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| 臨床データ | |
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| 商号 | コンパジン、ステメチル、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682116 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口投与、直腸投与、筋肉内注射、静脈内注射（IV） |
| 薬物クラス | 定型抗精神病薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 不明だが相当な額と推定される |
| タンパク質結合 | 91～99% |
| 代謝 | 主に肝臓（CYP2D6および/またはCYP3A4） |
| 消失半減期 | 4～8時間、投与方法により異なる |
| 排泄 | 胆管、尿中の（有色の）不活性代謝物 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.345 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 20 H 24 Cl N 3 S |
| モル質量 | 373.94 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
プロクロルペラジンは、以前は[5]コンパジンなどのブランド名で販売されており、吐き気、片頭痛、統合失調症、精神病、不安症の治療に使用される薬です。[6] [7] [8] [9]不安症にはあまり好まれない薬です。[6]経口、直腸、静脈注射、筋肉注射で摂取できます。[6]
一般的な副作用には、眠気、かすみ目、低血圧、めまいなどがあります。[6]重篤な副作用には、遅発性ジスキネジアや悪性症候群などの運動障害があります。[6]妊娠中や授乳中の使用は一般的に推奨されません。[10]これは典型的な抗精神病薬であり、脳内のドーパミンの作用を減らすことで効果を発揮すると考えられています。 [6]
プロクロルペラジンは1956年に米国で医療用として承認されました。[6]ジェネリック医薬品として入手可能です。[7] 2020年には、米国で355番目に処方される薬となり、60万回以上の 処方がありました。[11] [12]
医療用途
嘔吐
プロクロルペラジンは、化学療法、放射線療法、術前術後の嘔吐を予防するために使用されます。[13] 2015年のコクランレビューでは、救急室でこの目的で一般的に使用されている薬剤の有効性に違いは見られませんでした。[14]
片頭痛
プロクロルペラジンは、一般的に静脈注射で、片頭痛の治療に使用されます。[15] [16]このような使用は、米国頭痛学会によって推奨されています。[8] 2019年の系統的レビューでは、プロクロルペラジンはメトクロプラミドに比べて、投与後60分以内に頭痛を緩和する可能性が約3倍高いことがわかりました。[15]
迷路炎
英国では、プロクロルペラジンマレイン酸塩が、吐き気やめまいを伴う迷路炎の治療に使用されている。[17]
副作用
鎮静は非常に一般的であり、錐体外路症状の副作用もよく見られ、落ち着きのなさ、ジストニア反応、偽性パーキンソン症候群、アカシジアなどが含まれます。錐体外路症状は低用量では2％の人に影響を及ぼしますが、高用量では40％もの人に影響する可能性があります。[18] [19]
プロクロルペラジンは、悪性症候群（NMS）と呼ばれる生命を脅かす状態を引き起こすこともあります。NMSの症状には、高熱、筋肉の硬直、首の筋肉のけいれん、混乱、不整脈や不整脈、心拍数の上昇（頻脈）、発汗、不整脈（不整脈）などがあります。退役軍人局と米国食品医薬品局の研究では、注射部位の反応が示されています。子供の場合も副作用は同様です。[13]
警告
FDA承認のプロクロルペラジンの添付文書には、認知症関連精神病を患う高齢患者の死亡リスク増加に関する警告が記載されている。[20]
中止
英国国立医薬品集は、抗精神病薬を中止する際には急性離脱症候群や急速な再発を避けるために徐々に中止することを推奨している。 [21]離脱症状には、吐き気、嘔吐、食欲不振などが一般的である。 [22]その他の症状には、落ち着きのなさ、発汗の増加、睡眠障害などがある。[22]あまり一般的ではないが、世界が回転しているような感覚、しびれ、筋肉痛が起こることもある。[22]症状は通常、短期間で解消する。[22]
抗精神病薬の投与中止が精神病を引き起こす可能性があるという暫定的な証拠がある。[23]また、治療中の症状が再発することもある。[24]まれに、投薬を中止すると遅発性ジスキネジアが起こることがある。[22]
薬理学
プロクロルペラジンはドーパミン受容体を遮断することで抗精神病作用を発揮すると考えられている。[29]
プロクロルペラジンはクロルプロマジンと類似しており、これらの薬剤は両方とも中枢神経系のさまざまな経路でドーパミンD 2受容体に拮抗します。この D 2遮断により、抗精神病薬、制吐薬、その他の効果が得られます。高プロラクチン血症はドーパミン拮抗薬の副作用であり、結節漏斗部経路内のD 2受容体が遮断されると、下垂体前葉の乳汁分泌細胞による分泌増加により血漿プロラクチン濃度が上昇します。
筋肉内注射後、制吐作用は 5 ～ 10 分以内に現れ、3 ～ 4 時間持続します。頬側投与後も迅速な作用が認められます。経口投与の場合、作用の開始は遅れますが、持続時間はやや長くなります (約 6 時間)。
社会と文化
英国では、プロクロルペラジンは口の中で溶かす錠剤として片頭痛による吐き気の治療に利用でき、オーストラリアでは丸ごと飲み込む錠剤として利用できる。英国では処方箋と薬局薬として利用可能であり、処方箋は必要なく、薬剤師と相談した後にのみ入手できる。[30] [31]
マーケティング
プロクロルペラジンは錠剤、坐薬、注射剤として入手可能である。[32]
2017年9月現在、アメチル、アンティナウス、ブッカステム、ブカテル、クロルメプラジン、クロロペルナジン、コンパジン、コンプロ、ダオリン、ダペラジン、エメドロテック、エメチラル、エミノーム、ロタミン、ミチル、モルマル、ノーティソル、ノバミン、ノボミット、プロアジン、プロカルム、プロクロルペラジン、プロクロルペラジン、プロクロルペラジン、プロクロルペラジナム、プロクロジン、プロクロルペラジナ、プロマット、プロミン、プロムチル、ルーミン、スクリプトメティック、セラチル、ステメチル、ステレマル、ヴェルゴン、ベスティル、ボリミンという商標名で販売されている。[32] [33]
当時、パラセタモールとの配合薬としてベスティルAとして人間用に販売され、イソプロパミドとの配合薬としてダルバジンとして獣医用に販売されていた。[32]
研究
アレクザ・ファーマシューティカルズは、開発名AT-001で第II相試験を通じて片頭痛の治療薬プロクロルペラジンの吸入剤を研究したが、2011年に開発は中止された。[34]
合成
2-クロロフェノチアジン（1）と1-（3-クロロプロピル）-4-メチルピペラジン[104-16-5]（2）をソーダアミドの存在下でアルキル化するとプロクロルペラジン（3）が得られる。または、2-クロロ-10-（3-クロロプロピル）フェノチアジン[2765-59-5]（4）と1-メチルピペラジン（5）をアルキル化することによってプロクロルペラジン（3）が得られる。
参考文献
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外部リンク
- 「プロクロルペラジン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
