メラトニン受容体1B

メラトニン受容体1B （ MTNR1Bとも呼ばれる）は、ヒトではMTNR1B遺伝子によってコードされるタンパク質である。^[⁵^]^[⁶^]

関数

この遺伝子は、松果体から分泌される主要なホルモンであるメラトニンの受容体の2つの高親和性形態のうちの1つであるMT2タンパク質をコードしています。_この遺伝子産物は、 Gタンパク質共役型7回膜貫通型受容体である膜貫通タンパク質です。主に網膜と脳に存在しますが、検出にはRT-PCRが必要です。網膜における光依存性機能に関与していると考えられており、メラトニンの神経生物学的効果に関与している可能性があります。^[⁵^]脳と網膜の他に、この受容体は骨形成細胞にも発現しており、骨沈着におけるそれらの機能を調節しています。^[⁷^]

臨床的意義

いくつかの研究により、平均血糖値の上昇および 2型糖尿病発症リスクの約20%上昇に関連するMTNR1B受容体変異が特定されている。^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]} MTNR1B mRNAはヒト膵島で発現しており、免疫細胞化学により、膵島では主にβ細胞に局在することが確認されている。^[⁹^]

リガンド

以下のMT2RリガンドはMT1Rに対して選択性を示す。

化合物3d：サブnM親和性を持つ拮抗薬^{[ 11 ]}
化合物18f：拮抗薬、化合物18g部分作動薬：サブnM親和性、MT1に対する100倍以上の選択性^{[ 12 ]}
化合物14：拮抗薬^{[ 13 ]}
化合物13：アゴニスト^{[ 14 ]}

参考文献

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さらに読む

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外部リンク

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この記事には、米国国立医学図書館の公開情報（パブリックドメイン）が含まれています。

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メラトニン受容体1B

関数

臨床的意義

リガンド

関連項目

参考文献

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遺伝子によってコードされる

タンパク質

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