ゾテピン

ゾテピンは、急性および慢性統合失調症の治療に用いられる非定型抗精神病薬である。ドイツでは1990年から（現在はドイツでは販売中止となっている）、日本では1982年から使用されてきた。

ゾテピンは、米国、英国、オーストラリア、カナダ、ニュージーランドでは使用が承認されていません。^{[ 3 ]}

ゾテピンの主な用途は統合失調症の治療薬としてであるが^{[ 4 ]}、急性双極性躁病患者に対する抗躁薬としての有効性に関する臨床試験も実施されている（結果は良好）。^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]} 2013年の研究では、統合失調症の症状の治療における15種類の抗精神病薬の有効性を比較したところ、ゾテピンは中程度から強い有効性を示した。クロザピンよりは効果が低く、オランザピンとリスペリドンよりはやや効果が低く、パリペリドンとほぼ同等の効果があり、ハロペリドール、クエチアピン、アリピプラゾールよりはやや効果が高い。^{[ 8 ]}

一般的な^{[ 2 ] [ 4 ]}

不明な周波数^{[ 2 ] [ 4 ]}

希少^{[ 2 ] [ 4 ]}

2-クロロアセトフェノンと4-クロロチオフェノールの反応によりチオエーテルが得られる。これをモルホリンと硫黄でウィルゲロート-キンドラー反応により処理し、アミド中間体を酸加水分解するとフェニル酢酸誘導体が得られる。この化合物をポリリン酸の存在下で環化させると、薬剤のジベンゾチエピン環系が形成される。これをメチルイソブチルケトンを溶媒としてクロロエチルアミンと炭酸カリウムで処理すると、エノールエーテルであるゾテピンが生成される。これらの条件下では、望ましくないC-アルキル化生成物が最小限に抑えられる。^{[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]}

• カルビノキサミン、ジフェンヒドラミン、ドキシルアミン、オルフェナドリン― 末端鎖は同じである
• クロチアピン- 塩基は類似している
• ノキシプチリン- 終結鎖は類似している
• Toll様受容体4 ― いくつかのTCA系分子の拮抗作用（抗炎症作用）の可能性を調査する