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| 臨床データ | |
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| 商号 | ケナログ、ナサコート、アドコルチル、その他 |
| その他の名前 | 表示するにはクリックしてください
(8 S ,9 R ,10 S ,11 S ,13 S ,14 S ,16 R ,17 S )-9-フルオロ-11,16,17-トリヒドロキシ-17-(2-ヒドロキシアセチル)-10,13-ジメチル-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-ドデカヒドロ-3 H-シクロペンタ[ a ]フェナントレン-3-オン; (1 R ,2 S ,10 S ,11 S ,13 R ,14 S ,15 S ,17 S )-1-フルオロ-13,14,17-トリヒドロキシ-14-(2-ヒドロキシアセチル)-2,15-ジメチルテトラシクロ[8.7.0.0 2,7 .0 11,15 ]ヘプタデカ-3,6-ジエン-5-オン |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601122 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、局所、鼻腔内、筋肉内、関節内、滑膜内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | >90% [4] |
| タンパク質結合 | 68% [引用が必要] |
| 代謝 | 肝臓[4] |
| 作用発現 | (2–)24(–48)時間[4] [5] |
| 消失半減期 | 200～300分（血漿）、最長36時間（合計）[4] |
| 排泄 | 尿（75％）と糞便（25％）[5] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.004.290 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２１Ｈ２７ＦＯ６ |
| モル質量 | 394.439 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 比回転 | +65°～+72° |
| 融点 | 260～271℃（500～520℉） |
| 水への溶解度 | 2 |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
![{\displaystyle [\alpha ]_{D}^{20}}](https://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/b67b300e0d318e964fcdab92c872ed89d1d4f43f)
トリアムシノロンは、特定の皮膚疾患、アレルギー、リウマチ性疾患などの治療に使用されるグルココルチコイドです。 [6]また、喘息や慢性閉塞性肺疾患（COPD）の悪化を防ぐためにも使用されます。[6]経口、筋肉注射、吸入など、さまざまな方法で摂取できます。[6]
長期使用による一般的な副作用としては、骨粗鬆症、白内障、カンジダ症、筋力低下などがあります。[6]重篤な副作用としては、精神病、感染症のリスク増加、副腎抑制、気管支けいれんなどがあります。[6]妊娠中の使用は一般的に安全です。[7]炎症と免疫系の活動を低下させることで効果を発揮します。[6]
トリアムシノロンは1956年に特許を取得し、1958年に医療用として使用されるようになりました。[8]ジェネリック医薬品として入手可能です。[9] 2022年には、米国で102番目に処方される薬となり、600 万回以上の処方がありました。[10] [11]
医療用途
トリアムシノロンは、湿疹、円形脱毛症、硬化性苔癬、乾癬、関節炎、アレルギー、潰瘍性大腸炎、狼瘡、交感性眼炎、側頭動脈炎、ぶどう膜炎、眼炎、ケロイド、ウルシオール誘発性接触皮膚炎、アフタ性潰瘍（通常はトリアムシノロンアセトニドとして）、網膜中心静脈閉塞症、硝子体切除術中の視覚化、喘息発作の予防など、さまざまな病状の治療に使用されています。[12] [13] [14]
誘導体トリアムシノロンアセトニドは、 湿疹[15]や皮膚炎[16 ]による発疹、炎症、発赤、激しい痒みなどの皮膚疾患の治療を目的とした様々な局所皮膚製剤（クリーム、ローション、軟膏、エアロゾルスプレー）の有効成分です。
禁忌
全身性トリアムシノロンの禁忌は他のコルチコイドと同様である。全身性真菌症（真菌感染症）や寄生虫病、生ワクチン接種の8週間前と2週間後などが含まれる。長期治療の場合、この薬は消化性潰瘍、重度の骨粗鬆症、重度のミオパシー、特定のウイルス感染症、緑内障、転移性腫瘍の患者にも禁忌である。[17]
救急医療での使用には禁忌はない。[4]
副作用
トリアムシノロンの副作用は他のコルチコステロイドと同様です。最長10日間の短期治療では副作用はほとんどありませんが、時には胃腸出血や急性感染症（主にウイルス性）および耐糖能障害がみられることがあります。[4]
トリアムシノロンの長期治療の副作用には、咳（気管支けいれんまで）、副鼻腔炎、高血糖や高コレステロールなどのメタボリックシンドローム様症状、水分貯留による体重増加、電解質の不均衡、白内障、カンジダ症、骨粗しょう症、筋肉量の減少、精神病などがある。[5] [6] [17]トリアムシノロン注射は、あざや関節の腫れを引き起こす可能性がある。[5]アレルギー反応の症状には、発疹、かゆみ、腫れ、ひどいめまい、呼吸困難、[18]およびアナフィラキシーがある。[17]
過剰摂取
トリアムシノロンの急性過剰摂取は報告されていない。[17]
インタラクション
薬物相互作用は主に薬力学的であり、他の薬物がトリアムシノロンの副腎皮質ステロイドの副作用を増強するか、または望ましい効果に反して作用することによって生じます。これには以下が含まれます: [4] [17]
- アトロピンやその他の抗コリン剤は眼圧を大幅に上昇させる可能性があります。
- トリアムシノロンは糖尿病のような症状を引き起こすため、抗糖尿病薬の効果が低下する可能性があります。
- アスピリンやその他のNSAIDs、およびワルファリンなどの抗凝固剤は、消化管出血のリスクを高めます。
- カリウムを排出する利尿薬（ループ利尿薬やサイアザイドなど）は、低カリウム血症のリスクを高め、不整脈を引き起こす可能性があります。
- 強心配糖体は、血液中のカリウム濃度の低下により、より多くの副作用を引き起こす可能性があります。
- トリアムシノロンとACE 阻害剤を併用すると、血球数変化のリスクが高まります。
トリアムシノロンと他の薬剤は体内で互いの濃度に影響を与え、次のような薬物動態学的相互作用を引き起こす可能性がある：[4] [17]
- リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、その他の肝酵素CYP3A4誘導剤[19]はトリアムシノロンの代謝を促進し、その効果を低下させる可能性がある。
- 逆に、ケトコナゾールやイトラコナゾールなどの CYP3A4 阻害剤は、体内の濃度を高め、副作用のリスクを高める可能性があります。
- シクロスポリンの血中濃度が上昇する可能性があります。
薬理学
作用機序
トリアムシノロンは、コルチゾールの約5倍の効力を持つグルココルチコイドですが、ミネラルコルチコイド効果はほとんどありません。[4]
薬物動態
経口摂取した場合、この薬の生物学的利用能は90% 以上です。1 ～ 2 時間後に血漿中で最高濃度に達し、血漿タンパク質に約 80% 結合します。血漿からの生物学的半減期は 200 ～ 300 分です。細胞内液中のトリアムシノロンとその受容体の安定した複合体により、全半減期は約 36 時間で大幅に長くなります。[4] [5]
物質のごく一部は6-ヒドロキシトリアムシノロンと20-ジヒドロトリアムシノロンに代謝され、そのほとんどはグルクロン酸抱合を受け、さらに一部は硫酸化を受けると考えられます。4分の3は尿中に排泄され、残りは糞便中に排泄されます。[4] [17]
コルチコイドの作用機序により、効果は血漿濃度に比べて遅れて現れます。投与経路と治療状態に応じて、作用発現は投与後2時間から1～2日後までで、薬剤は消失半減期が示唆するよりもずっと長く作用することがあります。[4] [5]
化学
トリアムシノロンは合成 プレグナン コルチコステロイドであり、コルチゾール（ヒドロコルチゾン）の誘導体であり、1-デヒドロ-9α-フルオロ-16α-ヒドロキシヒドロコルチゾンまたは9α-フルオロ-16α-ヒドロキシプレドニゾロン、9α-フルオロ-11β,16α,17α,21-テトラヒドロキシプレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンとしても知られています。[20] [21]
この物質は、光に敏感な白色からオフホワイト色の結晶性粉末、または無色のつや消し結晶の形をしています。無臭またはほぼ無臭です。融点に関する情報は、物質の多形性によりさまざまです。文献には、260～263℃（500～505℉）、264～268℃（507～514℉）、または269～271℃（516～520℉）と記載されています。[4]
溶解度は水に1:500、エタノールに1:240、メタノールにわずかに溶け、クロロホルムとジエチルエーテルには非常にわずかに溶け、ジクロロメタンにはほとんど溶けない。比旋光度は+65°～+72° cm 3 /dm·g（ジメチルホルムアミド中1% ）である。 [4]
社会と文化
2010年にテバ社とペリゴ社は初のジェネリック吸入トリアムシノロンを発売した。[22]
チャンら（2014）によると、「トリアムシノロンアセトニド（TA）は、世界アンチ・ドーピング機関が発行した2014年禁止リストでS9グルココルチコイドに分類されており、経口、静脈内、筋肉内、または直腸に投与される場合、国際競技大会での使用が禁止されている」[23] 。
参考文献
- ^ 「ケナログ関節内/筋肉内注射 - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2020年6月10日。 2020年8月20日閲覧。
- ^ 「Nasacort Allergy 55マイクログラム/用量鼻スプレー懸濁液 - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2018年8月30日。 2020年8月20日閲覧。
- ^ 「Adcortyl Intra-Articular/Intradermal Injection 10mg/ml - 製品特性概要（SmPC）」（emc） 2017年12月11日。 2020年8月20日閲覧。
- ^ abcdefghijklmn Dinnendahl V、Fricke U、編。 (2004)。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 10（19版）。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。トリアムシノロン。ISBN 978-3-7741-9846-3。
- ^ abcdef トリアムシノロン（全身性）プロフェッショナルドラッグファクト。2020年8月19日にアクセス。
- ^ abcdefg 「専門家のためのトリアムシノロンモノグラフ」。Drugs.com。 アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月3日閲覧。
- ^ 「妊娠中のトリアムシノロンの使用」。Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 486。ISBN 978-3-527-60749-5。
- ^ ヴァレランド AH (2018).デイビスの看護師のための薬物ガイド。 FAデイビス。 p. 365.ISBN 978-0-8036-7000-6。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「トリアムシノロン薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ 「トリアムシノロン：用途、投与量、副作用、警告」。Drugs.com。
- ^ 「アズマコート吸入器：副作用、投与量、使用法」。Drugs.com。
- ^ 「アルコン、眼科手術用トリアムシノロン懸濁液 Triesence 注射剤の FDA 承認を取得」Drugs.com。
- ^ Chong M、Fonacier L（2016年12月）。「湿疹の治療：コルチコステロイドとその先」。アレルギーと免疫学の臨床レビュー。51 （3）：249– 262。doi：10.1007 /s12016-015-8486-7。PMID 25869743。S2CID 44337035 。
- ^ Eichenfield LF、Tom WL、Berger TG、Krol A、Paller AS、Schwarzenberger K、他 (2014 年 7 月)。「アトピー性皮膚炎の管理に関するケアガイドライン: セクション 2. 局所療法によるアトピー性皮膚炎の管理と治療」。Journal of the American Academy of Dermatology。71 (1): 116– 132。doi : 10.1016/j.jaad.2014.03.023。PMC 4326095。PMID 24813302。局所コルチコステロイド ( TCS )は、成人と小児の両方の AD の管理に使用され
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- ^ abcdefg Haberfeld H、編。 （2020年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。 Volon 4 mg-錠剤。
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- ^ Moore CD、Roberts JK、Orton CR、Murai T、Fidler TP、Reilly CA、他 (2013 年 2 月)。「CYP3A 酵素による吸入グルココルチコイドの代謝経路」。薬物 代謝と体内動態。41 (2): 379– 389。doi :10.1124/dmd.112.046318。PMC 3558858。PMID 23143891。
- ^ Elks J (2014年11月14日). 薬物辞典: 化学データ: 化学データ、構造、参考文献. Springer. pp. 1228–. ISBN 978-1-4757-2085-3。
- ^ Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラー＆フランシス。2000年1月。pp. 1054– 。ISBN 978-3-88763-075-1。
- ^ “ペリゴ、ナサコート AQ のジェネリック版の発売を発表”. 2011 年 6 月 15 日。
- ^ Chang CW、Huang TY、Tseng YC、Chang-Chien GP、Lin SF、Hsu MC（2014年11月）。「トリアムシノロンアセトニドの単回投与局所注射による陽性ドーピング結果」。Forensic Sc ience International。244 ： 1–6。doi ： 10.1016 / j.forsciint.2014.07.024。PMID 25126738。
外部リンク
- 「トリアムシノロン外用薬」。MedlinePlus 。
- 「トリアムシノロン点鼻薬」。MedlinePlus 。
