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| 臨床データ | |
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| 発音 | / l æ n ˈ s oʊ p r ə z oʊ l / lan- SOH -prə -zohl |
| 商号 | プレバシド、その他 |
| その他の名前 | AG 1749 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a695020 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口、静脈内 |
| 薬物クラス | プロトンポンプ阻害剤 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 80%以上 |
| タンパク質結合 | 97% |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4およびCYP2C19を介した） |
| 消失半減期 | 1.0～1.5時間 |
| 排泄 | 腎臓と糞便 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.173.220 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S |
| モル質量 | 369.36 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| キラリティー | ラセミ混合物 |
| 融点 | 178 °C (352 °F) (分解) |
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| （確認する） | |
ランソプラゾールは、プレバシッドなどのブランド名で販売されており、胃酸を減らす薬です。[4]これはプロトンポンプ阻害剤（PPI）であり、消化性潰瘍疾患、胃食道逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に使用されます。[5]その有効性は他のPPIと同様です。[6]これは経口摂取されます。[4]効果は数時間で現れ、効果は最大2日間持続します。[4]
一般的な副作用には、便秘、腹痛、吐き気などがあります。[4] [3]重篤な副作用には、骨粗鬆症、低血中マグネシウム、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症、肺炎などがあります。[4] [3]妊娠中および授乳中の服用の安全性は不明です。[1]胃の壁細胞のH + /K + -ATPaseを阻害することで作用します。 [4]
ランソプラゾールは1984年に特許を取得し、1992年に医療用として使用されるようになりました。[7]ジェネリック医薬品として入手可能です。[5] 2022年には、米国で224番目に処方される薬となり、100 万回以上の処方がありました。[8] [9]
医療用途
ランソプラゾールは以下の治療に使用されます: [3]
- 胃潰瘍および十二指腸潰瘍、NSAID誘発性潰瘍
- ヘリコバクター・ピロリ感染症では、抗生物質（補助療法）と併せて、潰瘍やその他の問題を引き起こすヘリコバクター・ピロリを殺す治療には、ランソプラゾールに加えて「トリプル療法」と呼ばれる2つの薬剤を使用し、ランソプラゾール、アモキシシリン、クラリスロマイシンを1日2回、10日間または14日間服用します。
- 胃食道逆流症
- ゾリンジャー・エリソン症候群[10]
他のPPIよりも効果があるという確かな証拠はない。[6]
副作用
PPI全般[11]、特にランソプラゾール[12]の副作用としては以下が挙げられます: [3]
- 一般的な症状：下痢、腹痛[13]
- まれ：口渇、不眠、眠気、かすみ目、発疹、掻痒
- 稀に、非常に稀に、味覚障害、肝機能障害、末梢浮腫、過敏症反応（気管支痙攣、排尿障害、血管性浮腫、アナフィラキシーを含む）、光線過敏症、発熱、発汗、うつ病、間質性腎炎、血液疾患（白血球減少症、白血球増多症、汎血球減少症、血小板減少症を含む）、関節痛、筋肉痛、皮膚反応[14]（紅皮症、[15] スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、水疱性発疹）を含む。
PPIは股関節骨折やクロストリディオイデス・ディフィシル関連下痢のリスクを高める可能性がある。[3] : 22
インタラクション
ランソプラゾールは、その性質上またはPPIとして、他のいくつかの薬剤と相互作用します。[16]
- PPIは抗真菌薬（イトラコナゾールとケトコナゾール）の吸収を低下させ[17]、血漿中のジゴキシンを増加させる可能性がある。
- シロスタゾールの血漿濃度が上昇する（毒性のリスク）
ランソプラゾールは、他の薬剤の中でも特に以下の薬剤と相互作用する可能性があります。
化学
これは、デキランソプラゾールとレボランソプラゾールのエナンチオマーのラセミ体1:1混合物です。[18]デキランソプラゾールは、エナンチオマーシフトの結果として、市販薬のエナンチオマー的に純粋な有効成分です。ランソプラゾールの血漿消失半減期（1.5時間）は、人体に対する薬の効果（胃酸抑制など）の持続時間とは比例しません。[19]
歴史
ランソプラゾールはもともと武田で合成され、開発名はAG 1749でした。[20] 武田は1984年に特許を取得し、1991年に発売されました。[21]米国では1995年に医療用として承認されました。[22]
社会と文化
特許
ランソプラゾール分子の特許保護は2009年11月10日に失効し、[23] [24]多くの国で多くのブランド名でジェネリック医薬品が販売されるようになりました。 [25]一部の製剤はジェネリック医薬品として販売されていない場合があります。[26]
可用性
2009年以来、ランソプラゾールは米国ではプレバシッド24HR [ 27] [28]およびランソプラゾール24HR [29]として市販されています。オーストラリアでは、ファイザー社がゾトンとして販売しています。 [30]
研究
試験管内実験では、ランソプラゾールがタウタンパク質の病原性形態に結合することが示されている。 [31] 2015年現在、アルツハイマー病を含むタウオパチーの診断のための潜在的なPETイメージング剤としての使用を調査するために、ランソプラゾールの類似体に関する実験室研究が進行中である。 [31][update]
参考文献
- ^ ab 「妊娠中のランソプラゾールの使用」。Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ abcdef 「ランソプラゾールカプセル、遅延放出ペレット」。DailyMed。米国国立医学図書館。2016年10月11日。 2019年12月31日閲覧。
- ^ abcdef 「専門家のためのランソプラゾールモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月3日閲覧。
- ^ ab 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。pp.79-80。ISBN 9780857113382。
- ^ ab 「プロトンポンプ阻害剤の有効性の比較」。治療イニシアチブ。ブリティッシュコロンビア大学医学部麻酔科・薬理学・治療学科。2016年6月28日。 2016年7月14日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 445。ISBN 9783527607495。
- ^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
- ^ 「ランソプラゾールの薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。
- ^ Hirschowitz BI、Mohnen J、Shaw S (1996 年 8 月)。「ゾリンジャー ・エリソン症候群患者に対するランソプラゾールの長期治療」。Alimentary Pharmacology & Therapeutics。10 (4): 507–522。doi : 10.1046 /j.1365-2036.1996.10152000.x。PMID 8853754。S2CID 10668517 。
- ^ 「1.3.5 プロトンポンプ阻害剤」。英国国立処方集。 2020年2月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年2月1日閲覧。
- ^ 「ランソプラゾール」。英国国立処方集。 2020年2月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年2月1日閲覧。
- ^ 「プレバシッド（ランソプラゾール）医薬品情報：副作用および薬物相互作用 - 処方情報」RxList 。 2016年2月9日閲覧。
- ^ Salloum A、 Nasr D、Maalouf D（2021年 4月）。「プロトンポンプ阻害剤に対する皮膚科的副作用：総合レビュー」。Journal of Cosmetic Dermatology。20（4）：1073–1079。doi ： 10.1111 /jocd.13763。PMID 33031621。S2CID 222236157。
- ^ Sterry W、Assaf C (2007)。「紅皮症」。Bolognia JL (ed.)皮膚科学。セントルイス：モスビー。p. 154。ISBN 978-1-4160-2999-1。。
- ^ 「ランソプラゾールの相互作用」。英国国立処方集。 2021年8月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2012年2月1日閲覧。
- ^ Piscitelli SC、Goss TF、Wilton JH、D'Andrea DT、Goldstein H、Schentag JJ (1991 年 9 月)。「ラニチジンとスクラルファートのケトコナゾールのバイオアベイラビリティに対する影響」。抗菌剤と化学療法。35 (9): 1765–1771。doi :10.1128 / aac.35.9.1765。PMC 245265。PMID 1952845 。
- ^ 「Pharmacy Benefit Update」。2014年7月14日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年7月2日閲覧。
- ^ 「Prevacid 薬理学、薬物動態、研究、代謝」 RxList.com. 2007 年。2000 年 8 月 16 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年4 月 14 日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 102。ISBN 9783527607495。
- ^ Chorghade MS (2006). 医薬品の発見と開発、第1巻：医薬品の発見。John Wiley & Sons。p. 201。ISBN 9780471780090。
- ^ 「ランソプラゾール」。Mosby 's Drug Consult。2009年2月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「Prevacid Drug Profile」。Drugpatentwatch.com 。 2020年4月30日閲覧。
- ^ Witkowski W (2008 年 11 月 7 日)。「Teva 社、特許切れ時に Prevacid 版を発売へ」。マーケット ウォッチ。ダウ ジョーンズ。
- ^ 「ランソプラゾールの国際的な入手可能性」Drugs.com 。 2015年2月3日閲覧。
- ^ 「ジェネリック ランソプラゾール」。Drugs.com 。 2023年11月20日閲覧。
- ^ 「プレバシッド24時間-ランソプラゾールカプセル、遅延放出」。DailyMed。米国国立医学図書館。2019年8月7日。 2019年12月31日閲覧。
- ^ 「プレバシッド24時間-ランソプラゾールカプセル、遅延放出」。DailyMed。米国国立医学図書館。2019年12月11日。 2019年12月31日閲覧。
- ^ 「ランソプラゾール24時間-ランソプラゾールカプセル、遅延放出」。DailyMed。米国国立医学図書館。2017年12月21日。 2019年12月31日閲覧。
- ^ “Zoton FasTabs”. NPS メディシンワイズ。 2019 年 9 月 2 日。2022 年4 月 24 日に取得。
- ^ ab Villemagne VL、Fodero-Tavoletti MT、Masters CL、Rowe CC (2015 年 1 月)。「タウイメージング: 初期の進歩と将来の方向性」。The Lancet 。神経学。14 (1): 114–124。doi :10.1016/s1474-4422(14) 70252-2。PMID 25496902。S2CID 10502833 。
