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| 臨床データ | |
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| 商号 | アキュプリル、その他 |
| その他の名前 | キナプリル塩酸塩（USAN US） |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a692026 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 97% |
| 消失半減期 | 2時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ２５Ｈ３０Ｎ２Ｏ５ |
| モル質量 | 438.524 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 120～130℃（248～266℉） |
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| （確認する） | |
キナプリルは、ファイザー社がアキュプリル[2]というブランド名で販売している、高血圧、心不全、糖尿病性腎疾患の治療に使用される薬剤です。[1] [3]高血圧の第一選択治療薬です。[3]経口摂取します。[1] [3]
一般的な副作用には、頭痛、めまい、疲労感、咳などがあります。[3]重篤な副作用には、肝臓障害、低血圧、血管性浮腫、腎臓障害、高カリウム血症などがあります。[3]妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。[4]これはACE 阻害薬と呼ばれるクラスの薬剤の 1 つであり、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の活動を低下させることで作用します。[3]
キナプリルは1980年に特許を取得し、1989年に医療用として使用されるようになりました。[5]ジェネリック医薬品として入手可能です。[6] 2020年には、米国で253番目に処方される薬となり、100 万回以上の処方がありました。[7] [8]
医療用途
キナプリルは高血圧症の治療および心不全の治療補助療法として適応があります。[1] 高血圧症の治療には単独で、またはチアジド系利尿薬との併用で、また心不全の治療には利尿薬とジゴキシンとの併用で使用できます。[1]
禁忌
禁忌には以下のものがある：[9]
- 妊娠
- 腎機能および肝機能障害
- ACE阻害薬による過去の治療に関連した血管性浮腫の病歴のある患者
- キナプリルに対する過敏症
副作用
キナプリル[9]の副作用には、めまい、咳、嘔吐、胃のむかつき、血管性浮腫、疲労などがあります。
作用機序
キナプリルは、アンジオテンシン変換酵素を阻害します。この酵素は、アンジオテンシン Iの前駆体からアンジオテンシンIIの生成を触媒します。アンジオテンシン IIは強力な血管収縮剤であり、さまざまなメカニズムを通じて血圧を上昇させます。アンジオテンシンの生成が減少するため、アルドステロンの血漿濃度も低下し、尿中へのナトリウムの排泄が増加し、血液中の カリウム濃度が上昇します。
部分的なリコール
2022年4月、ファイザーはニトロソアミンであるNNitroso-quinaprilが含まれていたため、5バッチの薬剤を自主回収した。検査の結果、ニトロソアミンの量は米国食品医薬品局（FDA）が設定した許容一日摂取量（塩漬け肉や焼き肉、水、乳製品、野菜などから、人間は毎日一定量までのニトロソアミンにさらされている）を超えていることが判明した。NNitroso -quinaprilを長期摂取すると、一部の人にがんを引き起こす可能性があるが、差し迫った危害のリスクはないと考えられている。[10] [11]
参考文献
- ^ abcde 「Accupril- quinapril hydrochloride tablet, film adopted Accupril- quinapril tablet, film adopted」. DailyMed . 2021年8月26日. 2022年3月25日閲覧。
- ^ 「ACCUPRIL® の適応症と使用法（キナプリル HCl） | ファイザー医療情報 - US」。www.pfizermedicalinformation.com 。 2023年10月25日閲覧。
- ^ abcdef 「専門家のための塩酸キナプリルモノグラフ」。Drugs.com。アメリカ医療システム薬剤師会。 2019年3月3日閲覧。
- ^ 「Quinaprilの妊娠と授乳に関する警告」Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。
- ^ Fischer J、Ganellin CR (2006)。アナログベースの創薬。John Wiley & Sons。p. 468。ISBN 9783527607495。
- ^ 英国国立処方集：BNF 76（76版）。製薬出版社。2018年。172ページ。ISBN 9780857113382。
- ^ 「2020年のトップ300」ClinCalc 。 2022年10月7日閲覧。
- ^ 「Quinapril - 薬物使用統計」。ClinCalc 。 2022年10月7日閲覧。
- ^ ab 「アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤」クリーブランドクリニック。 2023年10月25日閲覧。
- ^ 「ファイザー社、がんリスク増加のため血圧降下剤をリコール」MSN。
- ^ 「ファイザー社、N-ニトロソ-キナプリル含有のためACCUPRIL®（キナプリルHCL）ロットを全国規模で自主回収」。食品医薬品局。2022年4月22日。
外部リンク
- 「キナプリル塩酸塩」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。
