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| 臨床データ | |
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| 商号 | アナドロール、アナポロン、その他 |
| その他の名前 | CI-406; NSC-26198; 2-ヒドロキシメチレン-17α-メチル-4,5α-ジヒドロテストステロン; 2-ヒドロキシメチレン-17α-メチル-DHT; 2-ヒドロキシメチレン-17α-メチル-5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オン |
| AHFS / Drugs.com | 消費者向け医薬品情報 |
| 妊娠 カテゴリー |
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| 扶養 義務 | 中程度[1] |
| 依存症の 責任 | 中程度[1] |
投与経路 | 経口摂取 |
| 薬物クラス | アンドロゲン、アナボリックステロイド |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 吸収性が高い[3] |
| 代謝 | 肝臓[3] [4] |
| 消失半減期 | 不明[4] |
| 排泄 | 尿[3] [4] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.006.454 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ21Ｈ32Ｏ3 |
| モル質量 | 332.484 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
オキシメトロンは、アナドロールやアナポロンなどのブランド名で販売されており、主に貧血の治療に使用されるアンドロゲンおよびアナボリックステロイド（AAS）薬です。[5] [6]また、骨粗鬆症、HIV/AIDS消耗症候群の治療や、特定の状況での体重増加[7]および筋肉の成長を促進するために使用されます。[5]経口摂取します。[5] [6]
オキシメトロンの副作用には、性欲の増加、ニキビ、毛髪の成長増加、声の変化などの男性化の症状などがあります。[5]また、肝臓障害を引き起こすこともあります。[5] [6]この薬は合成アンドロゲンおよびアナボリックステロイドであるため、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）などのアンドロゲンの生物学的標的であるアンドロゲン受容体（AR）のアゴニストです。[5] [8]強力なアナボリック効果と弱いアンドロゲン効果があります。 [5]
オキシメトロンは1959年に初めて処方され、医療用に導入されましたが、1961年に脂質毒性が高かったためすぐに使用が中止されました。 [5] [9] [10] [11]主に米国で使用されています。[5] [12]医療用途に加えて、オキシメトロンは体格とパフォーマンスを向上させるために使用されています。[5]この薬物は多くの国で規制物質であるため、医療目的以外での使用は一般的に違法です。[5]
医療用途
オキシメトロンの主な臨床応用には、貧血や骨粗鬆症の治療、栄養失調や発育不全の患者の筋肉の成長促進などがある。 [5]しかし、米国では、 FDAが承認している唯一の薬は、承認された適応症は貧血の治療である。[5] [13]
オキシメトロンの導入後、エポエチンアルファなどの非ステロイド薬が開発され、オキシメトロンの副作用がなく、貧血や骨粗鬆症の治療薬としてより効果的であることが示されました。 [5]この薬はそれにもかかわらず入手可能であり、最終的にはHIV/AIDS消耗症候群の治療に新たな用途が見つかりました。[5]
オキシメトロンは、50 mg の錠剤として最も一般的に提供されており、医療用に利用可能な「最も強力」で「最も効果の高い」 AAS の 1 つと言われています。[5] [14]同様に、副作用のリスクもあります。[15] [16]オキシメトロンは、主にタンパク質合成を大幅に改善することにより、体重の大幅な増加を促進するのに非常に効果的です。[5]このため、ボディビルダーやアスリートによく使用されます。[5]
非医療用途
オキシメトロンは、競技アスリート、ボディビルダー、パワーリフターによって体格やパフォーマンスの向上の目的で使用されています。[5]
副作用
オキシメトロンの一般的な副作用には、うつ病、無気力、頭痛、腫れ、急激で過度の体重増加、持続勃起症、皮膚の色の変化、排尿障害、吐き気、嘔吐、胃痛（空腹時に服用した場合）、食欲不振、黄疸、男性の乳房の腫れ、落ち着きのなさや興奮感、不眠症、下痢などがあります。 [ 15]女性の場合、副作用にはニキビ、月経周期の変化、声の低音化、顎や胸の毛の成長、パターン脱毛、クリトリスの肥大、性欲の変化もあります。[5] [15]オキシメトロンは17α-アルキル化構造のため、肝毒性があります。[5]この薬を長期使用すると、肝炎、肝臓がん、肝硬変など、さまざまな重篤な病気を引き起こす可能性があります。そのためオキシメトロンを服用している人には定期的な肝機能検査が推奨される。[16]
薬理学
薬力学
他のAASと同様に、オキシメトロンはアンドロゲン受容体（AR）の作動薬です。 [5]オキシメトロンは5α-還元酵素の基質ではなく（すでに5α-還元されているため）、 3α-ヒドロキシステロイド脱水素酵素（3α-HSD）の基質としては貧弱であるため、同化作用とアンドロゲン作用の比率が高くなります。[5]
DHT誘導体であるオキシメトロンはアロマターゼの基質ではないため、エストロゲン代謝物に芳香化されることはありません。[5] しかし、DHT誘導体の中ではオキシメトロンが比較的高いエストロゲン性と関連していることが独特で、女性化乳房（まれ）や水分貯留などのエストロゲンの副作用を引き起こす可能性があることが知られています。[ 5 ] [ 17 ] [ 18] [19]これはオキシメトロンがエストロゲン受容体に直接結合して活性化するためではないかと考えられています。[5]オキシメトロンは顕著なプロゲステロン活性を持っていません。[5]
薬物動態
オキシメトロンの薬物動態に関する情報は限られている。[6]経口投与でよく吸収されると思われる。[6]オキシメトロンはヒト血清性ホルモン結合グロブリン（SHBG）に対する親和性が非常に低く、テストステロンの5％未満、DHTの1％未満である。[3]この薬物は肝臓でC2位の酸化、 C3位の還元、C17位の水酸化、抱合によって代謝される。[6] [4]オキシメトロンのC2ヒドロキシメチレン基は切断されてメスタノロン（17α-メチル-DHT）を形成し、これがオキシメトロンの作用に寄与している可能性がある。 [5]オキシメトロンの消失半減期は不明である。[4]オキシメトロンとその代謝物は尿中に排泄される。[ 3] [4]
化学
オキシメトロンは、2-ヒドロキシメチレン-17α-メチル-4,5α-ジヒドロテストステロン（2-ヒドロキシメチレン-17α-メチル-DHT）または2-ヒドロキシメチレン-17α-メチル-5α-アンドロスタン-17β-オール-3-オンとしても知られ、合成 アンドロスタン ステロイドであり、 DHTの17α-アルキル化 誘導体です。[20] [21] [5]
歴史
オキシメトロンは、1959年に[[Syntelolname="Llewellyn2011" />の科学者らによる論文で初めて説明されました。[9] 1961年までに、シンテックスとインペリアル・ケミカル・インダストリーズによってアナポロンというブランド名で医療用に導入されました。 [10] [11]オキシメトロンは、1961年までにアドロイド（パーク・デイビス）、1962年までにアナドロール（シンテックス）というブランド名でも導入されました。 [22] [23] [24]この薬は1960年代初頭に米国で販売されました。[5]
社会と文化
一般名
オキシメトロンは、そのINNの一般名である。、USAN、USP、バン、およびJANオキシメトロンはそのDCFである. [20] [21] [25] [12]
ブランド名
オキシメトロンは、アナドロール、アナドロイド、アナポロン、アナステロナ、アナステロナル、アナステロン、アンドロリック、アンドロイド、ヘモジェニン、ナステノン、オキシトランド、オキシトソナ、オキシアナボリック、オキシボロン、プロタナボル、ロボラル、シナステローブ、シナステロン、ゼナロシンなど、さまざまなブランド名で販売されています。[20] [21] [12] [5] [26]
可用性
アメリカ合衆国
オキシメトロンは、米国で医療用に使用可能な数少ないAASの1つです。[27]その他（2023年8月現在）は、テストステロン、テストステロンシピオネート、テストステロンエナント酸、テストステロンウンデカン酸、メチルテストステロン、フルオキシメステロン、ナンドロロンです[27]
その他の国
オキシメトロンの入手可能性は非常に限られており、ヨーロッパ、アジア、南北アメリカの孤立した市場に散在しているようです。[5]トルコ、ギリシャ、モルドバ、イラン、タイ、ブラジル、パラグアイで入手可能であることが知られています。[5] [12]少なくとも歴史的には、カナダ、イギリス、ベルギー、オランダ、スペイン、ポーランド、UAE、イスラエル、香港、インドでも入手可能でした。[21]
法的地位
オキシメトロンは他のAASとともに、米国では規制物質法に基づくスケジュールIII の規制物質である。[28]
参考文献
- ^ ab 「アナボリックステロイドの誤用」nhs.uk 2022年11月4日2024年7月12日閲覧。
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さらに読む
- Pavlatos AM、Fultz O、 Monberg MJ、Vootkur A (2001 年 6 月)。「オキシメトロンのレビュー: 17アルファアルキル化アナボリックアンドロゲンステロイド」。臨床治療学。23 (6): 789–801、ディスカッション 771。doi :10.1016/s0149-2918(01)80070-9。PMID 11440282 。