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アンピシリンは、ペニシリン系アミノペニシリンに属する抗生物質です。この薬は、呼吸器感染症、尿路感染症、髄膜炎、サルモネラ症、心内膜炎など、いくつかの細菌感染症の予防と治療に使用されます。[ 6 ]また、新生児のB群レンサ球菌感染症の予防にも使用されることがあります。[ 6 ]経口、筋肉内注射、または静脈内投与で使用されます。[ 6 ]
一般的な副作用には、発疹、吐き気、下痢などがあります。[ 6 ]ペニシリンアレルギーのある人には使用しないでください。[ 6 ]重篤な副作用には、クロストリジオイデス・ディフィシル大腸炎やアナフィラキシーなどがあります。[ 6 ]腎臓に問題のある人にも使用できますが、用量を減らす必要がある場合があります。[ 6 ]妊娠中や授乳中の使用は、一般的に安全であるようです。[ 6 ] [ 7 ]
アンピシリンは1958年に発見され、1961年に商業的に使用されるようになりました。[ 8 ] [ 9 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 10 ]世界保健機関はアンピシリンをヒト医療にとって極めて重要な医薬品として分類しています。[ 11 ]ジェネリック医薬品としても入手可能です。[ 6 ]
アンピシリンはかつて淋病の治療にも使われていましたが、現在ではペニシリンに耐性のある菌株が多すぎます。[ 6 ]
アンピシリンは、多くのグラム陽性菌およびグラム陰性菌による感染症の治療に使用されます。これは、肺炎連鎖球菌、化膿連鎖球菌、黄色ブドウ球菌の一部の分離株（ただし、ペニシリン耐性株またはメチシリン耐性株ではない）、トゥルーペレラ、および一部の腸球菌を含むグラム陽性菌に対して活性を持つ最初の「広域スペクトル」ペニシリンでした。多剤耐性腸球菌フェカリスおよびE.フェシウムに対して作用する数少ない抗生物質の1つです。 [ 16 ]グラム陰性菌に対する活性には、髄膜炎菌、一部のインフルエンザ菌、および一部の腸内細菌科が含まれます（ただし、ほとんどの腸内細菌科およびシュードモナスは耐性です）。[ 16 ] [ 17 ]細菌がアンピシリンや関連抗生物質を不活化するために産生する酵素であるβ-ラクタマーゼを阻害する薬剤であるスルバクタムとの併用により、その作用スペクトルが強化される。 [ 18 ] [ 19 ]バンコマイシン、リネゾリド、ダプトマイシン、チゲサイクリンなど、作用機序の異なる他の抗生物質と併用されることもある。[ 20 ] [ 21 ]
アンピシリンは、経口、筋肉内注射（注射）、または静脈内点滴で投与できます。[ 6 ]カプセルまたは経口懸濁液として入手可能な経口剤は、重症感染症の初期治療としてではなく、むしろIMまたはIV注射のフォローアップとして投与されます。[ 6 ] IVおよびIM注射の場合、アンピシリンは粉末として保管されており、再構成する必要があります。[ 22 ]
静脈注射はゆっくりと投与する必要があり、急速な静脈注射は痙攣発作を引き起こす可能性がある。[ 6 ] [ 23 ]
アンピシリンは妊娠中に最もよく使用される薬の1つであり、[ 24 ]米国の食品医薬品局（カテゴリーBに分類）とオーストラリアの治療用品管理局（カテゴリーAに分類）の両方で一般的に無害であることがわかっています。[ 6 ] [ 25 ]妊娠中の女性のリステリア・モノサイトゲネスの治療には、単独またはアミノグリコシドとの併用で第一選択薬となっています。 [ 6 ]妊娠によりアンピシリンのクリアランスが最大50%増加するため、治療レベルに達するにはより高用量が必要になります。[ 24 ] [ 26 ]
アンピシリンは胎盤を通過し、母体血漿中の濃度の50～100％の濃度で羊水中に留まります。これにより、新生児のアンピシリン濃度が高くなる可能性があります。[ 26 ]
授乳中の母親は母乳中にアンピシリンを分泌するが、その量はごくわずかである。[ 6 ] [ 24 ]
新生児では、アンピシリンの半減期が長く、血漿タンパク質結合率が低い。[ 27 ]腎機能が十分に発達していないため、腎臓によるクリアランスも低い。[ 6 ]
アンピシリンは、ペニシリンに過敏症のある人には禁忌です。ペニシリンは致命的なアナフィラキシー反応を引き起こす可能性があるためです。過敏症反応には、頻繁な皮膚の発疹やじんましん、剥脱性皮膚炎、多形紅斑、赤血球と白血球の一時的な減少などが含まれます。[ 12 ]
アンピシリンは、伝染性単核球症を併発している人には推奨されません。患者の40%以上が皮膚発疹を発症するためです。[ 12 ]
アンピシリンは他の抗生物質に比べて毒性が比較的低く、ペニシリンに過敏な人や喘息やアレルギーの既往歴のある人に副作用が出やすい。[ 12 ]ごくまれに、血管性浮腫、アナフィラキシー、クロストリジウム・ディフィシル感染症（軽度の下痢から重度の偽膜性大腸炎まで）などの重篤な副作用を引き起こすことがある。[ 12 ]舌が黒く毛羽立つ人もいる。重篤な副作用には、けいれんや血清病も含まれる。最も一般的な副作用は、使用者の約10%にみられる下痢と発疹である。あまり一般的ではない副作用としては、吐き気、嘔吐、かゆみ、血液疾患などがある。毛羽立った舌、吐き気、嘔吐、下痢、大腸炎などの胃腸への影響は、ペニシリンの経口剤でより一般的である。[ 12 ]治療後数週間経ってから他の症状が現れることがあります。[ 6 ]
アンピシリンの過剰摂取は、行動の変化、錯乱、意識喪失、痙攣のほか、神経筋過敏症、電解質異常、腎不全を引き起こす可能性がある。[ 12 ]
アンピシリンはプロベネシドやメトトレキサートと反応して腎排泄を減少させます。大量のアンピシリンは、ワルファリンや他の経口抗凝固薬との併用で出血のリスクを高める可能性があり、これは血小板凝集を阻害することによって起こる可能性があります。[ 28 ]アンピシリンは経口避妊薬の効果を低下させると言われていますが、[ 6 ]これは議論されています。[ 29 ]クロラムフェニコール、エリスロマイシン、セファロスポリン、テトラサイクリンなどの他の抗生物質によって効果が低下する可能性があります。[ 22 ]例えば、テトラサイクリンは細菌のタンパク質合成を阻害し、アンピシリンが作用する標的を減少させます。[ 30 ]アミノグリコシドと同時に投与すると、アミノグリコシドに結合して不活性化する可能性があります。別々に投与すると、アミノグリコシドとアンピシリンは互いに増強する可能性があります。[ 6 ] [ 31 ]
アンピシリンはアロプリノールと併用すると皮膚発疹を引き起こす頻度が高くなる。[ 12 ]
生コレラワクチンと生腸チフスワクチンは、アンピシリンと一緒に投与すると効果がなくなる可能性があります。アンピシリンは通常、コレラと腸チフスの治療に使用され、体が起こさなければならない免疫反応を低下させます。[ 32 ] [ 33 ] [ 34 ]
アンピシリンは、 β-ラクタム系抗生物質のペニシリングループに属し、アミノペニシリンファミリーの一部です。活性に関しては、アモキシシリンとほぼ同等です。 [ 6 ]アンピシリンは、グラム陽性菌および一部のグラム陰性菌に浸透することができます。ペニシリンGまたはベンジルペニシリンと異なるのは、アミノ基の存在のみです。アンピシリンとアモキシシリンの両方に存在するこのアミノ基は、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、サルモネラ・エンテリカ、シゲラなどのグラム陰性菌の外膜の孔をこれらの抗生物質が通過するのを助けます。[ 18 ] [ 35 ]
アンピシリンは、細菌が細胞壁を作るために必要な酵素であるトランスペプチダーゼの不可逆的阻害剤として作用します。 [ 6 ]アンピシリンは、二分裂における細菌の細胞壁合成の3番目で最後の段階を阻害し、最終的に細胞溶解を引き起こします。したがって、アンピシリンは通常、細菌溶解性です。[ 6 ] [ 36 ]
アンピシリンは消化管からよく吸収され（ただし、食物は吸収を低下させる）、1～2時間で最高濃度に達する。非経口投与の場合の生物学的利用能は約62%である。通常、血漿タンパク質に60～90%結合する他のペニシリンとは異なり、アンピシリンは15～20%しか結合しない。[ 6 ] [ 27 ]
アンピシリンはほとんどの組織に分布しますが、肝臓と腎臓に濃縮されます。髄膜が炎症を起こした場合（例えば髄膜炎など）には、脳脊髄液中にも見られます。 [ 27 ]アンピシリンの一部は、β-ラクタム環を加水分解してペニシロ酸に代謝されますが、[ 6 ]ほとんどは変化せずに排泄されます。[ 12 ]腎臓では、主に尿細管分泌によって濾過され、一部は糸球体濾過も受け、残りは糞便と胆汁中に排泄されます。
アンピシリンは1961年以来、細菌感染症の治療に広く使用されてきました。[ 38 ]英国のビーチャム社がアンピシリンを導入するまで、ペニシリン療法はブドウ球菌や連鎖球菌などのグラム陽性菌にのみ有効でした。[ 36 ]アンピシリン（当初は「ペンブリチン」というブランド名でした）は、インフルエンザ菌、大腸菌群、プロテウス属などのグラム陰性菌に対しても活性を示しました。[ 38 ]
獣医学では、アンピシリンは猫、犬、家畜の治療に使用されます。[ 15 ]
馬はベータラクタム系抗生物質の生物学的利用能が低いため、一般的に経口アンピシリンによる治療は行われません。[ 16 ]
動物における半減期はヒトにおける半減期とほぼ同じである（1時間強）。経口吸収率はネコとイヌでは50%未満、ウマでは4%未満である。[ 17 ]
アンピシリンと妊娠。