チペポフォル

チペポフォル

臨床データ
商標名	キプセド
その他の名前	シプロフォール; CS-0064163; CS0064163; GTPL10812; GTPL-10812; HSK-3486; HSK3486; HY-116152; HY116152; ( R )-2-(1-シクロプロピルエチル)-6-イソプロピルフェノール
ライセンスデータ	米国デイリーメッド：シペポフォール
行政ルート	静脈内輸液[ 1 ]
薬物分類	GABA A受容体ポジティブアロステリックモジュレーター
薬物動態データ
代謝	肝臓グルクロン酸抱合
排泄	腎臓
識別子
IUPAC名 2-[( 1R )-1-シクロプロピルエチル]-6-プロパン-2-イルフェノール
CAS番号	1637741-58-2 Y
PubChem CID	86301664
ドラッグバンク	DB16295 Y
ケムスパイダー	76794458 Y
ユニ	M3WGS532VY
ケッグ	D12449 Y
ケムブル	ChEMBL4094894 Y
化学的および物理的データ
式	C 14 H 20 O
モル質量	204.313  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C[C@H](C1CC1)C2=CC=CC(=C2O)C(C)C
InChI InChI=1S/C14H20O/c1-9(2)12-5-4-6-13(14(12)15)10(3)11-7-8-11/h4-6,9-11,15H,7-8H2,1-3H3/t10-/m1/s1 Y  キー:BMEARIQHWSVDBS-SNVBAGLBSA-N Y

シペポフォール（INN：国際一般名、USAN：米国採用名）は、シプロフォールまたは開発コード名HSK3486としても知られ、 Cypsedoというブランド名で販売されている、麻酔および鎮静に使用されるプロポフォール関連の全身麻酔薬です。^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]}この薬は静脈内投与で使用されます。^{[ 1 ]}短時間作用型で選択性の高いGABA _Aポジティブアロステリックモジュレーターであるシプロ^フォールは、プロポフォールやホスプロポフォールなどの他のフェノール誘導体よりも4～6倍強力です。^{[ 5 ] [ 6 ]} 

2026 年 5 月、シペポフォールは米国 FDA により承認されました。^{[ 7 ]}中国四川省成都市のHaisco Pharmaceutical Groupが製造するシプロフォールは、オーストラリアと中国で第 I 相および第 II 相試験を受けました。[ 8 ^{] [ 9 ] [ 10 ]これらの}初期の研究では、シプロフォールはプロポフォールと同等の有効性を示し、有害事象は少なかったです。^{[ 4 ] [ 6 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]}

シプロフォールは、2番目の炭素原子にシクロプロピルエチル基が組み込まれた光学活性2,6-二置換アルキルフェノールです。このシクロプロピル基は立体効果を高め、麻酔特性に立体選択性をもたらします。これらの特性により、プロポフォールと比較してシプロフォールの麻酔効力が向上すると考えられます。^{[ 9 ]}

シプロフォールは、静脈内投与による全身麻酔の導入に使用されます。^{[ 3 ] [ 4 ]} 2022年と2023年に発表された研究では、婦人科手術^{[ 6 ] [ 11 ]}や腎臓移植^{[ 19 ]}を受ける患者、および気管支鏡検査[ ^{15 ] [ 20 ]} 、食道胃十二指腸内視鏡検査、大腸内視鏡検査^{[ 21 ] [ 22 ]}などの内視鏡検査を受ける患者において、全身麻酔薬として有効であること^{が分かりました}。

シプロフォールは、集中治療室で人工呼吸器を使用している重症患者の鎮静にも使用されており^{[ 23 ]}、また、そのような患者集団の興奮やせん妄の治療にも使用されています^{[ 24 ]} 。軽度の治療的低体温と組み合わせると、シプロフォールは脳虚血再灌流障害の状況下で脳保護剤としても有用である可能性があります^{[ 25 ]}。

イソプロテレノール誘発性心筋梗塞の実験モデル（マウスを被験体として使用）では、シプロフォールは心臓を酸化損傷、炎症、心筋細胞のアポトーシスから保護するようである。^{[ 26 ]}

^{プロポフォールと比較すると、シプロフォールでは注射時の痛み[ 15 ]}や呼吸抑制などの副作用が少ないようです^{[ 16 ] 。}

シプロフォールは、作用発現が速く、吸収、分布、代謝、排泄過程が予測可能であるという特徴がある。この化合物は肝臓でグルクロン酸抱合を受け、その後腎臓から排泄される。^{[ 33 ]}