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| 臨床データ | |
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| 商号 | ヌシンタ、パレクシア、ヤンティル、タペンタ、タパル、アスパドール、他 |
| その他の名前 | BN-200 CG-5503 R-331333 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a610006 |
| 妊娠 カテゴリー |
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| 扶養 義務 | 高い[1] |
| 依存症の 責任 | 高[1] [2] |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | オピオイド |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 32%（経口）[7] |
| タンパク質結合 | 20% [8] |
| 代謝 | 肝臓（主にグルクロン酸抱合によるが、 CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6によるものもある）[7] |
| 作用発現 | 約30分 |
| 消失半減期 | 4時間 |
| 作用持続時間 | 4～6時間[7] |
| 排泄 | 尿と便（1％）[7] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.131.247 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C14H23NO |
| モル質量 | 221.344 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 沸点 | （分解する） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
タペンタドールは、 NucyntaやPalexiaなどのブランド名で販売されており、ベンゼン類の合成オピオイド 鎮痛剤で、 μ-オピオイド受容体の高度に選択的な 完全作動薬とノルエピネフリン再取り込み阻害剤（NRI）の2つの作用機序を持つ。[7]タペンタドールは、中等度から重度の疼痛の治療に医療的に使用されている。[2]中毒性があり、乱用されることが多い薬物であり、[2] [9] [10]身体的および/または精神的依存の危険性が高い。[11] [12]
鎮痛効果は経口投与後32分以内に発現し、4～6時間持続する。[13]経口投与され、即放性製剤と徐放性製剤がある。 [14]トラマドールと同様に、μオピオイド受容体を活性化し、ノルエピネフリンの再取り込みを阻害する二重の作用機序を有する。[13]トラマドールとは異なり、セロトニンの再取り込みに対する効果は弱く、活性代謝物が知られていない、はるかに強力なオピオイドである。[13] [15]
タペンタドールはプロドラッグではないため、治療効果を発揮するために代謝に依存しません。そのため、遺伝的素因（CYP3A4およびCYP2D6の代謝不良）のために、より一般的に使用されるオピオイドに適切に反応しない患者にとって、中程度の効力の鎮痛剤として有用であり、患者集団間でより一貫した用量反応範囲を提供します。[16]
タペンタドールの効力はトラマドールとモルヒネの中間に位置し、[17]副作用の発生率が低いにもかかわらず、鎮痛効果はオキシコドンに匹敵します。 [7]一般的に中程度の強さのオピオイドとみなされています。CDCオピオイドガイドライン計算機は、オピオイド受容体活性化の観点から、タペンタドール50mgは経口オキシコドン10mgと同等の変換率であると推定しています。 [18]
一般的な副作用としては、多幸感、便秘、吐き気、嘔吐、頭痛、 食欲不振、眠気、めまい、痒み、口渇、発汗などがあります。[19]重篤な副作用としては、中毒や依存症、薬物乱用、呼吸抑制、セロトニン症候群のリスク増加などがあります。[20] [21]
タペンタドールは、2008年11月に米国食品医薬品局[22]、2010年12月にオーストラリア医薬品管理局[ 23]、2011年2月に英国医薬品規制庁[24]によって承認されました。インドでは、中央医薬品基準管理機構が、重度の急性疼痛に対するタペンタドールの即放性（IR）製剤と徐放性（ER）製剤をそれぞれ2011年4月と2013年12月に承認しました。[25]
タペンタドールは、米国ではスケジュールIIの規制物質、 [26]オーストラリアではスケジュール8の規制薬物、[ 27]英国ではクラスAの規制物質です。[ 28 ]
医療用途
タペンタドールは、急性（外傷や手術後など）および慢性の筋骨格痛における中等度から重度の痛みの治療に使用されます。[29]また、 24時間体制のオピオイド投薬が必要な場合の 糖尿病性神経障害の痛みのコントロールにも特に適応があります。
タペンタドールの徐放性製剤は急性疼痛の管理には適応がなく、長期にわたる性質を持ち、他の薬理学的手段では制御できない重度で障害となる疼痛の緩和にのみ適応されます。[7] [30] [31]
タペンタドールは妊娠カテゴリーCです。妊婦におけるタペンタドールの適切かつ十分に管理された研究はなく、タペンタドールは陣痛中および出産直前の女性への使用は推奨されていません。[31]
タペンタドールを小児に投与した適切かつ十分に管理された研究はない。[31]
禁忌
タペンタドールはてんかん患者や発作を起こしやすい人には禁忌です。頭蓋内圧を上昇させるため、頭部外傷、脳腫瘍、その他頭蓋内圧を上昇させる症状のある人には使用しないでください。呼吸抑制のリスクを高めるため、喘息のある人には使用しないでください。[29]
他のμ-オピオイド作動薬と同様に、タペンタドールはオッディ括約筋のけいれんを引き起こす可能性があるため、急性膵炎や慢性膵炎などの胆道疾患の患者には使用しないでください。CYP2C9 、 CYP2C19 、およびCYP2D6酵素の代謝が速い、または非常に速い人は、タペンタドール療法に十分に反応しない可能性があります。クリアランスが低下するため、タペンタドールは中等度の肝疾患の患者には慎重に投与する必要があり、重度の肝疾患の患者にはまったく投与しないでください。[31]
副作用
タペンタドール療法で最も一般的に報告されている副作用は、便秘、吐き気、嘔吐、頭痛、 食欲不振、眠気、めまい、痒み、口渇、発汗である。[7] [21]タペンタドールはリラックス感や多幸感を誘発することも指摘されており、[20] [32]呼吸抑制、セロトニン症候群、依存症、物質依存などの重篤な副作用を引き起こす可能性がある。[19]いくつかの研究では、タペンタドールはオキシコドンと比較して便秘や吐き気が少ないことがわかっている。[33]このため、治療の遵守が改善され、タペンタドールを中止する人が少なくなる可能性があることが指摘されている（オキシコドンと比較した場合）。[33]
世界保健機関は、タペンタドールが導入された当時、その乱用可能性を判断する証拠はほとんどないと判断した。[34]初期の前臨床動物試験では、タペンタドールは他のオピオイド鎮痛剤と比較して乱用傾向が低いことが示唆されていたが、[7]米国麻薬取締局はタペンタドールをスケジュール IIに分類した。[35]これは、モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルなど、娯楽目的でより一般的に使用される強力なオピオイドと同じカテゴリである。[31] [36]しかし、これらの最初の試験以来、タペンタドールは乱用、誤用、転用が一般的であること、[11]中毒性があること、[37]身体的および/または精神的依存のリスクが高いことを示す証拠がある。[2] [9] [10] [38]
タペンタドールはμ-オピオイド受容体の高度に選択的な完全作動薬であり、プロドラッグではないため天井効果が比較的高いことから、トラマドールよりも著しく乱用されやすく、[39]中毒性や依存傾向の点ではヒドロコドンや他のμ-オピオイド受容体の完全作動薬（オキシコドンやヒドロモルフォンなど）と同様であることが研究で明らかになっています。[40] [41]即放性タペンタドール錠を砕いたり、噛んだり、吸入したり、注射したりする使用者の報告があり、呼吸抑制、昏睡、死亡につながる可能性があります。[42] [43]
タペンタドールは、患者の発作閾値を下げることが実証されています。タペンタドールは、発作の履歴がある患者、および発作閾値を下げることが実証されている他の薬剤を1つ以上服用している患者には慎重に使用する必要があります。リスクの高い患者には、他の血清生成薬やアドレナリン薬を使用している患者、頭部外傷、代謝障害のある患者、アルコールや薬物を断薬している患者が含まれます。[44]
タペンタドールは低血圧を引き起こす可能性があることが実証されており、低血圧の患者や、血圧を下げることが知られている他の薬剤を1つ以上服用している患者には注意して使用する必要があります。[44]
インタラクション
選択的セロトニン再取り込み阻害薬、セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬、セロトニン放出薬、セロトニン受容体作動薬との併用は、潜在的に致命的なセロトニン症候群を引き起こす可能性がある。[45] MAOIとの併用もアドレナリンストームを引き起こす可能性がある。タペンタドールをアルコールまたはベンゾジアゼピン、バルビツール酸、非ベンゾジアゼピン、フェノチアジン、ガバペンチノイド、その他のオピエートなどの他の中枢神経抑制剤と併用すると、障害、鎮静、呼吸抑制、および死亡につながる可能性がある。[7] [46]
タペンタドールは、肝臓酵素CYP2C9、CYP2C19、およびCYP2D6によって部分的に代謝されるため、これらの酵素の1つ以上の活性/発現を増強または抑制する薬物、およびこれらの酵素の基質（酵素の競合による）と本質的に相互作用します。一部の酵素メディエーター/基質では、1つまたは両方の薬剤の投与量を調整する必要があります。[47] [7]
タペンタドールとアルコールの併用は、タペンタドールの血漿濃度の上昇をもたらし、別々に投与した場合の合計よりも大きな呼吸抑制を引き起こす可能性がある。併用は致命的となる可能性があるため、患者はタペンタドールを服用する際にはアルコール摂取に注意する必要がある。[44]
タペンタドールは、1種類以上の抗コリン薬を服用している患者には注意して使用する必要があります。この併用により尿閉が生じる可能性があります（尿閉は重篤な腎障害を引き起こす可能性があり、医学的緊急事態とみなされます）。[44]
薬理学
タペンタドールは、μ-オピオイド受容体の高親和性アゴニストであり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤(NRI) です。μ-オピオイド受容体 (MOR) に高親和性で結合する薬物は、モルヒネ、オキシコドン、ヒドロモルフォンなどの薬物と同様の乱用の可能性を秘めています。受容体結合研究では、タペンタドールは、κおよびδオピオイド受容体よりもMORに対して高い親和性を持つことが示されています。
滴定ナロキソンで標識したクローン化ヒトMORに対する受容体結合試験において、タペンタドールはKi 60 nMで親和性を示した。クローン化ヒトMORを発現する細胞におけるアゴニスト刺激による[35S]GTPyS結合を用いたMORオピオイド受容体を介したGタンパク質活性化を刺激する上で、タペンタドールはモルヒネに匹敵する強力なアゴニスト活性を示した。[48]オピオイド活性に加えて、タペンタドールはKi 480 nMでノルエピネフリンの再取り込みを阻害し、ラットの脳シナプトソームのセロトニン再取り込みに対して弱い阻害活性を持つことが実証された。[48] [7]
鎮痛効果は経口投与後32分以内に発現し、4～6時間持続する。[13]ヒト組織における試験管内研究では、ヒトμオピオイド受容体への結合に関してはモルヒネの18倍の効力がない。[49]生体内では、経口投与されたタペンタドールの32%のみが初回通過代謝を生き残り、血流に進み、患者の中枢神経系と末梢神経系に効果を発揮する。 [7]
トラマドールと二重作用機序で類似しているが、トラマドールとは異なり、セロトニンの再取り込みに対する影響ははるかに弱く、活性代謝物が知られていない、はるかに強力なオピオイド（約2〜3倍の強さ）である。[13] [15] [50]
市販の製剤には（R,R）立体異性体のみが含まれており、これはオピオイド活性の点で最も弱い異性体である。[34]塩の遊離塩基変換比には、塩酸塩の0.86が含まれる。[51]
食後に服用した場合の最高血漿濃度（Cmax；血流中の有効薬剤量）は、タペンタドールのIR製剤とER製剤でそれぞれ8％と18％増加する。この差は臨床的に重要ではない。[52]したがって、タペンタドールは状況に応じて食事の有無にかかわらず経口投与することができ、患者は薬剤を空腹時または食後に一貫して投与しなくても、鎮痛効果の有効性や持続時間の変化に気付かないことが多い。[53] [54]
タペンタドールの血漿濃度は投与量に応じてある程度異なり、試験された最高用量（250mg）では、用量比例血漿濃度予測から予想されるよりも高いCmaxが得られた。 [44]タペンタドールの用量増加は、以前の用量反応関係の線形関数によって予測されるよりもわずかに強くなることが予想される。
歴史
タペンタドールは、1980年代後半にヘルムート・ブッシュマン率いるドイツの製薬会社グリューネンタールで発明されました。 [55]チームは、1962年に同じ会社で発明されたトラマドールの化学と活性を分析することから始めました。 [56]
トラマドールにはいくつかのエナンチオマーがあり、それぞれ肝臓で処理された後に代謝物を形成する。これらのトラマドールの変異体は、μ-オピオイド受容体、ノルエピネフリントランスポーター、セロトニントランスポーターでさまざまな活性を示し、半減期も異なるが、代謝物が最高の活性を示す。トラマドールを出発点として、研究チームはセロトニン活性を最小限に抑え、強力なμ-オピオイド受容体作動作用と強力なノルエピネフリン再取り込み阻害作用を持ち、代謝を活性化する必要がない単一分子を発見することを目指した。その結果がタペンタドールである。[56] : 301–302
2003年、グリュネンタールはジョンソン・エンド・ジョンソンの子会社2社、ジョンソン・エンド・ジョンソン製薬研究開発部門とオーソ・マクニール製薬部門と提携し、タペンタドールの開発と販売を開始した。ジョンソン・エンド・ジョンソンは米国、カナダ、日本での独占販売権を持ち、グリュネンタールはその他の地域での権利を保持していた。[57] 2008年、タペンタドールは米国食品医薬品局の承認を受け、2009年には米国麻薬取締局によりスケジュールII薬物に分類され、米国市場に参入した。 [ 57]タペンタドールは、米国で25年以上ぶりに承認された「経口中枢作用性鎮痛薬の初の新規分子実体」であると報告された。[58]
2010年にグリューネンタールはジョンソン・エンド・ジョンソンにタペンタドールをさらに約80カ国で販売する権利を与えた。[59]その年の後半、タペンタドールはヨーロッパで承認された。[60] 2011年に、タペンタドールの徐放性製剤であるNucynta ERが中等度から重度の慢性疼痛の管理のために米国で発売され、翌年には糖尿病性末梢神経障害に伴う神経障害性疼痛の治療薬として食品医薬品局の承認を受けた。[61] [62]
年間売上高が1億6,600万ドルに達した後、ジョンソン・エンド・ジョンソンは2015年1月に米国でのタペンタドールの販売権をデポメッドに10億ドルで売却した。[63]この薬はプエルトリコ島の工場で製造されていたが、2017年にハリケーン・マリアに見舞われ、薬の供給が大幅に不足した。[64] 2018年1月、デポメッドは薬の製造権を売却し、コレッギウム・ファーマシューティカルに前払いで1,000万ドル、今後4年間で最低1億3,500万ドルの年間ロイヤリティ支払いでライセンス供与した。[65]この一連の出来事により、薬の供給がさらに不足し、薬に依存している患者は代替治療を求めざるを得なくなった。
虐待と管理
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タペンタドールは適切な管理が行われている国でのみ販売されるべきだという要請があったが[66]、批判的な検討を行った後、2014年に国連薬物依存専門委員会はタペンタドールを国際的な管理下に置くのではなく、監視下に置くよう勧告した[67] 。
CSSは、タペンタドールがIR処方として利用可能であり、過去には即放性オピオイドに対する投薬ガイドの要件がなかったことを認識しています。しかし、タペンタドールはいくつかの独特の特性を示し、非常に乱用されやすいとされています。彼らによると：[48]
- タペンタドールは、 μ-オピオイド受容体に対して高い親和性と選択性を示す新規オピオイドです。
- スポンサーが実施したヒトに対する薬理学試験では、タペンタドールは、乱用、誤用、転用のリスクが類似する規制薬物であるヒドロモルフォンと同様の高い乱用可能性を示すことが判明しました。
- ヒトの乱用傾向に関する研究に基づくと、タペンタドール 50 mg はヒドロモルフォン4 mg と同等のオピオイド効果を生み出します。
2009年以来、この薬物は米国でACSCN 9780のスケジュールII規制物質として分類されており、2014年には総計17,500kgの製造割当量が割り当てられました。
2010年、オーストラリアはタペンタドールをS8規制薬物とした。[68]翌年、タペンタドールは英国でクラスA規制薬物に分類され、キプロス、エストニア、フィンランド、ギリシャ、ラトビア、スペインでも国家管理下に置かれました。[69] [70]
最近では、カナダはオピオイドをスケジュールIの規制薬物とし、モルヒネ、フェンタニル、トラマドール、ヘロインなどの他の処方オピオイドと同じクラスにしました。[71]
インド（パンジャブ州を除く）では、複数のブランドのタペンタドールが店頭で入手可能である。最近の報告によると、インドではタペンタドールの乱用と依存が増加しており、使用者は50mgと100mgの錠剤を即席で注射しているという。[25]さらに、インド産のタペンタドールの大量のリストが、ダークウェブの違法な市場で国際的に見つかる。インドの薬局から米国、EU、バングラデシュにタペンタドールが密輸され、闇市場を通じて流通しているという報告がいくつかある。[72]
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