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| 臨床データ | |
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| 商号 | ハイドロジウリル、その他 |
| その他の名前 | HCTZ、HCT |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a682571 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 変動あり（平均約70％） |
| 代謝 | 有意ではない[3] |
| 消失半減期 | 5.6～14.8時間 |
| 排泄 | 主に腎臓（未変化薬として95%以上） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.000.367 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 7 H 8 Cl N 3 O 4 S 2 |
| モル質量 | 297.73 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
ヒドロクロロチアジドは、ハイドロジウリルなどのブランド名で販売されており、体液蓄積による高血圧や腫れの治療に使用される利尿薬です。[4]その他の用途には、尿崩症や腎尿細管性アシドーシスの治療、尿中カルシウム濃度が高い人の腎結石のリスク軽減などがあります。[4] ヒドロクロロチアジドは経口摂取され、効果を高めるために他の血圧薬と1錠として併用される場合があります。 [4]ヒドロクロロチアジドは、腎臓の遠位尿細管からのナトリウムイオンと塩化物イオンの再吸収を阻害し、ナトリウム利尿を引き起こすチアジド系薬剤です。[4] [5]これにより、最初は尿量が増加し、血液量が減少します。[6]末梢血管抵抗を低下させると考えられています。[6]
潜在的な副作用としては、腎機能低下、低血中カリウムを含む電解質の不均衡、そして、頻度は低いが、低血中ナトリウム、痛風、高血糖、立ちくらみなどがある。[4]
メルク社とチバ・スペシャルティ・ケミカルズの2社が、1959年に市販されたこの薬を発見したと述べています。 [7]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8]ジェネリック医薬品として入手可能で[4]、比較的手頃な価格です。[9] 2022年には、米国で12番目に処方される薬となり、3,800 万回以上の処方がありました。[10] [11]
医療用途
ヒドロクロロチアジドは、高血圧、うっ血性心不全、症候性浮腫、尿崩症、尿細管性アシドーシスの治療に使用されます。[4]また、尿中のカルシウム濃度が高い人の腎臓結石の予防にも使用されます。[4]
複数の研究から、ヒドロクロロチアジドは原発性高血圧症の患者の初期単剤療法として使用できる可能性があることが示唆されているが、その決定は長期的な有害な代謝異常の結果と比較して検討されるべきである。[12] [13] 4年間で50 mg以下のヒドロクロロチアジド投与は、高用量ヒドロクロロチアジド（50 mg以上）およびβ遮断薬よりも死亡率および心血管疾患の発症を減少させた。[5] 2019年のレビューでは、高血圧症の単剤療法を開始するための薬物クラス間の同等性が支持されたが、チアジドまたはチアジド様利尿薬は、アンジオテンシン変換酵素阻害薬および非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬よりも優れた一次有効性および安全性プロファイルを示した。[12]
4年間の研究で、高血圧の第一選択治療としてヒドロクロロチアジドを低用量（50 mg以下）投与すると、全死亡率と心血管疾患イベントが減少することが分かりました。[5]ヒドロクロロチアジドは、心臓発作や脳卒中の予防においてクロルタリドンよりも効果的であると思われます。 [14]ヒドロクロロチアジドはクロルタリドンよりも効力は低いですが、血圧を下げる効果が高い可能性があります。[14] [15]どちらの薬剤が心血管イベントの減少に優れているかを確認するには、より堅牢な研究が必要です。[16]両薬剤の副作用プロファイルは類似しており、用量に依存しているようです。[14]
ヒドロクロロチアジドは、骨減少症の予防や、副甲状腺機能低下症、[17]、 高カルシウム尿症、デント病、メニエール病の治療にも使用されることがあります。
主に観察研究からの低レベルの証拠ではあるが、チアジド系利尿薬は骨密度に適度な有益な効果があり、チアジド系を服用していない人と比較して骨折リスクの低下と関連していることが示唆されている。[18] [19] [20]チアジド系は、腎臓でのカルシウム保持を促進し、骨芽細胞の分化と骨ミネラル形成を直接刺激することで、骨ミネラルの損失を減少させる。[21]
ロサルタン/ヒドロクロロチアジドなどの固定用量製剤との併用は、単独療法と比較して、100 mg/25 mgの用量で追加の降圧効果とより強力な降圧効果が得られるという利点がある。[22] [23]
副作用
- 低カリウム血症、つまり血中カリウム濃度の低下は、まれに起こる副作用です。これは通常、カリウムサプリメントを摂取するか、ヒドロクロロチアジドとカリウム保持性利尿薬を併用することで予防できます。
- 血清電解質レベルのその他の異常には、低マグネシウム血症（マグネシウム不足）、低ナトリウム血症（ナトリウム不足）、高カルシウム血症（カルシウム過剰）などがあります。
- 高尿酸血症（血液中の尿酸値が高い状態）。ヒドロクロロチアジドを含むすべてのチアジド系利尿薬は、腎臓による尿酸の排泄を阻害し、血清中の尿酸濃度を上昇させる可能性があります。これにより、1日25mg以上の用量で、60歳未満の男性などの感受性の高い患者では痛風の発症率が上昇する可能性があります。[23] [24] [25]
- 高血糖、高血糖
- 高脂血症、高コレステロール、高トリグリセリド
- 頭痛
- 吐き気・嘔吐
- 光線過敏症
- 体重増加
- 膵炎
添付文書には、サルファ剤アレルギー患者におけるチアジド系利尿薬の使用に関する曖昧で一貫性のないデータが記載されており、これらの記述を裏付ける証拠はほとんどない。[26] Stromらが実施した後ろ向きコホート研究では、スルホンアミド系薬剤の構造成分からの交差反応ではなく、一般的にアレルギー反応を起こしやすい素因を持つ患者ではアレルギー反応が発生するリスクが高いという結論に達した。[27]処方者は証拠を注意深く調べ、薬剤モノグラフの情報に頼るのではなく、スルホンアミド過敏症の既往歴に特に注意しながら各患者を個別に評価する必要がある。[28]
非黒色腫皮膚がんのリスクが高まっています。[29] 2020年8月、オーストラリア医薬品管理局は、ヒドロクロロチアジドを含む医薬品の製品情報（PI）と消費者向け医薬品情報（CMI）を更新し、非黒色腫皮膚がんのリスク増加に関する詳細を含めるように要求しました。[30] 2020年8月、米国食品医薬品局（FDA）は、非黒色腫皮膚がん（基底細胞皮膚がんまたは扁平上皮細胞皮膚がん）のリスク増加に関する医薬品ラベルを更新しました。[31]
社会と文化
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ブランド名
ヒドロクロロチアジドは、Apo-Hydro、Aquazide、BPZide、Dichlotride、Esidrex、Hydrochlorot、Hydrodiuril、HydroSaluric、Hypothiazid、Microzide、Oretic など、多数のブランド名でジェネリック医薬品として入手可能です。 [医学的引用が必要]
錠剤の負担を軽減し、副作用を軽減するために、ヒドロクロロチアジドは、次のような他の多くのクラスの降圧剤と 固定用量の組み合わせで使用されることがよくあります。
- ACE 阻害剤– 例: Prinzide または Zestoretic (リシノプリルと併用)、Co-Renitec (エナラプリルと併用)、Capozide (カプトプリルと併用)、Accuretic (キナプリルと併用)、Monopril HCT (ホシノプリルと併用)、Lotensin HCT (ベナゼプリルと併用) など。
- アンジオテンシン受容体拮抗薬– 例：Hyzaar（ロサルタンとの併用）、Co-Diovan または Diovan HCT（バルサルタンとの併用）、Teveten Plus（エプロサルタンとの併用）、Avalide または CoAprovel（イルベサルタンとの併用）、Atacand HCT または Atacand Plus（カンデサルタンとの併用）など。
- ベータ遮断薬– 例：ZiacまたはLodoz（ビソプロロールと併用）、[32] Nebilet PlusまたはNebilet HCT（ネビボロールと併用）、DutoprolまたはLopressor HCT（メトプロロールと併用）など。
- 直接レニン阻害剤– 例：Co-RasilezまたはTekturna HCT（アリスキレンと併用）
- カリウム保持性利尿薬- ジアジドおよびマクジドトリアムテレン[33]
スポーツ
ヒドロクロロチアジドは、パフォーマンス向上薬の使用を隠すことができるため、世界アンチ・ドーピング機関によって使用が禁止されている。 [34]
参考文献
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