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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a601001 |
| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 静脈内、経口 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 69～77% |
| 消失半減期 | 8.1時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.130.141 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ19Ｈ20Ｎ2Ｏ3 |
| モル質量 | 324.380 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ドラセトロン（商品名アンゼメット）は、化学療法後の悪心や嘔吐の治療に使用されるセロトニン 5-HT 3受容体拮抗薬です。[1]主な効果は、延髄の嘔吐中枢を活性化する神経である迷走神経の活動を減らすことです。症状が乗り物酔いによるものである場合、制吐効果はあまりありません。この薬は、ドーパミン受容体やムスカリン受容体には影響しません。
ドラセトロンはゆっくりと分解され、体内に長時間留まります。1回の投与は通常1日1～2回で、4～9時間持続します。この薬は肝臓と腎臓によって体外に排出されます。
1986年に特許を取得し、2002年に医療用として承認されました。[2]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[3]
医療用途
- 化学療法による吐き気と嘔吐
- 5-HT 3受容体拮抗薬は、化学療法による吐き気や嘔吐の治療と予防に使用される主な薬剤です。多くの場合、治療開始の約 30 分前に静脈内投与されます。
- 術後および放射線治療後の吐き気と嘔吐
- 急性または慢性の病気や急性胃腸炎による吐き気や嘔吐の治療に有効です。
- 他のほとんどの 5HT3 拮抗薬とは異なり、化学療法誘発性悪心および嘔吐 (CINV) におけるドラセトロンとアプレピタントの併用に関するデータは不足しています。
- また、犬や猫の獣医学では制吐剤（嘔吐防止薬）として使用されることもあります。
副作用
ドラセトロンは副作用が少なく、忍容性の高い薬です。頭痛、めまい、便秘は、その使用に関連する最も一般的な副作用として報告されています。QT 間隔の延長も発生する可能性があります。この薬の使用による重大な薬物相互作用は報告されていません。ドラセトロンは肝臓のシトクロムP450システムによって分解され、このシステムによって分解される他の薬の代謝にはほとんど影響しません。
静脈内ドラセトロンは、化学療法誘発性悪心・嘔吐（CINV）には禁忌である。ドキソルビシンとシクロホスファミドはシスプラチンと同程度の催吐性があり、予防薬の使用を常に考慮すべきである。5HT3作動薬は予防の主力であり、コルチコステロイドやNK1受容体拮抗薬アプレピタントなどの他の薬剤と組み合わせて使用されることが多い。しかし、米国FDAは、5HT3作動薬であるドラセトロンの注射剤は、CINVの成人または小児患者には使用すべきではないという医薬品通知を発行した。[4]ドラセトロン注射剤は、致命的となる可能性のある不整脈であるトルサード・ド・ポアントを発症するリスクを高める可能性がある。基礎疾患のある患者や心拍数や心拍リズムにすでに問題がある患者は、リスクが増大する。この薬剤の経口剤はまだ使用できるが、治療前および治療中にカリウムとマグネシウムの濃度を注意深く監視し、補正する必要がある。さらに、高齢患者、心不全、低心拍、基礎心疾患、腎機能障害のある患者では、この薬を使用する際に心電図によるモニタリングが適応となります。先天性QT延長症候群およびPRまたはQRS間隔を延長する薬剤は、ドラセトロン療法の禁忌です。ドラセトロン注射は、食品医薬品局のガイドラインに従って、術後の吐き気や嘔吐の予防および治療に引き続き使用できます。
参照
- 5-HT 3受容体拮抗薬: 医薬品の発見と開発
参考文献
- ^ 吐き気と嘔吐の予防のためのオンダンセトロン、ドラセトロン、グラニセトロンの長期使用：臨床的有効性と安全性のレビュー [インターネット]。CADTH 迅速対応レポート。オタワ (ON)：カナダ保健医薬品技術庁。2014 年 4 月。PMID 25610941 。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 448。ISBN 9783527607495。
- ^ 世界保健機関(2021).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：第22次リスト（2021年） . ジュネーブ：世界保健機関. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ 「アンゼメット（メシル酸ドラセトロン）の使用に関連する異常な心拍リズム」。FDA医薬品安全性コミュニケーション。米国食品医薬品局。2017年8月3日。
さらに読む
- Katzung BG (2004)。基礎および臨床薬理学（第9版）。Lange Medical Books / McGraw Hill。ISBN 0-07-141092-9。