳類のGABA A受容体上のプロポフォール結合部位がジアジリン誘導体を使用した光標識によって特定されました。[93]さらに、滑膜に存在するヒアルロン酸ポリマーは、プロポフォールによってフリーラジカルの脱重合から保護できることが示されました。[94]
シプロフォールはプロポフォールの誘導体で、プロポフォールの4～6倍の効力があります。2022年現在、第3相[アップデート]試験が行われています。シプロフォールはプロポフォールよりも注射部位の痛みや呼吸抑制の発生率が低いようです。[95]
プロポフォールは治療抵抗性うつ病の治療にも研究されている。[96]
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にプロポフォールを投与すると、同様の ΔFosB 発現が見られました。さらに、このカスケードは NAc のドーパミン D1 受容体を介して作用することが示されており、プロポフォールには乱用される可能性があることを示唆しています (119)
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外部リンク
ウィキメディア・コモンズには、プロポフォールに関連するメディアがあります。
- 「プロポフォール」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
- GB 特許 1472793、John B Glen および Roger James、「医薬品組成物」、1977 年 5 月 4 日公開、Imperial Chemical Industries Ltd に譲渡
