ドロペリドール

ドロペリドール
臨床データ
発音	/ドロパイル/
妊娠; カテゴリー	AU : C; ;
; 投与経路	静脈内、筋肉内
薬物クラス	定型抗精神病薬
ATCコード	N05AD08 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4（処方箋のみ）; BR : クラスC1（その他の規制物質）; 英国： POM（処方箋のみ）; 米国：警告処方箋のみ;
薬物動態データ
代謝	肝臓
消失半減期	2.3時間
識別子
	IUPAC名 3-[1-[4-(4-フルオロフェニル)-4-オキソブチル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-4-イル]-1H-ベンズイミダゾール-2-オン;
CAS番号	548-73-2;
パブケム CID	3168;
ドラッグバンク	DB00450;
ケムスパイダー	3056;
ユニ	翻訳;
ケッグ	D00308;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID6022973;
ECHA 情報カード	100.008.144
化学および物理データ
式	Ｃ２２Ｈ２２ＦＮ３Ｏ２
モル質量	379.435 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像; インタラクティブ画像;
	笑顔 c1ccc2c(c1)nc(n2C3=CCN(CC3)CCCC(=O)c4ccc(cc4)F)O; ; Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN2CC=C(CC2)N3c4ccccc4NC3=O;
	InChI InChI=1S/C22H22FN3O2/c23-17-9-7-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-1) 5-25)26-20-5-2-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-11H,3,6,12-15H2,(H 、24、28）; キー:RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N;

ドロペリドール （イナプシン、ドロレプタン、ドリドール、ゾモリックス、イノバール（フェンタニルとの併用））は、制吐剤（つまり、吐き気の予防または治療）および抗精神病薬として使用される抗ドパミン薬です。ドロペリドールは、集中治療室での治療や「興奮、攻撃性、または暴力的な行動」[4]が見られる場合に、急速鎮静剤としてもよく使用されます。 [ ⁵] [ ⁶^]

歴史

ドロペリドールは1961年にヤンセンファーマシューティカで発見された_{ブチロフェノン}で、強力なD2 （ドーパミン受容体）拮抗薬として作用し、ヒスタミンとセロトニン拮抗薬としても作用します。 ^[7]

医療用途

中枢性制吐作用があり、0.625 mg という低用量で成人の術後の吐き気や嘔吐を効果的に予防します。

吐き気と嘔吐の治療には、ドロペリドールとオンダンセトロンは同等に効果的ですが、ドロペリドールはメトクロプラミドよりも効果的です。^[8]また、ドロペリドールは抗精神病薬としても使用され、5～10 mg の用量で筋肉内注射で投与されます。これは通常、経口薬の服用を拒否する精神病患者の重度の興奮の場合に使用されます。筋肉内鎮静での使用は、ハロペリドールとオランザピンの筋肉内製剤に置き換えられました。一部の医師は、エプリー法に反応しない健康な高齢患者のめまいの治療に、静脈内投与で 0.5 mg ～ 1 mg を使用することを推奨しています。

ブラックボックス警告

2001年、FDAはドロペリドール注射剤の添付文書の要件を変更し、QT延長とトルサード・ド・ポアントの懸念を理由にブラックボックス警告を含めた。この根拠は議論の余地があり、 30年間でトルサードの症例が9件報告されており、そのすべてが5mgを超える用量を投与されていた。^[9] QT延長は用量関連効果であり、^[10]ドロペリドールは低用量では大きなリスクはないと思われる。2015年の研究では、ドロペリドールは10mg以上の用量で病院の救急科における暴力的で攻撃的な成人^[11]患者の管理に比較的安全かつ効果的であり、QT延長とトルサード・ド・ポアントのリスク増加はないことが示されている。

副作用

不快感、鎮静、末梢α受容体遮断による低血圧、トルサード・ド・ポアントにつながるQT間隔の延長、ジストニア反応/悪性症候群などの錐体外路症状の副作用。^[12]

参考文献

^ 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。
^ 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」。医薬品・医療品管理局（TGA）。2022年6月21日。 2024年3月30日閲覧。
^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
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^ Perkins J、Ho JD、 Vilke GM、DeMers G (2015 年 7 月)。「米国救急医学会の見解: 救急科におけるドロペリドール使用の安全性」。救急医学ジャーナル。49 (1): 91–97。doi : 10.1016 /j.jemermed.2014.12.024。PMID 25837231 。
^ Klein LR、Driver BE、Horton G、 Scharber S、Martel ML、Cole JB（2019年5月）。「救急科における急性興奮を筋肉内抗精神病薬で治療する際のレスキュー鎮静」。救急医学ジャーナル。56（5）：484–490。doi ：10.1016/j.jemermed.2018.12.036。PMID 30745194。S2CID 73436531。
^ Peroutka SJ、 Synder SH (1980 年 12 月)。「脳のドーパミン、セロトニン、α アドレナリン、ヒスタミン受容体における神経遮断薬の効果と臨床的効力の関係」。アメリカ精神医学ジャーナル。137 (12): 1518–1522。doi : 10.1176 /ajp.137.12.1518。PMID 6108081 。
^ Domino KB、Anderson EA、Polissar NL、Posner KL (1999 年 6 月)。「術後の悪心および嘔吐の予防におけるオンダンセトロン、ドロペリドール、メトクロプラミドの有効性と安全性の比較: メタ分析」。麻酔と鎮痛。88 (6): 1370–1379。doi :10.1213/00000539-199906000-00032。PMID 10357347 。
^ Kao LW、Kirk MA、Evers SJ、Rosenfeld SH (2003 年 4 月)。「ドロペリドール、QT 延長、突然死: その根拠は何か?」Annals of Emergency Medicine 41 ( 4): 546–558. doi :10.1067/mem.2003.110. PMID 12658255。
^ Lischke V、Behne M、 Doelken P、Schledt U、Probst S、Vettermann J (1994 年 11 月)。「ドロペリドールは用量依存的に QT 間隔を延長させる」。麻酔と鎮痛。79 (5): 983–986。doi :10.1213/00000539-199411000-00028。PMID 7978420 。
^ Calver L、Page CB、Downes MA、Chan B、Kinnear F、Wheatley L、他 (2015 年 9 月)。「救急科における急性行動障害の鎮静に対するドロペリドールの安全性と有効性」。Annals of Emergency Medicine 66 ( 3): 230–238.e1. doi :10.1016/j.annemergmed.2015.03.016. PMID 25890395。
^ Park CK、Choi HY、Oh IY、Kim MS (2002 年 10 月)。「若年患者における静脈内患者自己管理鎮痛中のドロペリドールによる急性ジストニア」。Journal of Korean Medical Science。17 ( 5): 715–717。doi : 10.3346 /jkms.2002.17.5.715。PMC 3054934。PMID 12378031。

さらに読む

Scuderi PE (2003 年2月)。「ドロペリドール: 多くの疑問、わずかな答え」。麻酔学。98 (2): 289–290。doi : 10.1097 /00000542-200302000-00002。PMID 12552182。
Lischke V、Behne M、Doelken P、Schledt U、Probst S、Vettermann J (1994 年 11 月)。「ドロペリドールは用量依存的に QT 間隔を延長させる」。麻酔と鎮痛。79 (5): 983–6。doi :10.1213/00000539-199411000-00028。PMID 7978420 。
Middleton DB (編)。「Going for a Spin」。Emergency Medicine Magazine。2011年5月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[FDA-AllBoxedWarnings-1] 「FDA提供のブラックボックス警告付き全医薬品リスト（全結果のダウンロードとクエリの表示リンクを使用してください。）」nctr-crs.fda.gov . FDA . 2023年10月22日閲覧。

[2] 「処方薬：ジェネリック医薬品およびバイオシミラー医薬品の新規登録、2017年」。医薬品・医療品管理局（TGA）。2022年6月21日。 2024年3月30日閲覧。

[3] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

[4] Edge R、Argáez C. 急性期ケアにおける興奮に対するドロペリドール [インターネット]。オタワ (ON): カナダ医薬品技術保健庁; 2021 年 1 月。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK571530/ から入手可能。

[5] ^ Perkins J、Ho JD、 Vilke GM、DeMers G (2015 年 7 月)。「米国救急医学会の見解: 救急科におけるドロペリドール使用の安全性」。救急医学ジャーナル。49 (1): 91–97。doi : 10.1016 /j.jemermed.2014.12.024。PMID 25837231 。

[6] ^ Klein LR、Driver BE、Horton G、 Scharber S、Martel ML、Cole JB（2019年5月）。「救急科における急性興奮を筋肉内抗精神病薬で治療する際のレスキュー鎮静」。救急医学ジャーナル。56（5）：484–490。doi ：10.1016/j.jemermed.2018.12.036。PMID 30745194。S2CID 73436531。

[Per-7] ^ Peroutka SJ、 Synder SH (1980 年 12 月)。「脳のドーパミン、セロトニン、α アドレナリン、ヒスタミン受容体における神経遮断薬の効果と臨床的効力の関係」。アメリカ精神医学ジャーナル。137 (12): 1518–1522。doi : 10.1176 /ajp.137.12.1518。PMID 6108081 。

[pmid10357347-8] Domino KB、Anderson EA、Polissar NL、Posner KL (1999 年 6 月)。「術後の悪心および嘔吐の予防におけるオンダンセトロン、ドロペリドール、メトクロプラミドの有効性と安全性の比較: メタ分析」。麻酔と鎮痛。88 (6): 1370–1379。doi :10.1213/00000539-199906000-00032。PMID 10357347 。

[Kao-9] Kao LW、Kirk MA、Evers SJ、Rosenfeld SH (2003 年 4 月)。「ドロペリドール、QT 延長、突然死: その根拠は何か?」Annals of Emergency Medicine 41 ( 4): 546–558. doi :10.1067/mem.2003.110. PMID 12658255。

[10] ^ Lischke V、Behne M、 Doelken P、Schledt U、Probst S、Vettermann J (1994 年 11 月)。「ドロペリドールは用量依存的に QT 間隔を延長させる」。麻酔と鎮痛。79 (5): 983–986。doi :10.1213/00000539-199411000-00028。PMID 7978420 。

[11] Calver L、Page CB、Downes MA、Chan B、Kinnear F、Wheatley L、他 (2015 年 9 月)。「救急科における急性行動障害の鎮静に対するドロペリドールの安全性と有効性」。Annals of Emergency Medicine 66 ( 3): 230–238.e1. doi :10.1016/j.annemergmed.2015.03.016. PMID 25890395。

[pmid12378031-12] Park CK、Choi HY、Oh IY、Kim MS (2002 年 10 月)。「若年患者における静脈内患者自己管理鎮痛中のドロペリドールによる急性ジストニア」。Journal of Korean Medical Science。17 ( 5): 715–717。doi : 10.3346 /jkms.2002.17.5.715。PMC 3054934。PMID 12378031。