ベナゼプリル

ベナゼプリル
臨床データ
発音	/ b ə ˈ n æ z ə p r ɪ l /
商号	ロテンシン、その他
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a692011
ライセンスデータ	US デイリーメッド：ベナゼプリル;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	C09AA07 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
タンパク質結合	96.7%
代謝	肝臓のグルクロン酸抱合
消失半減期	10～11時間
排泄	腎臓と胆管
識別子
	IUPAC名 2-[(3 S )-3-[[(2 S )-1-エトキシ-1-オキソ-4-フェニルブタン-2-イル]アミノ]-2-オキソ-4,5-ジヒドロ-3 H -1-ベンズアゼピン-1-イル]酢酸;
CAS番号	86541-75-5 ;
パブケム CID	5362124;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	6374;
ドラッグバンク	DB00542 ;
ケムスパイダー	4514935 ;
ユニ	UDM7Q7QWP8;
ケッグ	D07499; D00620;
チェビ	チェビ:3011 ;
チェムBL	チェルノブイリ ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID5022645;
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ２８Ｎ２Ｏ５
モル質量	424.497 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(OCC)[C@@H](N[C@@H]2C(=O)N(c1ccccc1CC2)CC(=O)O)CCc3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C24H28N2O5/c1-2-31-24(30)20(14-12-17-8-4-3-5-9-17)25-19-15-13-18-10-6- 7-11- 21(18)26(23(19)29)16-22(27)28/h3-11,19-20,25H,2,12-16H2,1H3,(H,27,28)/t19-,20 -/m0/s1 ; キー:XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N ;
	（確認する）

ベナゼプリルは、ロテンシンなどのブランド名で販売されており、高血圧、心不全、糖尿病性腎疾患の治療に使用される薬剤です。^[2]高血圧の初期治療として妥当です。^[2]経口摂取します。^{[2]ベナゼプリル/}ヒドロクロロチアジドとベナゼプリル/アムロジピンの組み合わせのバージョンが利用可能です。^[2]

一般的な副作用としては、疲労感、めまい、咳、立ちくらみなどがあります。^[2]^{重篤な副作用としては}、腎臓障害、低血圧、高カリウム血症、血管性浮腫などがあります。 [2]妊娠中に使用すると胎児に悪影響を与える可能性がありますが、授乳中の使用は安全です。^[3]これはACE阻害薬であり、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の活動を低下させることで作用します。^[2]

ベナゼプリルは1981年に特許を取得し、1990年に医療用として使用されるようになりました。ジェネリック医薬品として入手可能です。^[2] 2022年には、米国で159番目に処方される薬となり、300 万回以上の処方がありました。^[4]^[5]

医療用途

ロテンシンは高血圧の治療に適応し、血圧を下げます。^[1]^[2]

副作用

患者が経験する最も一般的な副作用は頭痛または慢性咳嗽です。慢性咳嗽は治療を受けた人の約20％に発生します。^[6]

禁忌

ベナゼプリルは胎児に害を及ぼす可能性がある。^[7]

剤形

また、ヒドロクロロチアジドとの併用薬としてロテンシン HCT というブランド名で販売されており、アムロジピン（ロトレル）との併用薬としても販売されています。

獣医用途

ベナゼプリルは、フォルテコール（ノバルティス）^[8]およびベットエース（ジュロックスアニマルヘルス）^[9]というブランド名で、犬のうっ血性心不全^[10]^[11]および猫と犬の慢性腎不全^[12]の治療に使用されています。

参考文献

^ ab 「ロテンシン-ベナゼプリル塩酸塩錠」。DailyMed。2019年1月21日。 2024年2月11日閲覧。
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^ 「ベナゼプリルの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。
^ “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
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^ Dykewicz MS (2004年4月). 「アンジオテンシン変換酵素阻害剤による咳嗽と血管性浮腫：メカニズムと管理に関する新たな知見」Medscape . 2014年4月2日閲覧。
^ 「ロテンシンの添付文書」（PDF）。米国食品医薬品局（FDA）。2011年。 2020年12月9日閲覧。
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^ 「VetACE® - Jurox」www.jurox.com.au . 2024年6月3日閲覧。
^ King JN、Mauron C、Kaiser G (1995 年 12 月)。 「ベナゼプリルの活性代謝物であるベナゼプリラートの薬物動態と、犬への単回および反復投与後の血漿アンジオテンシン変換酵素活性の阻害」。American Journal of Veterinary Research。56 ( 12): 1620–1628。doi :10.2460/ajvr.1995.56.12.1620。PMID 8599524 。
^ O'Grady MR、O'Sullivan ML、Minors SL 、 Horne R (2009)。「ドーベルマン・ピンシャーにおける潜在性拡張型心筋症の進行を遅らせる塩酸ベナゼプリルの有効性」。獣医内科ジャーナル。23 (5): 977–983。doi : 10.1111/j.1939-1676.2009.0346.x。PMID 19572914。
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[Lotensin_FDA_label-1] 「ロテンシン-ベナゼプリル塩酸塩錠」。DailyMed。2019年1月21日。 2024年2月11日閲覧。

[AHFS2019-2] 「専門家のための塩酸ベナゼプリルモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月3日閲覧。

[Preg2019-3] 「ベナゼプリルの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。

[4] “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。

[5] 「ベナゼプリルの薬物使用統計、米国、2013年 - 2022年」。ClinCalc 。 2024年8月30日閲覧。

[6] Dykewicz MS (2004年4月). 「アンジオテンシン変換酵素阻害剤による咳嗽と血管性浮腫：メカニズムと管理に関する新たな知見」Medscape . 2014年4月2日閲覧。

[7] 「ロテンシンの添付文書」（PDF）。米国食品医薬品局（FDA）。2011年。 2020年12月9日閲覧。

[8] 「Fortekor Flavor Tabs (5 mg) for Animal Use (Canada)」. Drugs.com . 2024年6月3日閲覧。

[9] 「VetACE® - Jurox」www.jurox.com.au . 2024年6月3日閲覧。

[10] ^ King JN、Mauron C、Kaiser G (1995 年 12 月)。 「ベナゼプリルの活性代謝物であるベナゼプリラートの薬物動態と、犬への単回および反復投与後の血漿アンジオテンシン変換酵素活性の阻害」。American Journal of Veterinary Research。56 ( 12): 1620–1628。doi :10.2460/ajvr.1995.56.12.1620。PMID 8599524 。

[11] ^ O'Grady MR、O'Sullivan ML、Minors SL 、 Horne R (2009)。「ドーベルマン・ピンシャーにおける潜在性拡張型心筋症の進行を遅らせる塩酸ベナゼプリルの有効性」。獣医内科ジャーナル。23 (5): 977–983。doi : 10.1111/j.1939-1676.2009.0346.x。PMID 19572914。

[12] 「Fortekor Flavor Tabs (5 mg) (カナダ) 動物用」Drugs.com 。 2020年12月9日閲覧。