トロピセトロン

トロピセトロン
臨床データ
商号	ナボバン
その他の名前	ICS205-930 翻訳
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
妊娠; カテゴリー	AU : B3; ;
; 投与経路	経口、静脈内
ATCコード	A04AA03 ( WHO );
法的地位
法的地位	AU : S4 (処方箋のみ); 英国： POM（処方箋のみ）; 米国:利用不可または承認されていません;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	約60～80%
タンパク質結合	71%
代謝	肝臓（CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6）
消失半減期	6～8時間
排泄	腎臓、糞便
識別子
	IUPAC名 (1 R ,5 S )-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル 1 メチル-インドール-3-カルボキシレート;
CAS番号	89565-68-4 ;
パブケム CID	72165;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	260;
ドラッグバンク	DB11699;
ケムスパイダー	16736476 ;
ユニ	6I819NIK1W;
ケッグ	D02130 ;
チェビ	チェビ:32269 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０４４１３７;
化学および物理データ
式	Ｃ１７Ｈ２０Ｎ２Ｏ２
モル質量	284.359 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3c[nH]c2ccccc23;
	インチ InChI=1S/C17H20N2O2/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16/h2-5,10-13,18H,6-9H2,1H3/t11-,12+,13+ ; キー:ZNRGQMMCGHDTEI-ITGUQSILSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

トロピセトロンはセロトニン 5-HT3_受容体拮抗薬であり、主に化学療法後の吐き気や嘔吐を治療するための制吐剤として使用されますが、線維筋痛症の鎮痛剤として実験的に使用されています。^[1]

1982年に特許を取得し、1992年に医療用として承認されました。^[2]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。^[3]ノバルティス社がヨーロッパ、オーストラリア、ニュージーランド、日本、韓国、フィリピンでナボバンとして販売していますが、米国では入手できません。また、ノベル製薬研究所からも入手可能で、アジアのいくつかの国ではセトロベルとして販売されています。

薬理学

トロピセトロンは選択的5-HT3_受容体拮抗薬とα7_ニコチン受容体部分作動薬の両方として作用する。^[4]^[5]

トロピセトロンは、低濃度のアセチルコリンに対してヒトα7_ニコチン受容体を感受性にすることが示されており、トロピセトロンがこれらの受容体に対して共作動薬または他の調節作用を持つ可能性があることを示唆している。^[6]

副作用

トロピセトロンは副作用が少なく、忍容性の高い薬です。頭痛、便秘、めまいが、その使用に関連する最も一般的な副作用として報告されています。低血圧、一時的な肝酵素上昇、免疫過敏症候群、錐体外路症状も、少なくとも 1 回はトロピセトロンの使用に関連しています。この薬の使用による重大な薬物相互作用は報告されていません。トロピセトロンは肝臓シトクロム P450システムによって分解され、このシステムによって分解される他の薬の代謝にはほとんど影響しません。

その他の用途

生物学的染色剤およびトリパノソーマ駆除剤として。^[要出典]

参照

5-HT ₃受容体拮抗薬: 医薬品の発見と開発
ザトセトロン
リカセトロン
ベメセトロン
トロパンセリン
グラニセトロン

参考文献

^ Müller W, Stratz T (2004). 「5-HT3受容体拮抗薬トロピセトロンによる腱障害および筋筋膜痛症候群の局所治療」. Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement . 119 (119): 44–48. doi :10.1080/03009740410007032. PMID 15515413. S2CID 24916914.
^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 448。ISBN 9783527607495。
^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
^ Macor JE、Gurley D、Lanthorn T、Loch J、Mack RA、Mullen G、他 (2001 年 2 月)。「5-HT3 拮抗薬トロピセトロン (ICS 205-930) は、強力かつ選択的なアルファ 7 ニコチン受容体部分作動薬です」。Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters。11 (3): 319–321。doi : 10.1016 /S0960-894X(00)00670-3。PMID 11212100 。
^ Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (2009 年 5 月). 「トロピセトロンはモルヒネ単回投与ラットにおけるナロキソン誘発性場所嫌悪を軽減する: α7 ニコチン受容体の役割」. European Journal of Pharmacology . 609 (1–3): 74–77. doi :10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.
^ Callahan PM、Bertrand D、Bertrand S、Plagenhoef MR、Terry AV (2017 年 5 月)。「トロピセトロンは、試験管内でニコチン性受容体を含む α7 を低レベルのアセチルコリンに対して感作し、若い動物と高齢動物の記憶関連タスクのパフォーマンスを向上させる」。Neuropharmacology。117 : 422–433。doi : 10.1016 / j.neuropharm.2017.02.025。PMID 28259598。S2CID 9400277 。

外部リンク

公式サイト
ナボバンデータシート

[pain-1] Müller W, Stratz T (2004). 「5-HT3受容体拮抗薬トロピセトロンによる腱障害および筋筋膜痛症候群の局所治療」. Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement . 119 (119): 44–48. doi :10.1080/03009740410007032. PMID 15515413. S2CID 24916914.

[2] Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 448。ISBN 9783527607495。

[WHO22nd-3] 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[pmid11212100-4] Macor JE、Gurley D、Lanthorn T、Loch J、Mack RA、Mullen G、他 (2001 年 2 月)。「5-HT3 拮抗薬トロピセトロン (ICS 205-930) は、強力かつ選択的なアルファ 7 ニコチン受容体部分作動薬です」。Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters。11 (3): 319–321。doi : 10.1016 /S0960-894X(00)00670-3。PMID 11212100 。

[pmid19374878-5] Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (2009 年 5 月). 「トロピセトロンはモルヒネ単回投与ラットにおけるナロキソン誘発性場所嫌悪を軽減する: α7 ニコチン受容体の役割」. European Journal of Pharmacology . 609 (1–3): 74–77. doi :10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.

[6] Callahan PM、Bertrand D、Bertrand S、Plagenhoef MR、Terry AV (2017 年 5 月)。「トロピセトロンは、試験管内でニコチン性受容体を含む α7 を低レベルのアセチルコリンに対して感作し、若い動物と高齢動物の記憶関連タスクのパフォーマンスを向上させる」。Neuropharmacology。117 : 422–433。doi : 10.1016 / j.neuropharm.2017.02.025。PMID 28259598。S2CID 9400277 。

トロピセトロン

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外部リンク

関連するトピック

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