Gi αサブユニット

G _iタンパク質アルファサブユニットは、ヘテロ三量体 G タンパク質 アルファサブユニットのファミリーです。このファミリーは、密接に関連するファミリーメンバーを含めるために、一般にG _i/o ( G _i /G _o ) ファミリーまたはG _{i/o/z/tファミリーとも呼ばれます。G アルファサブユニットは、G i}アルファ、G _αi、または G _i αと呼ばれることもあります。

_{G i/o/z/t}アルファサブユニットファミリーには、ヘテロ三量体 G タンパク質の 4 つのファミリーを定義する 4 つの異なるアルファサブユニットのサブタイプがあります。

• G _iタンパク質: G _i1 α、G _i2 α、および G _i3 α
• G _oタンパク質: G _{o α (マウスでは選択的スプライシングにより G o1} α と G _o2 αが生成されます)
• G _zタンパク質: G _z α
• トランスデューシン(G _tタンパク質): G _t1 α、G _t2 α、G _t3 α

G _i1 α は遺伝子GNAI1によってコードされます。

G _i2 α は遺伝子GNAI2によってコードされます。

G _i3 α は遺伝子GNAI3によってコードされます。

G _o1 α は遺伝子GNAO1によってコードされます。

G _z α は遺伝子GNAZによってコードされています。

トランスデューシン/G _t1 αは遺伝子GNAT1によってコードされています。

トランスデューシン2/G _t2 αは遺伝子GNAT2によってコードされています。

ガストデューシン/G _t3 αは遺伝子GNAT3によってコードされています。

_{G i/o/z/t}の一般的な機能は、細胞表面のG タンパク質共役受容体 (GPCR)の活性化に応じて細胞内シグナル伝達経路を活性化することです。GPCR は、受容体 - トランスデューサー - エフェクターの 3 要素システムの一部として機能します。^{[1] [2]}このシステムのトランスデューサーはヘテロ三量体 G タンパク質で、3 つのサブユニット、つまり G _i αなどの Gα タンパク質と、 Gβγ 複合体内の Gβ および Gγ と呼ばれる 2 つの密接に結合したタンパク質の複合体で構成されています。^{[1] [2]}受容体によって刺激されていない場合、Gα はGDPおよび Gβγ に結合して、不活性な G タンパク質三量体を形成します。^{[1] [2]受容体が細胞外の活性化リガンド (}ホルモンや神経伝達物質など) に結合すると、活性化された受容体はグアニンヌクレオチド交換因子として機能し、Gαからの GDP の放出とGTP のGα への結合を促進し、GTP 結合 Gα と Gβγ の解離を引き起こします。^{[1] [2]} GTPに結合したGαとGβγは解放され、それぞれの下流のシグナル伝達酵素を活性化します。

G _iタンパク質は主に、アデニル酸シクラーゼ活性を阻害することでcAMP依存性経路を阻害し、ATPからのcAMP産生を減少させ、その結果、cAMP依存性タンパク質キナーゼの活性を減少させます。したがって、G _iの最終的な効果は、cAMP依存性タンパク質キナーゼの阻害です。G _iおよびG _{oタンパク質の活性化によって遊離したGβγは、特に、} Gタンパク質共役型内向き整流性カリウムチャネル（GIRK）などのエフェクターへの下流シグナル伝達を活性化できます。^[3] G _iおよびG _oタンパク質は、百日咳の感染源である百日咳菌によって産生される百日咳毒素の基質です。百日咳毒素はADP-リボシラーゼ酵素であり、 G _i αおよびG _o αタンパク質の特定のシステイン残基にADP-リボース部分を付加し、GPCRとの結合と活性化を防ぎ、G _iおよびG _o細胞シグナル伝達経路を遮断します。^[4]

Gzタンパク質もGPCRをアデニル酸シクラーゼ阻害に結び付けることができるが、Gz_は百日咳毒素による阻害に鈍感であるという点で_Gi / _Goとは異なる。 ^[5]

G _tタンパク質は感覚伝達において機能します。トランスデューシン G _t1および G _{t2 は、}視覚中に光を受け取る G タンパク質共役受容体からの信号を伝達する働きをします。網膜桿体細胞の薄暗い夜間視覚におけるロドプシンはG _t1に、網膜錐体細胞の色覚におけるカラーフォトプシンはそれぞれ G _t2に結合します。G _t3 /ガストデューシンサブユニットは、甘味または苦味物質によって活性化される G タンパク質共役受容体に結合して、味覚 (味覚)における信号を味蕾に伝達します。

以下のG タンパク質共役受容体はG _i/oサブユニットに共役します。

• 5-HT ₁および5-HT ₅ セロトニン受容体
• アセチルコリン M ₂およびM ₄受容体
• アデノシン A1およびA3受容_体​
• アドレナリン α2A、α2B、α2C受容_体​​
• アペリン受容体
• カルシウム感知受容体
• カンナビノイド受容体（CB1とCB2）
• ケモカイン CXCR4受容体
• ドーパミン D ₂、D ₃、D ₄受容体
• GABA _B受容体
• グルタミン酸 mGluR2、mGluR3、mGluR4、mGluR6、mGluR7、mGluR8受容体
• ヒスタミン H ₃およびH ₄受容体
• メラトニン MT ₁、MT ₂、MT ₃受容体
• ヒドロキシカルボン酸受容体：HCA1、HCA2、HCA3
• オピオイド δ、κ、μ、およびノシセプチン受容体
• プロスタグランジン EP ₁、EP ₃、FP、TP受容体
• 短鎖脂肪酸受容体：FFAR2およびFFAR3
• ソマトスタチン sst1、sst2、sst3、sst4、sst5受容体
• 微量アミン関連受容体8

• セカンドメッセンジャーシステム
• Gタンパク質共役受容体
• ヘテロ三量体Gタンパク質
• アデニル酸シクラーゼ
• プロテインキナーゼA
• Gs αサブユニット
• Gq αサブユニット
• G12/G13 アルファサブユニット
• 網膜
• 味

• 米国国立医学図書館の医学件名標目表(MeSH)における Gi+alpha+Subunit