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| 臨床データ | |
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| 商号 | ファイザーペン、その他 |
| その他の名前 | ペニシリンGカリウム、[2]ペニシリンGナトリウム |
| AHFS / Drugs.com | 国際医薬品名 |
| メドラインプラス | a685013 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈内療法、筋肉内注射 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 30%経口[3] |
| タンパク質結合 | 60% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 30分 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| E番号 | E705 （抗生物質） |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.461 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１６Ｈ１８Ｎ２Ｏ４Ｓ |
| モル質量 | 334.39 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ベンジルペニシリンは、ペニシリンG（PenG [4]）またはBENPEN [5]としても知られ、多くの細菌感染症の治療に使用される抗生物質です。[6]これには、肺炎、連鎖球菌性咽頭炎、梅毒、壊死性腸炎、ジフテリア、ガス壊疽、レプトスピラ症、蜂窩織炎、破傷風が含まれます。[6]肺炎球菌性髄膜炎の第一選択薬ではありません。[6]ベンジルペニシリンは経口薬としては生物学的利用能が限られているため、通常はナトリウム、カリウム、ベンザチン、またはプロカイン塩の形で注射されます。[7]ベンジルペニシリンは静脈または筋肉に注射して投与されます。[2]長時間作用型のベンザチンベンジルペニシリンとプロカインベンジルペニシリンは、筋肉内注射のみで使用可能です。[6]
副作用には下痢、発作、アナフィラキシーを含むアレルギー反応などがある。[6]梅毒やライム病の治療に使用すると、ヤリッシュ・ヘルクスハイマー反応と呼ばれる反応が起こる可能性がある。[6]ペニシリンアレルギーの既往歴のある人には推奨されない。[6]ペニシリンおよびβ-ラクタム系の薬剤は、妊娠中の使用は一般的に安全である。[6]
ベンジルペニシリンは世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている。[8]
医療用途
抗菌力
抗生物質として、ベンジルペニシリンは主にグラム陽性菌に対して有効性を持つことが知られています。淋菌やレプトスピラ・ワイリなどのグラム陰性菌もベンジルペニシリンに感受性があると報告されています。[9]
副作用
副作用には、蕁麻疹、発熱、関節痛、発疹、血管性浮腫、アナフィラキシー、血清病様反応などの過敏症反応が含まれる。まれに、けいれん（特に高用量または重度の腎機能障害の場合）、間質性腎炎、溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、凝固障害などの中枢神経系毒性がある。また、下痢（抗生物質関連大腸炎を含む）も報告されている。ベンジルペニシリンは、神経系以外では比較的毒性が低く、神経系ではβ-ラクタム剤の中で最も活性の高い薬剤の1つである。[7]さらに、ベンジルペニシリンは皮膚を刺激する可能性があり、吸入すると呼吸困難を引き起こす可能性がある。[10]
ベンジルペニシリンの血清濃度は、伝統的な微生物学的分析法またはより現代的なクロマトグラフィー技術のいずれかによって監視することができる。このような測定は、慢性的に大量の薬剤を投与されている人の中枢神経系毒性を回避するために有用であるが、尿中排泄率の低下により薬剤が蓄積する可能性のある腎不全患者には特に重要である。 [11] [12]
製造
ベンジルペニシリンはペニシリウム・クリソゲナムの発酵によって生産される。[10]ベンジルペニシリンの生産には、ペニシリンの発酵、回収、精製が含まれる。[13]
ベンジルペニシリンの生産における発酵プロセスにより、生成物が生成される。溶液中に生成物が存在すると、反応が阻害され、生成物の速度と収量が低下する。したがって、生成物を最大限に得て反応速度を上げるために、生成物は連続的に抽出される。[14]これは、カビをブドウ糖、蔗糖、乳糖、デンプン、またはデキストリン、硝酸塩、アンモニウム塩、コーンスティープリカー、ペプトン、肉または酵母エキス、および少量の無機塩と混合することによって行われる。[15]
ベンジルペニシリンの回収は、不適切に行われると後の精製工程に影響を与えるため、製造プロセスの中で最も重要な部分である。[13]ベンジルペニシリンの回収には、水性二相抽出、液体膜抽出、精密濾過、溶媒抽出など、いくつかの技術が用いられる。[13]
精製段階では、ベンジルペニシリンを抽出溶液から分離します。これは通常、分離カラムを使用して行われます。[16]
同義語
- ペニシリンII（ペニシリンの命名における古いイギリスの命名法）[17] [18]
- 不思議な薬[10]
参考文献
- ^ Dexter DD、van der Veen JM (1978)。「ペニシリンGの立体配座：プロカインペニシリンG一水和物の結晶構造とカリウムペニシリンGの構造の改良」。Journal of the Chemical Society、Perkin Transactions 1 . 3 (3): 185–190。doi :10.1039/p19780000185。PMID 565366 。
- ^ ab 「ペニシリンG注射剤 - FDAの処方情報、副作用および使用法」www.drugs.com。2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月10日閲覧。
- ^ Yip DW, Gerriets V (2023). 「ペニシリン」. StatPearls . StatPearls Publishing. PMID 32119447. 2023年12月7日閲覧。
- ^ Flaherty DK (2012). 「免疫原性と抗原性」. 薬学のための免疫学. Mosby. ISBN 978-0-323-06947-2天然ペニシリン（PenG）、ペニシリナーゼ耐性ペニシリン（メチシリン）、広域スペクトルペニシリン
（アモキシシリン）、広域スペクトルペニシリン（カルベニシリン）はすべて、抗菌活性に不可欠な同じコアβ-ラクタム環を持っています。
- ^ 「オーストラリア製品情報 – BENPEN」(PDF)。Seqirus Pty Ltd。
- ^ abcdefgh Stuart MC、Kouimtzi M、Hill SR編 (2009)。WHOモデル処方集2008。世界保健機関。pp.98、105。hdl ：10665/ 44053。ISBN 9789241547659。
- ^ ab Castle SS (2007). 「ペニシリンG」。Enna SJ、Bylund DB (編)。xPharm : 包括的薬理学リファレンス。ニューヨーク: Elsevier。pp. 1–6。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関の必須医薬品モデルリスト: 2019年第21版。ジュネーブ: 世界保健機関。hdl : 10665 /325771。WHO /MVP/EMP/IAU/2019.06。ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO。
- ^ 「ペニシリンG」(PDF) . Toku-E. 2010年10月10日. 2016年3月3日時点のオリジナル(PDF)よりアーカイブ。 2012年6月11日閲覧。
- ^ abc 「ベンジルペニシリン」。今週の分子。アメリカ化学会。2022年11月9日閲覧。
- ^ Fossieck Jr B、Parker RH （1974年10月）。「ペニシリン静脈注入時の神経毒性。レビュー」。Journal of Clinical Pharmacology。14（10）：504–12。doi ： 10.1002 /j.1552-4604.1974.tb01364.x。PMID 4610013。S2CID 40884225 。
- ^ Baselt R (2008).ヒトにおける毒性薬物および化学物質の体内動態（第8版）. フォスターシティ、カリフォルニア州：バイオメディカル出版. pp. 1195–1196.
- ^ abc Liu Q, Li Y, Li W, Liang X, Zhang C, Liu H (2016年2月). 「疎水性イオン液体によるペニシリンGの効率的な回収」. ACS Sustainable Chemistry & Engineering . 4 (2): 609–615. doi :10.1021/acssuschemeng.5b00975.
- ^ Barros J (2016年1月4日). 「抽出法を使用してペニシリンGの回収率を向上させる」. Discover Chemistry . アメリカ化学会. 2019年5月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年5月6日閲覧。
- ^ 「医薬品・抗生物質の分離・精製」（PDF）。三菱ケミカル株式会社。pp.312-324。
- ^ Saino Y, Kobayashi F, Inoue M, Mitsuhashi S (1982年10月). 「Pseudomonas maltophiliaから分離された誘導性ペニシリンβ-ラクタマーゼの精製と特性」.抗菌剤と化学療法. 22 (4): 564–570. doi : 10.1128 /AAC.22.4.564. PMC 183794. PMID 6983856.
- ^ Robinson FA (1947年7月). 「ペニシリンの化学」. The Analyst . 72 (856): 274–276. Bibcode :1947Ana....72..274R. doi :10.1039/an9477200274. PMID 20259048.
- ^ 「ペニシリンG」。PubChem。国立生物工学情報センター、国立医学図書館。 2020年12月26日閲覧。
