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 スピノシンA
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 スピノシンD
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| 識別子 | |
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3Dモデル（JSmol）
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| ケムスパイダー |
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| ドラッグバンク |
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| ECHA 情報カード | 100.103.254 |
| ケッグ |
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パブケム CID
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| ユニ |
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CompTox ダッシュボード ( EPA )
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| プロパティ | |
| C 41 H 65 NO 10 (A) C 42 H 67 NO 10 (D) | |
| モル質量 | 731.968 g・mol -1 (A) 745.995 g・mol -1 (D) |
| 薬理学 | |
| QP53BX03 ( WHO ) | |
| 局所、経口 | |
| 法的地位 | |
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。
 確認する （何ですか ？）
 インフォボックス参照
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| 臨床データ | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| 識別子 | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.103.254 |
スピノサドは、細菌種サッカロポリスポラ・スピノサに含まれる化合物をベースとした殺虫剤です。サッカロポリスポラ属は、1985年に粉砕したサトウキビからの分離株で発見されました。この細菌は、特徴的な毛状の鞘に包まれたビーズ状の胞子の鎖を持つ、黄みがかったピンク色の気菌糸を生成します。 [4]この属は、断片化した基質菌糸を持つ、好気性、グラム陽性、非抗酸性の放線菌として定義されています。S . spinosaは、バージン諸島の稼働していない製糖工場のラム酒蒸留所内で採取された土壌から分離されました。スピノサドは、スピノシンファミリーの化合物の混合物であり、アミノ糖（D-ホロサミン）と中性糖（トリ-O-メチル-L-ラムノース）に結合した独特の四環式環系からなる一般化構造を持っています。 [5]スピノサドは比較的非極性で、水に溶けにくいです。[6]
スピノサドは、S. spinosaの発酵によって得られる天然物ファミリーから派生した新しい作用機序を持つ殺虫剤です。スピノシンは20種類以上の天然形態で存在し、200種類以上の合成形態（スピノソイド）が研究室で生産されています。[7]スピノサドには、主成分のスピノシンAと副成分のスピノシンDの2種類のスピノソイドが約17:3の比率で含まれています。[4]
作用機序
スピノサドは、接触と摂取の両方によって、多くの昆虫種に対して高い活性を示す。[8]その全体的な保護効果は、昆虫種とライフステージによって異なる。特定の種には成虫段階でのみ影響するが、他の種には複数のライフステージで影響する可能性がある。幼虫の死亡率が非常に高いが成虫の死亡率は高くない種は、幼虫の死亡率を持続させることによって徐々に制御できる可能性がある。[8]スピノソイド殺虫剤の作用機序は神経メカニズムによる。[9]スピノシンとスピノソイドは、他の殺虫剤が作用する部位とは異なる、昆虫神経系のニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）の結合部位を主に標的とする新しい作用機序を有する。スピノソイドの結合は、アセチルコリン神経伝達の破壊につながる。[5]スピノサドには、γ-アミノ酪酸（GABA）神経伝達物質作動薬としての二次的効果もある。[5]昆虫の神経系を過剰に興奮させることで昆虫を殺します。[5]スピノサドは他の既知の殺虫剤に対して交差耐性を引き起こさないことが証明されています。 [10]
用途
スピノサドは、チョウ目、ハエ目、アザミウマ目、コウチュウ目、直翅目、膜翅目など、さまざまな害虫の駆除に世界中で使用されています。 [11]米国では1997年に初めて農作物への使用が農薬として登録されました。[11]ラベルに記載されている使用量は1 ppm (穀物1 kgあたり1 mg ai) に設定されており、最大残留基準値 (MRL) または許容値は1.5 ppm に設定されています。スピノサドの広範な商業的発売は延期され、残りのいくつかの穀物輸入国で最終的なMRLまたは許容値の承認を待っていました。スピノサドは天然物とみなされているため、多くの国で有機農業での使用が承認されています。[8]スピノサドの他の2つの用途は、ペットと人間向けです。スピノサドは経口剤（コンフォーティス）として犬や猫のネコノミであるC. felisの治療に使用されており、犬に対する最適投与量は30 mg/kgと報告されている。 [5]
スピノサドは、コンフォーティス、トリフェキシス、ナトロバというブランド名で販売されています。[12] [13]トリフェキシスにはミルベマイシンオキシムも含まれています。コンフォーティスとトリフェキシスのブランドはペットの成虫ノミを治療し、後者はフィラリア症も予防します。[14] ナトロバは人間のアタマジラミの治療薬として販売されています。[15]スピノサドはアザミウマの駆除にもよく使用されます。[16]
コンフォーティスとトリフェキシスは欧州連合では販売中止となった。[17] [18]
スピノシンA
スピノシンAは、既知の殺虫剤関連標的部位と直接相互作用するのではなく、むしろ新しいメカニズムを介して作用する。[9]スピノシンAはGABA拮抗薬に似ており、昆虫神経に対するアベルメクチンの効果に匹敵する。[7]スピノシンAは、タバコバッドワーム、ヘリオティス・ビレセンスの新生児幼虫に対して非常に活性であり、スピノシンD。一般的に、C6にメチル基を持つスピノシン（スピノシンD関連類似体）は、より活性が高く、分子の残りの部分の変化による影響を受けにくい傾向がある。 [10]スピノシンAは幼虫の体液への浸透が遅く、昆虫の体内に入ると代謝も不十分である。 [10]スピノシンAの代謝が明らかに欠如していることが、その高い活性レベルに寄与し、浸透速度の遅さを補っている可能性がある。 [10]
抵抗
スピノサド耐性は、 Muscadomestica、[19] [20] Plutella xylostella、[21] [20] Bactrocera dorsalis、[22] [20] Frankliniella occidentalis、[23] [20]およびCydia pomonellaで見つかっている。[24] [25] [20]
安全性と生態毒性学
スピノサドは、高い効力、幅広い害虫に対する効果、低い哺乳類に対する毒性、良好な環境プロファイルを有しており、穀物製品の保護に現在使用されている他の殺虫剤と比較してこの殺虫剤のユニークな特徴となっている。[8]スピノサドは天然物ベースとみなされており、数多くの国内外の認証により有機農業での使用が承認されている。[11]スピノサドの残留物は貯蔵庫に保管された穀物上で非常に安定しており、保護期間は6か月から2年である。[8] [説明が必要]スピノサドの 生態毒性パラメータが報告されており、以下の通りである。[26]
- ラット（Rattus norvegicus （Bergenhout、1769））、急性経口：LD 50 >5000 mg/kg（無毒）
- ラット（R. norvegicus）、急性経皮：LD 50 >2000 mg/kg（無毒）
- カリフォルニアウズラ（Callipepla californica （Shaw、1798））では、経口毒性：LD 50 >2000 mg/kg（無毒）
- アヒル（Anas platyrhynchos domestica （Linnaeus、1758））、食物毒性：LC 50 >5000 mg/kg（無毒）
- ニジマス（Oncorhynchus mykiss （Walbaum、1792） ）では、LC 50-96h = 30.0 mg/L（わずかに毒性）
- ミツバチ（Apis mellifera (Linnaeus, 1758)）では、 LD 50 = 0.0025 mg/匹（直接噴霧した場合や乾燥した残留物がある場合、非常に有毒です）。
慢性暴露試験ではラットとマウスで腫瘍形成は誘発されなかった。マウスに1日あたり51mg/kgを18ヶ月間投与しても腫瘍形成は起こらなかった。[27]同様に、ラットに1日あたり25mg/kgを24ヶ月間投与しても腫瘍形成は起こらなかった。[28]
参考文献
- ^ 「Natroba- spinosad suspension」. DailyMed . 米国国立医学図書館. 2021年4月28日. 2023年7月1日閲覧。
- ^ 「スピノサド懸濁液」。DailyMed。米国国立医学図書館。2023年5月31日。 2023年7月1日閲覧。
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