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セロトニン放出剤（SRA ）は、神経シナプス間隙へのセロトニンの放出を誘導する薬剤の一種です。選択的セロトニン放出剤（SSRA ）は、ドーパミンやノルエピネフリンニューロンを含む他の種類のモノアミンニューロンでの神経伝達物質の流出を引き起こす効果がほとんどないか、まったくないSRAです。[1]
これによく似たタイプの薬としては、フルオキセチンなどのセロトニン再取り込み阻害剤（SRI）があります。しかし、SRAはSRIよりもセロトニンレベルをはるかに大きく上昇させ、主観的な効果もはるかに強力です。[2] [3] [4] [5]
SRA（フェンフルラミンなど）は臨床的に食欲抑制剤として使用されています。さらに、SSRAは選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）に比べて作用発現が早く、優れた有効性を持つ可能性があるため、新しい抗うつ薬や抗不安薬として提案されています。 [3] [6]
SRA の例と使用法
フェンフルラミン、クロルフェンテルミン、アミノレックスもアンフェタミンおよびその類似薬であり、かつては食欲抑制剤として使用されていましたが、心臓弁膜症の懸念から中止されました。この副作用は、フェンフルラミンの場合、セロトニン放出および/または5-HT 2B受容体の強力な作動薬の追加作用に起因すると考えられています。インデロキサジンは、かつて抗うつ薬、向知性薬、神経保護薬として使用されていたSRAおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤（NRI）であると言われています。
MDMA、MDEA、MDA、MBDBなどのアンフェタミン類（ MDxxを参照）は、エンタクトゲンと呼ばれる娯楽用薬物です。これらはセロトニン・ノルエピネフリン・ドーパミン放出剤（SNDRA）として作用し、5-HT 2サブファミリーなどのセロトニン受容体を刺激します。
DMT、ブフォテニン、シロシンなどのトリプタミンは、SRAであると同時に非選択的セロトニン受容体作動薬でもある。[7] [8]シロシンはセロトニンの部分放出薬であり、Emaxは 54％である。[8] [7]これらの薬物はセロトニン作動性幻覚剤であり、5-HT 2A受容体を活性化する能力の結果である。トリプタミン自体、αET、αMTなどの他のトリプタミンは、 SNDRAおよび非選択的セロトニン受容体作動薬である。[7] αETとαMTは、もともとモノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）であると考えられており、以前は抗うつ薬として使用されていましたが、現在では娯楽用薬物としてのみ使用されています。αETとαMTはエンタクトゲン様であると説明されています。
SSRA のリスト
医薬品
- クロルフェンテルミン（アプセドン、デソピモン、ルコフェン）
- クロフォレックス（オベレックス）（クロルフェンテルミンのプロドラッグ）
- デクスフェンフルラミン（Redux）（フェンフルラミンのエナンチオマー）
- エトロレックス（クロルフェンテルミンのプロドラッグ、市販されていない）
- フェンフルラミン(ポンディミン、フェンフェン)
- フルセトレックス（クロルフェンテルミンに関連、未販売）
- インデロキサジン（エレン、ノイン）（非選択的、販売中止）
- レボフェンフルラミン（フェンフルラミンのエナンチオマー）
- カルバマゼピン（エクエトロ、エピトール、その他多くのバリエーション）
研究用化学物質
- アミフラミン（FLA-336）
- ビカリン（PK-5078）
- 2-メチル-3,4-メチレンジオキシアンフェタミン(2-メチル-MDA)
- 3-メトキシ-4-メチルアンフェタミン(MMA)
- 3-メチル-4,5-メチレンジオキシアンフェタミン（5-メチル-MDA）
- 3,4-エチレンジオキシ-N-メチルアンフェタミン（EDMA）
- 4-メトキシアンフェタミン(PMA)
- 4-メトキシ-N-エチルアンフェタミン(PMEA)
- 4-メトキシ-N-メチルアンフェタミン(PMMA)
- 4-メチルチオアンフェタミン(4-MTA)
- 5-(2-アミノプロピル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン(5-APDB)
- 5-インダニル-2-アミノプロパン(IAP)
- 5-メトキシ-6-メチルアミノインダン(MMAI)
- 5-トリフルオロメチル-2-アミノインダン(TAI)
- 5,6-メチレンジオキシ-2-アミノインダン(MDAI)
- 5,6-メチレンジオキシ-N-メチル-2-アミノインダン（MDMAI）
- 5-メトキシ-2-アミノインダン(MEAI、5-MeO-AI)
- 6-クロロ-2-アミノテトラリン(6-CAT)
- 6-テトラリニル-2-アミノプロパン(TAP)
- 6,7-メチレンジオキシ-2-アミノテトラリン(MDAT)
- 6,7-メチレンジオキシ-N-メチル-2-アミノテトラリン(MDMAT)
- N-エチル-5-トリフルオロメチル-2-アミノインダン(ETAI)
- 6-(2-アミノプロピル)ベンゾフラン(6-APB)
- 5-(2-アミノプロピル)ベンゾフラン(5-APB)
参照
参考文献
- ^ Marona-Lewicka D、Nichols DE (1994 年 6 月)。「高度 に選択的なセロトニン放出剤 5-メトキシ-6-メチル-2-アミノインダンの行動効果」。European Journal of Pharmacology。258 ( 1–2 ): 1–13。CiteSeerX 10.1.1.688.1895。doi : 10.1016 /0014-2999(94)90051-5。PMID 7925587。
- ^ Rothman RB、Baumann MH (2006)。「モノアミントランスポーター基質の治療可能性」。Curr Top Med Chem . 6 (17): 1845–1859. doi :10.2174/156802606778249766. PMID 17017961。
- ^ ab Scorza C、Silveira R、Nichols DE、Reyes-Parada M (1999 年 7 月)。「ラットの海馬細胞外 5-HT に対する 5-HT 放出剤の効果。作用発現が短い新しい抗うつ剤の開発への示唆」。Neuropharmacology。38 ( 7 ) : 1055–1061。doi : 10.1016 /S0028-3908(99)00023-4。PMID 10428424。S2CID 13714807。
- ^ Marona- Lewicka D、Nichols DE (1997 年 12 月)。「ラットの慢性軽度ストレスうつ病モデルにおける選択的セロトニン放出剤の効果」。ストレス。2 ( 2 ) : 91–100。doi : 10.3109 /10253899709014740。PMID 9787258。
- ^ Marona-Lewicka D、Nichols DE (1998 年 7 月)。「選択的セロトニン取り込み阻害薬と選択的セロトニン放出薬 によって生成される内受容覚刺激の薬物識別研究」。Psychopharmacology (Berl)。138 ( 1): 67–75。doi : 10.1007 /s002130050646。PMID 9694528。
- ^ Nichols DE、Marona-Lewicka D、Huang X、 Johnson MP (1993)。「新しいセロトニン作動薬」。Drug Des Discov . 9 (3–4): 299–312。PMID 8400010。
- ^ abc Blough BE、Landavazo A、Decker AM、Partilla JS、Baumann MH、Rothman RB (2014年10月)。「精神活性トリプタミンと生体アミントランスポーターおよびセロトニン受容体サブタイプとの相互作用」。Psychopharmacology。231 ( 21 ) : 4135–44。doi : 10.1007 /s00213-014-3557-7。PMC 4194234。PMID 24800892 。
- ^ ab Rothman RB、Partilla JS、Baumann MH、Lightfoot-Siordia C、Blough BE (2012 年 4 月)。「生体アミントランスポーターの研究。14. 生体アミントランスポーターの有効性の低い「部分的」基質の特定」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。341 (1): 251–262。doi : 10.1124 /jpet.111.188946。PMC 3364510。PMID 22271821。
さらに読む
- Nichols DE、Marona - Lewicka D、Huang X、Johnson MP (1993) 。「新しいセロトニン作動薬」。薬物設計と発見。9 (3–4): 299–312。PMID 8400010。
- Marona- Lewicka D、Nichols DE (1997 年 12 月)。「ラットの慢性軽度ストレスうつ病モデルにおける選択的セロトニン放出剤の効果」。ストレス。2 (2): 91–100。doi : 10.3109 /10253899709014740。PMID 9787258 。
- Scorza C、Silveira R、Nichols DE、Reyes-Parada M (1999 年 7 月)。「ラットの細胞外海馬 5-HT に対する 5-HT 放出剤の効果。作用発現が短い新しい抗うつ剤の開発への示唆」。Neuropharmacology。38 ( 7 ) : 1055–61。doi : 10.1016 / S0028-3908(99)00023-4。PMID 10428424。S2CID 13714807 。
- Rothman RB、 Baumann MH (2002 年 4 月)。「セロトニン放出剤。神経化学的、治療的、および副作用」。薬理学生化学および行動。71 (4): 825–36。doi :10.1016/S0091-3057(01)00669-4。PMID 11888573。S2CID 24296122 。
外部リンク
ウィキメディア・コモンズのセロトニン放出剤に関連するメディア