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| 臨床データ | |
|---|---|
| 発音 | / ˌ p r æ z ɪ ˈ k w ɒ n t ɛ l / |
| 商号 | ビルトリサイド |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a608048 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口（錠剤） |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 比較的小さい |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 0.8～1.5時間（主な代謝物：4～5時間） |
| 排泄 | 腎臓（主に） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.054.126 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１９Ｈ２４Ｎ２Ｏ２ |
| モル質量 | 312.413 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 136～138℃（277～280℉） |
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| （確認する） | |
プラジカンテル（PZQ）は、ビルトリサイドなどのブランド名で販売されており、哺乳類、鳥類、両生類、爬虫類、魚類のさまざまな種類の寄生虫感染症の治療に使用される薬剤です。 [3]特に人間では、住血吸虫症、肝吸虫症、オピストルキス症、条虫感染症、嚢虫症、エキノコックス症、肺吸虫症、吸虫症、肝蛭症の治療に使用されます。[3]眼の寄生虫感染症には使用しないでください。[4]経口摂取します。[3]
人間への副作用としては、協調運動障害、腹痛、嘔吐、頭痛、アレルギー反応などが挙げられます。[4]妊娠中に使用することも可能ですが、授乳中の使用は推奨されません。[4]プラジカンテルは駆虫薬のクラスに属します。 [3]部分的には、虫の吸盤の機能に影響を与えることによって作用します。[3]
プラジカンテルは1982年に米国で医療用として承認されました。[3]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[5]
医療用途
プラジカンテルは、次のようないくつかの種類の内部/胃腸および外部寄生虫による感染によって引き起こされる疾患の治療に使用されます。
- エキノコックス属の条虫の幼虫期によるさまざまな臓器の感染によって引き起こされる包虫症
- 嚢虫症は、有鉤条虫の卵や幼虫による脳や筋肉への感染によって引き起こされる（ただし、神経嚢虫症の治療においてはアルベンダゾールよりも効果が低いと判断されている）[6]
- 有鉤条虫症および有鉤条虫症および有鉤条虫の腸感染によって引き起こされる[7]
- 裂頭条虫による腸管感染によって引き起こされる裂頭条虫症[8]
- ヒメノレピス・ナナとヒメノレピス・ディミヌータによるヒメノレピス症[9]
- ベルティエラ症は、ベルティエラ・スタデリによる腸管感染によって引き起こされる[10]
- 犬や猫の消化管にそれぞれ条虫であるDipylidium caninumやTaenia taeniaeformisが感染している場合[11] [12 ]、プラジカンテルはピランテルエンボネートとの併用で回虫（回虫類）であるToxocara catiやToxascaris leoninaに対して使用されることが多い。[11] [12]プラジカンテルは多包条虫にも有効である。[11]
- 住血吸虫症は、Schistosoma属の吸虫によって引き起こされます。[13] 2005年現在、プラジカンテルはヒトの住血吸虫症の主な治療薬であり、通常は1回の投与で効果があります。[14]
- 中国肝吸虫Clonorchis sinensisによる肝吸虫症[15]
- 肝吸虫Opisthorchis viverriniおよびOpisthorchis felineusによって引き起こされるオピストルキア症[16]
- 肺吸虫症は、主にウェステルマン肺吸虫の感染によって引き起こされる[17] [18]
- 巨大腸管吸虫であるFasciolopsis buskiによって引き起こされるFasciolopsis症[19]
- エキノストマ症は、エキノストマ属の腸管吸虫による感染によって引き起こされる[要出典]
- メタゴニムス属の腸管吸虫による感染によって引き起こされるメタゴニミア症[20]
- 腸管吸虫ヘテロフィス（Heterophyes heterophyes）による異形吸虫症[21]
副作用
副作用の大部分は、寄生虫が殺される際に寄生虫の内容物が放出され、その結果として宿主の免疫反応が起こることによって発生します。寄生虫の負担が大きいほど、副作用は通常より重く、より頻繁に発生します。[要出典]
- 中枢神経系（CNS）：頻繁に起こる副作用は、めまい、頭痛、倦怠感です。眠気、傾眠、疲労、めまいも見られます。脳嚢虫症のほぼすべての患者は、寄生虫の細胞死に関連するCNS副作用（頭痛、既存の神経学的問題の悪化、発作、クモ膜炎、髄膜炎）を経験します。これらの副作用は生命を脅かす可能性があり、コルチコステロイドの併用により軽減できます。脳嚢虫症のすべての患者は、治療中は入院することを強くお勧めします。
- 消化管: 患者の約 90% に、吐き気や嘔吐の有無にかかわらず、腹痛やけいれんがみられます。下痢が発生する場合があり、疝痛を伴って重症になることもあります。下痢とともに発汗、発熱、時には血便が発生することもあります。
- 肝臓：無症状かつ一時的な肝酵素（ASTおよびALT）の上昇が頻繁に認められます（最大27%）。これまでのところ、症状のある肝障害の症例は確認されていません。
- 過敏症反応：蕁麻疹、発疹、掻痒、白血球数の好酸球増加
- その他の部位/全身：腰痛、筋肉痛、関節痛、発熱、発汗、各種不整脈、低血圧
妊娠
WHOは、プラジカンテルは妊娠中に安全であると述べている（ただし、妊娠初期には使用を推奨していない）。[22] [23]動物実験では胎児への害の証拠は明らかになっていない。プラジカンテルは妊娠中の住血吸虫症の軽減に効果的である。[24]別の試験では、プラジカンテルによる治療では低出生体重、胎児死亡、または先天異常の発生率は上昇しないことが判明した。[25]
薬物相互作用
抗生物質リファンピシンはプラジカンテルの血漿濃度を低下させる。[26]
カルバマゼピンとフェニトインはプラジカンテルの生物学的利用能を低下させると報告されている。[27] クロロキンもその生物学的利用能を低下させる。[28]
シメチジンという薬剤はプラジカンテルの生物学的利用能を高める。[29] [30]
作用機序
この薬の作用機序は現時点では正確にはわかっていないが、実験的証拠はプラジカンテルが住血吸虫細胞の膜のカルシウムイオンに対する透過性を高めることを示している。この薬はそれによって寄生虫の筋肉の収縮を誘発し、収縮した状態で麻痺を引き起こす。死にゆく寄生虫は宿主生物の作用部位から剥がれ、全身循環に入るか、宿主の免疫反応（貪食）によって破壊される可能性がある。他の種類の感受性寄生虫では、局所崩壊や産卵（卵の産み）の妨害などの追加のメカニズムが見られる。[要出典]
作用機序に関する別の仮説は、プラジカンテルが虫体内のアデノシンの吸収を阻害するというものである。 [31]住血吸虫は、テニアやエキノコックス（他のプラジカンテル感受性寄生虫）と同様に、アデノシンなどのプリンを新規に合成できないため、この効果は治療上重要である可能性がある。[要出典]
バイエル社の動物衛生部門のウェブサイトには、「プラジカンテルは条虫（サナダムシ）に対して有効です。プラジカンテルは肝臓で吸収され、代謝され、胆汁中に排泄されます。胆汁から消化管に入ると、条虫駆除作用が発揮されます。プラジカンテルにさらされると、条虫は哺乳類宿主による消化に抵抗する能力を失います。このため、プラジカンテルの投与後、節頭（「節頭」の複数形）を含む条虫全体が排泄されることは非常にまれです。多くの場合、便には崩壊して部分的に消化された条虫の破片のみが見られます。条虫の大部分は消化されており、便には見られません。」と記載されています。[32]
プラジカンテルはラセミ体として投与されるが、（R）-エナンチオマーのみが生物学的に活性である。エナンチオマーはプラジカンテルから得られるアミンの分割を使用して分離することができる。[33]
薬物動態
プラジカンテルは消化管からよく吸収されます (約 80%) 。しかし、初回通過代謝が広範囲にわたるため、比較的少量のみが全身循環に入ります。プラジカンテルの血清 半減期は、腎機能と肝機能が正常な成人では 0.8 ～ 1.5 時間です。代謝物の半減期は 4 ～ 5 時間です。肝機能が著しく低下している患者 ( Child-Pugh スコアB および C) では、血清半減期は 3 ～ 8 時間に延長します。プラジカンテルとその代謝物は主に腎排泄されます。単回経口投与後 24 時間以内に、70 ～ 80% が尿中に検出されますが、未変化体としては 0.1% 未満です。プラジカンテルは、CYP3A4を介してシトクロム P450経路で代謝されます。フェニトイン、リファンピシン、アゾール系抗真菌薬など、CYP3A4を誘導または阻害する薬剤は、プラジカンテルの代謝に影響を与えます。[要出典]
プラジカンテルは、住血吸虫症の患者に特に劇的な効果を発揮します。治療を受けた患者を対象とした研究では、プラジカンテルの投与から6か月以内に、住血吸虫症感染による内臓の損傷の最大90％を回復できることが示されています。[14]
歴史
プラジカンテルは、1970 年代半ばにドイツのバイエル AGとメルク KGaAの寄生虫学研究室 (エルバーフェルトとダルムシュタット) で開発されました。 [引用が必要]
社会と文化
ブランド名
- ビルトリサイド（バイエル）錠（人間用）[34]
- セゾール（メルク）錠
- セストヴェド（Vedco）は獣医用の錠剤と注射剤の両方があります
- シスチサイド（メルク）錠
- ディストーサイド（新豊製薬株式会社）錠（人間用）
- ディストサイド（チャンドラ・バガット・ファーマ社）錠剤（人間用）
- 獣医用ドロンシット（バイエル）
- ドロンタール（ピランテルパモ酸塩との配合）（バイエル）獣医用
- 獣医用のD-Worm ( Farnum )。D-Worm はピペリジンを含む回虫駆除薬も製造していますが、これは条虫には効果がありません。
- 水槽用フィッシュテープ（トーマスラボ）
- インターセプター プラス チュアブル錠 (ミルベマイシン配合) (エランコ) 獣医用。通常のインターセプターにはミルベマイシンのみが含まれ、プラジカンテルは含まれていないことに注意してください。
- カイサイド（台湾）
- ミルベマックス（ミルベマイシンオキシムとの配合剤）（ノバルティス）獣医用
- ポパンテル（ジュロックス）
- 水槽用プラジプロ（光）
- 水槽用プラズタスティック（NFP/ナショナルフィッシュファーマシューティカルズ）
- 水槽用ピュアプラジ（COTS鯉/Children of the Sun鯉）
- PraziPure（JKO, Inc. d/b/a Kodama Koi Farm & Kodama Koi Garden、COTS Koi のライセンス）水槽用
- プロフェンダー（エモデプシドとの配合剤）（バイエル）獣医用
- 獣医用テープワームタブ（トレードウィンズ）
- ゼントジド ( Berich (Thailand) Co)
規制当局の承認
プラジカンテルは世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている。[5]
プラジカンテルは英国では人間への使用は認可されていないが、必要に応じて患者指定で輸入することができる。[35] 英国では獣医用駆虫薬として入手可能である。
プラジカンテルは米国ではFDAにより住血吸虫症や肝吸虫症の治療薬として承認されているが、他の感染症にも効果がある。[36]
獣医学
- サケ中毒
- ディプロゾーン・パラドクスムおよび他の多くの魚類の吸虫感染症[37]
MDR1変異を持つ犬では問題を引き起こす可能性がある。[38]
参照
参考文献
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外部リンク
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