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5-HT 1受容体は、内因性神経伝達物質セロトニン（5-ヒドロキシトリプタミン、または 5-HT としても知られる）に結合する5-HTセロトニン受容体のサブファミリーです。 [1] 5-HT 1サブファミリーは、 5- HT 1A、5-HT 1B、5-HT 1D、5-HT 1E、および5-HT 1Fを含む、40% ～ 63% の全体的な配列相同性を共有する5 つの G タンパク質共役受容体（GPCR）で構成されます。[2] 5-HT 1タイプの受容体、具体的には 5-HT 1Aおよび 5-HT 1D受容体サブタイプは、細胞体に存在します。5-HT1 タイプの受容体、具体的には 5-HT 1Bおよび 5-HT 1D受容体サブタイプは、神経終末にも存在します。これらの受容体は脳全体に広く分布しており、5-HTのシナプスレベルの調節に重要な役割を果たしていることが知られています。[3]
この受容体サブファミリーはG i /G oと結合し、アデニル酸シクラーゼの機能を阻害し、下流のイオン効果を調節することで抑制性 神経伝達を媒介します。 [4]このG i /G oタンパク質へのR結合によりcAMPの局所濃度が低下し、5-HT 1が主に抑制性であることが証明されます。[5] 5-HT 1C受容体は存在せず、 5-HT 2C受容体に再分類されました。[6]詳細については、各サブタイプの主要記事を参照してください。
参照
参考文献
- ^ Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, Saxena PR, Humphrey PP (1994). 「国際薬理学連合による 5-ヒドロキシトリプタミン (セロトニン) 受容体の分類」. Pharmacol. Rev. 46 ( 2): 157–203. PMID 7938165.
- ^ Hoyer, Daniel (2007-01-01)、Enna, SJ; Bylund, David B. (編)、「5-HT-1 受容体」、xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference、ニューヨーク: Elsevier、pp. 1–3、doi :10.1016/b978-008055232-3.60123-0、ISBN 978-0-08-055232-3、 2023-05-12取得
- ^ Bromidge, Steven M.; Bertani, Barbara; Borriello, Manuela; Bozzoli, Andrea; Faedo, Stefania; Gianotti, Massimo; Gordon, Laurie J.; Hill, Matthew; Zucchelli, Valeria; Watson, Jeannette M.; Zonzini, Laura (2009). 「8-[2-(4-アリール-1-ピペラジニル)エチル]-2H-1,4-ベンゾキサジン-3(4H)-オン: 二重作用5-HT1受容体拮抗薬およびセロトニン再取り込み阻害剤—パートII」。Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8): 2338–2342. doi :10.1016/j.bmcl.2009.02.056. PMID 19286377.
- ^ Lanfumey, Laurence; Hamon, Michel (2004). 「5-HT1受容体」.現在の薬物ターゲット. CNSおよび神経疾患. 3 (1): 1–10. doi :10.2174/1568007043482570. PMID 14965240.
- ^ Comley, Robert A.; van der Aart, Jasper; Gulyás, Balázs; Garnier, Martine; Iavarone, Laura; Halldin, Christer; Rabiner, Eugenii A. (2015). 「陽電子放出断層撮影法を用いた、新規汎5-HT1(A/B/D)受容体拮抗薬GSK588045による5-HT1A受容体の生体内占有」。Neuropharmacology . 92 : 44–48. doi :10.1016/j.neuropharm.2014.11.017. PMID 25476970. S2CID 144481206.
- ^ 「HTR2C 5-ヒドロキシトリプタミン受容体2C [ Homo sapiens (ヒト) ]」。NCBI。2017年3月19日。 2017年3月26日閲覧。