殺虫剤

吸汁性害虫に対して全身作用があり、花粉媒介者にも安全な殺虫剤が求められている。 ^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}特にネオニコチノイド系殺虫剤の部分的禁止を考慮すると、その必要性は高い。登録当局による2023年の改訂ガイダンスでは、新しい殺虫剤が商業利用の承認を受けるために必要なミツバチ試験について説明されている。^{[ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]}

殺虫剤には、全身性殺虫剤と非全身性殺虫剤（接触殺虫剤）があります。^{[ 2 ] [ 12 ] [ 13 ]}全身性殺虫剤は植物に浸透し、植物内部を移動（転流）します。転流は、木部で上向きに、または師部で下向きに、あるいはその両方で起こる可能性があります。全身性は、殺虫剤を種子処理剤として使用するための前提条件です。接触殺虫剤（非全身性殺虫剤）は葉の表面にとどまり、昆虫と直接接触することで作用します。

昆虫は植物のさまざまな区画から栄養を摂取します。主な害虫のほとんどは、咀嚼性昆虫か吸汁性昆虫です。^{[ 14 ]}毛虫などの咀嚼性昆虫は、葉を丸ごと食べます。吸汁性昆虫は、摂食管を使用して師管から栄養を摂取したり（アブラムシ、ヨコバイ、カイガラムシ、コナジラミなど）、細胞の内容物を吸い取ったりします（アザミウマ、ダニなど）。殺虫剤は、昆虫が栄養を摂取する区画にある方が効果的です。殺虫剤の物理化学的性質によって、植物全体にどのように分布するかが決まります。^{[ 12 ] [ 13 ]}

最初にして最もよく知られている有機塩素化合物であるDDTは、オトマール・ツァイドラーによって初めて合成されました。スイスの科学者ポール・ミュラーはDDTの殺虫特性を発見しました。この発見により、彼は1948年のノーベル生理学・医学賞を受賞しました。^{[ 15 ]} DDTは1944年に導入されました。DDTは昆虫の神経細胞のナトリウムチャネルを開くことによって作用します。^{[ 16 ]}同時期の化学産業の発展により、さまざまなシクロジエン化合物やヘキサクロロシクロヘキサン化合物を含む塩素化炭化水素の大規模生産が促進されました。過去には一般的に使用されていましたが、多くの古い化学物質は健康や環境への影響のために市場から撤去されました（例：DDT、クロルデン、トキサフェン）。^{[ 17 ] [ 18 ]}

有機リン系殺虫剤は、接触型殺虫剤のもう一つの大きな分類です。これらも昆虫の神経系を標的とします。有機リン系殺虫剤は、アセチルコリンエステラーゼや他のコリンエステラーゼなどの酵素に干渉し、シナプスアセチルコリンの増加と副交感神経系の過剰刺激を引き起こし、^{[ 19 ]}昆虫を殺したり、機能不全に陥らせたりします。有機リン系殺虫剤と化学兵器神経剤（サリン、タブン、ソマン、VXなど）は、同じ作用機序を持っています。有機リン系殺虫剤は野生生物に対して累積的な毒性効果があり、化学物質に複数回曝露すると毒性が増幅されます。^{[ 20 ]}米国では、代替品の台頭に伴い、有機リン系殺虫剤の使用が減少しました。^{[ 21 ]} 20世紀半ばに初めて開発されたこれらの殺虫剤の多くは、非常に毒性が強いです。^{[ 22 ]}多くの有機リン系殺虫剤は環境中に残留しません。

ピレスロイド系殺虫剤は、ピレスラム属（現在はキク属およびタナセタム属）の植物に含まれる生物農薬である天然化合物ピレトリンの殺虫活性を模倣しています。これらは環境中での安定性を高めるために改変されています。これらの化合物は持続性のないナトリウムチャネル調節剤であり、有機リン系およびカルバメート系殺虫剤よりも毒性が低いです。このグループの化合物は、家庭害虫に対してよく使用されます。^{[ 23 ]}一部の合成ピレスロイドは神経系に毒性があります。^{[ 24 ]}

ネオニコチノイドは、ニコチンと化学的に類似した神経活性殺虫剤の一種で、哺乳類に対する急性毒性ははるかに低く、野外での残留性が高い。これらの化学物質はアセチルコリン受容体作動薬である。広範囲の全身性殺虫剤であり、作用が速い（数分または数時間で測定）。スプレー、灌注、種子処理、土壌処理として使用される。処理された昆虫は、脚の震え、羽の急速な動き、口針の引き抜き（アブラムシ）、方向感覚の喪失、麻痺、そして死を示す。^{[ 25 ]}ネオニコチノイド系のイミダクロプリドは、世界で最も広く使用されている殺虫剤である。^{[ 26 ]} 1990年代後半、ネオニコチノイドは環境への影響についてますます精査されるようになり、さまざまな研究で、ミツバチのコロニー崩壊症候群（CCD）や昆虫個体数の減少による鳥類の減少など、有害な生態学的影響と関連付けられた。 2013年、欧州連合と一部の非EU諸国は、特定のネオニコチノイドの使用を制限した。^{[ 27 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ] [ 33 ] [ 34 ]}また、イネのウンカ攻撃に対する感受性を高める可能性も指摘された。^{[ 35 ]}

ジアミドは、心筋や骨格筋に存在する大きなカルシウム放出チャネルである昆虫のリアノジン受容体（RyR）を選択的に活性化し、生物学的プロセスに不可欠なカルシウムの喪失を引き起こします。 ^{[ 36 ]}これにより、昆虫は無気力になり、摂食を停止し、最終的に死に至ります。^{[ 37 ]}このクラスで最初に登録された殺虫剤はフルベンジアミドでした。^{[ 37 ]}

EUは生物農薬を「微生物または天然物に基づく農薬の一形態」と定義している。^{[ 38 ]}米国環境保護庁は生物農薬を「動物、植物、細菌、特定の鉱物などの天然物から得られる特定の種類の農薬」と定義している。^{[ 39 ]}害虫を制御する微生物は、寄生昆虫、昆虫病原性線虫などの大型生物とともに、生物的害虫防除剤として分類される場合もある。天然物は化学殺虫剤として分類される場合もある。

米国環境保護庁 (EPA) は、生物農薬を 3 種類に分類しています。^{[ 39 ]}生化学農薬 (生物由来の化学物質) は、無毒なメカニズムで害虫を制御する天然物質です。微生物農薬は、微生物 (例えば、細菌、真菌、ウイルス、または原生動物) を有効成分としています。植物組み込み保護剤 (PIP) は、植物に追加された遺伝物質から植物が生成する殺虫物質です (これにより、遺伝子組み換え作物が生成されます)。

世界の生物殺虫剤市場は、殺虫剤市場全体の10%未満と推定されている。^{[ 40 ]}生物殺虫剤市場は微生物が主流である。^{[ 41 ]}生物殺虫剤市場は、有機農業やIPMの増加、そして政府の支援政策により、年間10%以上の成長を遂げており、これは殺虫剤市場全体の成長率よりも高い。 ^{[ 40 ]}

生物農薬は、米国および欧州当局によって、環境および哺乳類に対する毒性のリスクが低いとみなされている。^{[ 39 ]}生物農薬は、合成農薬よりも10倍以上（多くの場合100倍）安価で、登録までの期間も3倍短い。^{[ 40 ]}

生物殺虫剤にはさまざまな特性を持つ多種多様な種類があるが、一般的には以下のように説明されている。^{[ 42 ] [ 43 ]}

これらは登録がより簡単、迅速、安価であり、通常は哺乳類に対する毒性が低い。これらはより特異的であり、そのため有益な昆虫や生物多様性全般を保護する。これにより、これらはIPM体制と互換性がある。これらは急速に分解され、環境への影響が少ない。これらは残留期間が短い。^{[ 42 ] [ 43 ]}

制御範囲は狭い。効果が低く、周囲の環境条件の影響を受けやすい。急速に劣化するため、持続性が低い。作用が遅い。高価で、保存期間が短く、入手が難しい。使用にはより専門的な知識が必要。^{[ 42 ] [ 43 ]}

ほとんど、あるいはすべての植物は、昆虫がそれらを食べないように化学殺虫剤を生成します。何千もの植物からの抽出物や精製された化学物質が殺虫性であることが示されていますが、農業で使用されているのはごくわずかです。^{[ 44 ]}米国では13種類、EUでは6種類が使用登録されています。植物由来の農薬の登録が容易な韓国では、38種類が使用されています。最もよく使用されているのは、ニーム油、アカザ、ピレトリン、アザジラクチンです。^{[ 44 ]}過去数十年に使用されていた多くの植物由来殺虫剤（例えば、ロテノン、ニコチン、リアノジン）は、その毒性のために禁止されています。^{[ 44 ]}

殺虫性PIPを組み込んだ最初の遺伝子組み換え作物は、バチルス・チューリンゲンシス（Bt）由来のCRY毒素の遺伝子を含み、1997年に導入されました。 ^{[ 45 ]}その後約25年間、GMOで使用された唯一の殺虫剤は、さまざまなBt株由来のCRYおよびVIP毒素であり、これらは多くの種類の昆虫を制御します。これらは広く使用されており、2019年には1億ヘクタール以上がBt改変作物で植えられました。^{[ 45 ]} 2020年以降、いくつかの新しい薬剤が植物に組み込まれ、承認されました。Pseudomonas chlororaphis由来のipd072Aa 、Ophioglossum pendulum由来のipd079Ea、およびBrevibacillus laterosporus由来のmpp75Aa1.1はタンパク質毒素をコードしています。^{[ 45 ] [ 46 ]} dvsnf7 形質は、西部トウモロコシ根虫(Diabrotica virgifera virgifera)の WCR Snf7 遺伝子の 240 bp 断片を含む二本鎖 RNA 転写産物からなるRNAi剤である。^{[ 46 ] [ 47 ]}

RNA干渉（RNAi）は、RNAの断片を使用して昆虫の重要な遺伝子を致命的にサイレンシングします。^{[ 48 ]} 2024年には、RNAiの2つの用途が当局によって登録されました。RNAi断片をコードする遺伝子を導入するための作物の遺伝子改変と、二本鎖RNA断片を畑に散布することです。^{[ 47 ]}モンサントは、西部トウモロコシ根虫のWCR Snf7遺伝子の240 bp断片を含む二本鎖RNA転写産物を発現する形質DvSnf7を導入しました。^{[ 46 ]}グリーンライトバイオサイエンスは、ジャガイモ畑への散布用として二本鎖RNA製剤であるLedpronaを導入しました。これは、コロラドハムシのプロテアソームサブユニットベータタイプ5（PSMB5）の必須遺伝子を標的としています。^{[ 47 ]}

クモの毒には、殺虫活性を持つ毒素が多数、しばしば数百種類含まれています。その多くは、昆虫の神経系を攻撃するタンパク質です。 ^{[ 49 ]} Vestaron は、オーストラリアのブルーマウンテンファンネルウェブスパイダー (Hadronyche versuta)の毒から抽出した GS-omega/kappa-Hxtx-Hv1a (HXTX) のスプレー製剤を農業用に導入しました。^{[ 49 ]} HXTX は、ニコチン性アセチルコリン受容体 ( IRACグループ 32)をアロステリックに修飾することによって作用します。 ^{[ 50 ]}

昆虫病原性細菌は大量生産できる。^{[ 41 ]}最も広く使用されているのはバチルス・チューリンゲンシス（Bt）で、1938年から商業的に使用されている。 ^{[ 51 ]}鱗翅目、鞘翅目、双翅目に対して異なる用途で使用されるいくつかの株がある。また、Lysinibacillus sphaericus、Burkholderia spp、Wolbachia pipientisも使用されている。アベルメクチンとスピノシンは細菌代謝物であり、発酵によって大量生産され、殺虫剤として使用されている。Btの毒素は遺伝子工学によって植物に組み込まれている。^{[ 41 ]}

昆虫病原性真菌は1965年から農業用途に利用されてきました。現在では数百の菌株が使用されています。これらはしばしば幅広い昆虫種を殺します。ほとんどの菌株は、Beauveria、Metarhizium、Cordyceps、Akanthomyces属のものです。^{[ 52 ]}

昆虫病原性ウイルスには多くの種類があるが、商業的に利用されているのはバキュラウイルスのみであり、それぞれが標的昆虫に特異的である。これらは昆虫上で培養する必要があるため、生産には多くの労力を要する。^{[ 53 ]}

殺虫剤の中には、殺す目的の生物以外にも、他の生物を殺したり傷つけたりするものがあります。例えば、鳥は殺虫剤が散布されたばかりの餌を食べたり、地面に落ちた殺虫剤の粒を餌と間違えて食べたりして中毒を起こすことがあります。^{[ 20 ]}散布された殺虫剤は、特に空中散布の場合、散布場所から野生生物の生息地に飛散することがあります。^{[ 20 ]}

DDTは最初の有機殺虫剤でした。第二次世界大戦中に導入され、広く使用されました。用途の一つは媒介生物の駆除で、開水域に散布されました。環境中でゆっくりと分解され、親油性（脂溶性）です。地球規模の最初の汚染物質となり、食物連鎖で蓄積し、増幅する最初の汚染物質となりました。^{[ 55 ] [ 56 ] [ 57 ] 1950}年代と1960年代には、これらの非常に望ましくない副作用が認識され、しばしば論争の的となった議論の後、1960年代と1970年代に多くの国でDDTが禁止されました。最終的に2001年に、ストックホルム条約によりDDTと他のすべての残留性殺虫剤が禁止されました。^{[ 58 ] [ 59 ]}数十年前から、当局は新しい殺虫剤が環境中で分解され、生物蓄積しないことを求めています。^{[ 60 ]}

固形餌や液体殺虫剤は、特に不適切な場所に散布された場合、水の流れによって移動します。多くの場合、これは非点源から発生し、流出水が殺虫剤をより大きな水域に運び込みます。雪が溶け、雨が地面を流れ、地面を通過すると、水は散布された殺虫剤を拾い上げ、より大きな水域、河川、湿地、以前は飲料水であった地下水源に堆積させ、流域に浸透します。^{[ 61 ]}この殺虫剤の流出と浸透は、水源の水質に影響を与え、自然生態系を害し、ひいては生物濃縮と生物蓄積を通じて間接的に人間の集団に影響を与える可能性があります。

昆虫の数と昆虫種の数は、過去数十年にわたり劇的にかつ継続的に減少しており、大きな懸念を引き起こしている。 ^{[ 62 ] [ 63 ] [ 64 ]}この減少の一因として多くの原因が提案されているが、最も合意されているのは、生息地の喪失、農業慣行の集約化、殺虫剤の使用である。飼育されているミツバチは数年前に減少していたが^{[ 65 ]}、現在では米国^{[ 66 ]と世界[ 67 ]}の両方で個体数とコロニー数が増加している。野生のミツバチの種は依然として減少している。

殺虫剤の直接摂取による影響に加えて、昆虫食の鳥の個体数は、餌となる昆虫の個体数の減少によって減少する。ヨーロッパでは特に小麦やトウモロコシへの殺虫剤散布により飛翔昆虫が80％減少したと考えられており、その結果、鳥の個体数が3分の1から3分の2減少した。^{[ 68 ]}