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G iタンパク質αサブユニットは、ヘテロ三量体Gタンパク質αサブユニットのファミリーです。G iタンパク質は、主にアデニル酸シクラーゼ活性を阻害することでcAMP依存性経路を阻害し、その結果、 cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）の活性が低下します。このファミリーは、密接に関連するファミリーメンバーを含めるために、 G i/o（G i /G o）ファミリーまたはG i/o/z/tファミリーとも呼ばれます。G αサブユニットは、G i α、G αi、またはG i αと呼ばれることがあります。
G i/o/z/tファミリーは、Gタンパク質αサブユニットの4つのファミリーのうちの1つであり、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達の中核を成す構成要素です。Gタンパク質共役型受容体は、細胞受容体の中でも最大規模のファミリーの一つです。特に、G i/o/z/tタンパク質は、アドレナリン、メラトニン、カルシウムイオンなど、多様なシグナル伝達分子の適切な機能に重要な役割を果たしています。
G i/o/z/tαサブユニットファミリーには4つの異なるαサブユニットのサブタイプがあり、これらによって4つのヘテロ三量体Gタンパク質ファミリーが定義される。
G i1 αはGNAI1遺伝子によってコードされている。
G i2 αはGNAI2遺伝子によってコードされている。
G i3 αはGNAI3遺伝子によってコードされている。
G o1 αはGNAO1遺伝子によってコードされている。
G z αはGNAZ遺伝子によってコードされている。
トランスデューシン2/G t2 αはGNAT2遺伝子によってコードされている。
G i/o/z/tの一般的な機能は、細胞表面のG タンパク質共役受容体 (GPCR)の活性化に応じて細胞内シグナル伝達経路を活性化することです。GPCR は、受容体-トランスデューサー-エフェクターの 3 成分システムの一部として機能します。[ 1 ] [ 2 ]このシステムのトランスデューサーは、3 つのサブユニットから構成されるヘテロ三量体 G タンパク質です。G i αなどの Gα タンパク質と、 Gβγ 複合体と呼ばれる、密接に結合した 2 つのタンパク質の複合体です。[ 1 ] [ 2 ]受容体によって刺激されていない場合、Gα はGDPおよび Gβγ に結合して不活性な G タンパク質三量体を形成します。[ 1 ] [ 2 ]受容体が細胞外の活性化リガンド（ホルモンや神経伝達物質など）に結合すると、活性化された受容体はグアニンヌクレオチド交換因子として働き、GαからのGDP放出とGTP結合を促進し、GTP結合GαとGβγの解離を促します。[ 1 ] [ 2 ]その後、GTP結合GαとGβγは解放され、それぞれの下流シグナル伝達酵素を活性化します。
G iタンパク質は、主にアデニル酸シクラーゼ活性を阻害し、 ATPからのcAMPの産生を減少させることでcAMP 依存性経路を阻害し、その結果、 cAMP 依存性プロテインキナーゼの活性が低下します。したがって、G iの最終的な効果は、cAMP 依存性プロテインキナーゼの阻害です。G iおよび G oタンパク質の活性化によって遊離した Gβγ は、 G タンパク質共役型内向き整流カリウムチャネル (GIRK)などのエフェクターへの下流シグナル伝達を活性化する能力が特に高いです。[ 3 ] G iおよび G oタンパク質は、百日咳の感染性病原体である百日咳菌 ( Bordetella pertussis )によって産生される百日咳毒素の基質です。百日咳毒素は、 G i α および G o α タンパク質の特定のシステイン残基にADP リボース部分を付加するADP リボシラーゼ酵素であり、GPCR との結合および活性化を阻害し、G iおよび G o細胞シグナル伝達経路をオフにします。[ 4 ]
G zタンパク質は GPCR をアデニル酸シクラーゼの阻害にリンクさせることもできますが、G z は百日咳毒素による阻害を受けない点でG i /G oとは異なります。 [ 5 ]
G tタンパク質は感覚伝達において機能します。トランスデューシンG t1とG t2は、視覚時に光を受け取るGタンパク質共役受容体からの信号を伝達する役割を果たします。網膜桿体細胞における暗所での夜間視覚におけるロドプシンはG t1と結合し、網膜錐体細胞における色覚におけるカラーフォトプシンはG t2と結合します。G t3 /ガストデューシンサブユニットは、甘味物質または苦味物質によって活性化されるGタンパク質共役受容体と結合することにより、味覚（味覚）における信号を味蕾で伝達します。
以下のGタンパク質共役型受容体は、G i/oサブユニットと共役する。