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ヒスタミン受容体はGタンパク質共役受容体の一種で、ヒスタミンを主な内因性 リガンドとして結合する。[1] [2]
ヒスタミン受容体は、さまざまな生理学的プロセスに関与する神経伝達物質であるヒスタミンと結合するタンパク質です。主なタイプは H1、H2、H3、H4 の 4 つです。H1 受容体はアレルギー反応に、H2 は胃酸の調節に、H3 は神経伝達物質の放出の調整に、H4 は免疫システムの機能に関係しています。
ヒスタミン受容体は 4 つ知られています。
- H1受容体 H1受容体:これらの受容体は主に平滑筋細胞、内皮細胞、ニューロンに存在します。H1受容体の活性化は、平滑筋の収縮(気管支収縮、腸のけいれんを引き起こす)、血管透過性の増加(浮腫を引き起こす)、感覚神経終末の刺激(かゆみや痛みを引き起こす)など、さまざまな反応を媒介します。H1拮抗薬は一般に抗ヒスタミン薬として知られ、アレルギーやアレルギー反応の症状を緩和するために使用されます。[3]
- H2受容体 H2受容体:主に胃の内壁(壁細胞)に存在し、H2受容体は塩酸の生成を刺激することで胃酸分泌を調節します。H2拮抗薬(H2ブロッカー)は胃酸の分泌を抑え、胃食道逆流症(GERD)や消化性潰瘍などの症状を治療するために使用されます。 [ 3 ]
- H 3受容体 H3 受容体: これらの受容体は主に中枢神経系 (CNS)、特に神経伝達物質の放出と調節に関連する領域に存在します。H3 受容体はシナプス前自己受容体およびヘテロ受容体として機能し、ドーパミン、セロトニン、ノルエピネフリン、アセチルコリンなどの神経伝達物質の放出を調節します。H3 受容体の調節は、さまざまな神経疾患や精神疾患の潜在的なターゲットとして研究されています。[4]
- H4受容体 H4受容体:免疫細胞、特に肥満細胞、好酸球、T細胞で最初に発見されたH4受容体は、走化性(化学信号に反応した細胞の動き)やサイトカイン産生などの免疫反応に関与しています。これらの受容体は炎症やアレルギー反応に役割を果たしています。免疫関連疾患への関与をより深く理解し、潜在的な治療介入を開発するために、H4受容体の研究が進行中です。[5]
比較
さまざまな種に存在するH 3のスプライスバリアントがいくつかあります。受容体はすべて7 回膜貫通型g タンパク質共役受容体ですが、H 1と H 2は H 3と H 4とは活動がかなり異なります。H 1 はPIP 2加水分解の増加を引き起こし、H2 は胃酸分泌を刺激し、H3 はヒスタミンのフィードバック阻害を媒介します。
参考文献
- ^ Hill SJ、Ganellin CR、Timmerman H 、 Schwartz JC、Shankley NP、Young JM、他 (1997 年 9 月)。「国際薬理学連合。XIII. ヒスタミン受容体の分類」。薬理学レビュー。49 (3): 253–278。PMID 9311023 。
- ^ Ravhe IS、Krishnan A、Manoj N(2021年1月)。「ヒスタミン受容体の進化史:初期脊椎動物 の起源とH 3 -H 4 サブタイプの拡大」。分子系統学と進化。154 :106989。doi : 10.1016/j.ympev.2020.106989。PMID 33059072。S2CID 222842322 。
- ^ ab Simons FE (2004年11月). 「H1抗ヒスタミン薬の進歩」. The New England Journal of Medicine . 351 (21): 2203–2217. doi :10.1056/NEJMra033121. PMID 15548781.ス
- ^ Haas H, Panula P (2003年2月). 「神経系におけるヒスタミンと結節乳頭核の役割」. Nature Reviews. Neuroscience . 4 (2): 121–130. doi :10.1038/nrn1034. PMID 12563283. S2CID 31148156.
- ^ Oda T, Morikawa N, Saito Y, Masuho Y, Matsumoto S (2000年11月). 「白血球で優先的に発現する新しいタイプのヒスタミン受容体の分子クローニングと特性評価」The Journal of Biological Chemistry . 275 (47): 36781–36786. doi : 10.1074/jbc.M006480200 . PMID 10973974.
- ^ 「ヒスタミンH1受容体 - 概要 | ScienceDirect Topics」www.sciencedirect.com 。 2023年10月3日閲覧。
- ^ Deiteren A, De Man JG, Pelckmans PA, De Winter BY (2015年3月). 「消化管におけるヒスタミンH₄受容体」. British Journal of Pharmacology . 172 (5): 1165–1178. doi :10.1111/bph.12989. PMC 4337694. PMID 25363289 .
- ^ Hofstra CL、Desai PJ、Thurmond RL、Fung - Leung WP(2003年6月)。「ヒスタミンH4受容体は肥満細胞の走化性とカルシウム動員を媒介する」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。305( 3 ):1212–1221。doi : 10.1124 /jpet.102.046581。PMID 12626656。S2CID 14932773 。
- ^ 「ヒスタミンH4受容体拮抗薬 - 概要 | ScienceDirect Topics」www.sciencedirect.com 。 2023年10月3日閲覧。
- ^ Kim KW、Kim BM、Lee KA、Lee SH 、 Firestein GS、Kim HR(2017年4月)。「ヒスタミンとヒスタミンH4受容体は関節リウマチにおける破骨細胞形成を促進する」。Scientific Reports。7 ( 1 ):1197。Bibcode : 2017NatSR...7.1197K。doi :10.1038/s41598-017-01101- y。PMC 5430934。PMID 28446753。
外部リンク
- 「ヒスタミン受容体」。受容体およびイオンチャネルの IUPHAR データベース。国際基礎・臨床薬理学連合。
- ホルガー・スターク:ヒスタミン受容体、BIOTREND Reviews No. 01、2007 年 11 月
- ヒスタミン受容体
- 米国国立医学図書館医学件名標目表(MeSH)のヒスタミン+受容体
