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| 臨床データ | |
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| 発音 | / s ɪ ˈ l ɒ s t ə z ɒ l / sil- OS -tə-zol |
| 商号 | プレタル |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601038 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口（錠剤） |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 95～98% |
| 代謝 | 肝臓（CYP3A4およびCYP2C19を介した） |
| 消失半減期 | 11～13時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.215.897 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２０Ｈ２７Ｎ５Ｏ２ |
| モル質量 | 369.469 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
シロスタゾールは、プレタールなどのブランド名で販売されており、末梢血管疾患の間欠性跛行の症状を緩和するために使用される薬です。[2] 3か月経っても改善が見られない場合は、薬を中止するのが妥当です。[3]脳卒中の予防にも使用されることがあります。[2]経口摂取します。[2]
一般的な副作用には、頭痛、下痢、めまい、咳などがあります。[2]重篤な副作用には、心不全、血小板減少症、白血球減少症の患者の生存率低下などがあります。[2]シロスタゾールは、血小板凝集を阻害し、動脈を拡張する働きを持つホスホジエステラーゼ3阻害剤です。[2]
シロスタゾールは1999年に米国で医療用として承認されました。 [2]ジェネリック医薬品として入手可能です。[3] 2019年には、米国で347番目に処方される薬となり、80万件以上の処方がありました 。[4]
医療用途
シロスタゾールは米国と英国で間欠性跛行の治療薬として承認されている。[2] [5]
シロスタゾールは二次脳卒中の予防にも使用されていますが[2]、現在までその適応症に対して特に承認した規制機関はありません。
心不全
シロスタゾールは重度の心不全患者には危険です。シロスタゾールは心不全のない人を対象に研究され、害の証拠はありませんが、リスクが存在しないと判断するにはさらに多くのデータが必要です。シロスタゾールは軽度の疾患には承認されませんが、心腎諮問委員会と FDA は、十分な情報を得た患者と医師は間欠性跛行の治療にシロスタゾールを使用することを選択できるべきであると結論付けました。患者と医師の添付文書には、懸念の根拠と入手可能な不完全な情報が記載されます。[6]
副作用
シロスタゾールの使用で起こりうる副作用としては、頭痛（最も一般的）、下痢、重度の耐熱性低下、異常便、心拍数の増加、動悸などがあります。[7]
インタラクション
シロスタゾールは、シトクロムP450システムの2つのアイソザイムであるCYP3A4とCYP2C19によって代謝される。イトラコナゾール、エリスロマイシン、ケトコナゾール、ジルチアゼムなど、CYP3A4を阻害する薬剤は、シロスタゾールと相互作用することが知られている。CYP2C19の阻害剤であるプロトンポンプ阻害剤オメプラゾールは、シロスタゾールの活性代謝物への曝露を増加させる。[7] [8]
グレープフルーツジュースがシロスタゾールの効果を高める可能性があるという報告が1件ある。 [9]一部の薬物情報源では、これが相互作用の可能性があるとされている。[10] [11] [12] FDA承認のシロスタゾールのラベルには、グレープフルーツジュース（CYP3A4阻害剤）が薬剤の最大濃度を約50％高めると記載されている。[7]
機構
シロスタゾールは、cAMP の増加を治療の焦点とするホスホジエステラーゼ 3 型 ( PDE 3 )の選択的阻害剤です。cAMP の増加は、血小板凝集の抑制に直接関係するプロテインキナーゼ A (PKA) の活性型の増加をもたらします。PKA はまた、平滑筋細胞の収縮に重要な酵素 (ミオシン軽鎖キナーゼ) の活性化を阻止し、血管拡張効果を発揮します。
参考文献
- ^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
- ^ abcdefghi 「シロスタゾール専門家向けモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月23日閲覧。
- ^ ab 英国国立処方集：BNF 76 （ 76版）。製薬出版社。2018年。pp. 231– 232。ISBN 9780857113382。
- ^ 「シロスタゾール - 薬物使用統計」ClinCalc 。 2022年10月7日閲覧。
- ^ 「シロスタゾール」。BNF。NICE 。 2021年2月20日閲覧。
- ^ 医薬品評価研究センター(1999 年 8 月 11 日)。「シロスタゾールの承認」。米国食品医薬品局。2007 年 4 月 27 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年 4 月 30 日閲覧。
- ^ abc 「シロスタゾール：FDA公式情報、副作用および使用法」 Drugs.com 2008年2月2008年9月22日閲覧。
- ^ FDA . 「医薬品開発と薬物相互作用：基質、阻害剤、誘導剤の表」。食品医薬品局。 2020年3月25日閲覧。
- ^ 谷口 功、大谷 秀、池本 孝、三木 明、堀 誠、澤田 勇（2007年10月）。「シロスタゾールの抗血小板作用がグレープフルーツジュースによって増強される可能性がある症例」。臨床薬学および 治療学ジャーナル。32 （5）：457–9。doi：10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x。PMID 17875111。S2CID 42556945 。
- ^ 「末梢動脈疾患に対するシロスタゾール」。Yahoo! Health。2009年10月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2008年9月21日閲覧。
- ^ 「シロスタゾール」。MedicineNet.com。1999年5月25日。 2008年9月22日閲覧。
- ^ Cerner-Multum, Inc. (2007 年 11 月 29 日). 「消費者向け医薬品情報: シロスタゾール」. Drugs.com . 2008 年 9 月 22 日閲覧。
外部リンク
- 「シロスタゾール」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
