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| 臨床データ | |
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| 商号 | イソプト カルパイン、サラゲン、ヴイティ、他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a608039 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 点眼薬、経口薬 |
| 薬物クラス | |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 0.76時間（5mg）、1.35時間（10mg）[3] |
| 排泄 | 尿 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.001.936 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | Ｃ１１Ｈ１６Ｎ２Ｏ２ |
| モル質量 | 208.261 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
ピロカルピンは、もともとピロカルプス属の植物から抽出されたラクトン アルカロイドです。[4]眼圧を下げ、口渇を治療する薬として使用されています。[1] [5]点眼薬としては、手術ができるまでの閉塞隅角緑内障、高眼圧症、原発開放隅角緑内障の管理、散瞳後の瞳孔収縮に使用されます。[1] [6] [7]ただし、副作用があるため、長期管理には通常使用されません。[8]点眼薬の効果は通常1時間以内に現れ、最大1日間持続します。[1]経口投与では、シェーグレン症候群または放射線療法の結果としての口渇に使用されます。[9]
点眼薬の一般的な副作用には、目の刺激、涙の増加、頭痛、かすみ目などがあります。[1]その他の副作用には、アレルギー反応や網膜剥離などがあります。[1]妊娠中の使用は一般的に推奨されません。[10]ピロカルピンは縮瞳薬の仲間です。 [11]ムスカリン型のコリン受容体を活性化することで作用し、線維柱帯を広げて房水を眼から排出します。[1]
ピロカルピンは1874年にハーディとジェラードによって単離され、100年以上にわたって緑内障の治療に使用されてきました。[12] [13] [14]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[15]もともとは南米の植物ピロカルプスから作られていました。[12]
医療用途
ピロカルピンは大量の唾液と汗の分泌を刺激します。[16]特にシェーグレン症候群における口腔乾燥症の予防や治療に使用されますが、頭頸部癌の放射線療法の副作用としても使用されます。[17]
これは、アディ症候群を瞳孔の大きさの不均等の他の原因と区別するのに役立つ可能性がある。[18] [19]
これは、涙液減少性ドライアイ（ADDE）と呼ばれるドライアイの一種の治療に使用されることがあります[20]
手術
ピロカルピンは、特定の種類の角膜移植や白内障手術の直前に使用されることがあります。[21] [22]また、YAGレーザー虹彩切開術の前にも使用されます。眼科では、ピロカルピンは、患者が有水晶体眼内レンズの移植を受けたときに夜間の光による症状のあるグレアを軽減するためにも使用されます。ピロカルピンを使用すると瞳孔が小さくなり、これらの症状が部分的に緩和されます。[疑わしい-議論する]この用途で最も一般的な濃度はピロカルピン1％です。[出典が必要]ピロカルピンは、レーザー線維柱帯形成術後の眼圧上昇を予防するのにアプラクロニジンと同等の効果があることが示されています。[23]
老眼
2021年、米国食品医薬品局（FDA）は、老眼（加齢に伴う近距離の視力低下）の点眼薬としてピロカルピン塩酸塩を承認した。この薬は、ピンホールメガネの効果と同様に、瞳孔を収縮させて被写界深度を深くする。Vuityとして販売されており、その効果は6時間以上持続する。[24] [25]
他の
ピロカルピンは汗腺を刺激して汗中に排出される塩化物とナトリウムの濃度を測定する発汗試験で使用され、嚢胞性線維症の診断に使用されます。[26]
副作用
ピロカルピンの使用はさまざまな副作用を引き起こす可能性がありますが、そのほとんどはムスカリン受容体作動薬としての非選択的作用に関連しています。ピロカルピンは、過剰な流涎、発汗、気管支粘液分泌、気管支けいれん、徐脈、血管拡張、下痢を引き起こすことが知られています。点眼薬は額の痛みや縮瞳の慢性的な使用を引き起こす可能性があります。また、一時的な視界のぼやけや暗視、一時的な近視、前房出血、網膜剥離を引き起こす可能性もあります。
薬理学
ピロカルピンは、ムスカリン受容体作動薬として作用する薬剤です。虹彩括約筋にあるムスカリン受容体のサブタイプ ( M 3 ) に作用して筋肉を収縮させ、瞳孔を収縮させます (縮瞳)。ピロカルピンは毛様体筋にも作用して、毛様体筋を収縮させます。毛様体筋が収縮すると、強膜棘の張力が高まり、線維柱帯が開きます。この作用により、眼から房水が排出されやすくなり、眼圧が低下します。逆説的ですが、ピロカルピンがこの毛様体筋の収縮 (調節性けいれんとして知られています) を引き起こすと、眼の水晶体が厚くなり、眼の中で前方に移動します。この動きにより、 ( 水晶体のすぐ前に位置している ) 虹彩も前方に移動し、前房隅角が狭くなります。前房隅角が狭くなると眼圧上昇のリスクが高まります。[27]
社会と文化
準備
ピロカルプス属の植物はピロカルピンの唯一の既知の供給源であり、商業生産はすべてピロカルプス・ミクロフィラス（マラナム・ジャボランディ）の葉から得られます。この属は南アメリカでのみ生育し、ピロカルプス・ミクロフィラスはブラジル北部のいくつかの州に自生しています。[28]
ピロカルピンは、ピロカルプス・ミクロフィラスの葉から多段階のプロセスで抽出されます。サンプルを希水酸化ナトリウムで湿らせてアルカロイドを遊離塩基の形に変え、クロロホルムまたは適切な有機溶媒を使用して抽出します。その後、得られた溶液を硫酸水溶液で再抽出し、アンモニアを使用して pH を塩基性に再調整し、最後にクロロホルムで抽出することで、ピロカルピンをさらに精製できます。[29] [30] [31]
また、2-エチル-3-カルボキシ-2-ブチロラクトンから、アシルクロリド（塩化チオニルで処理）とジアゾメタンとのアルント・アイスタート反応を経て、フタルイミドカリウムとチオシアン酸カリウムで処理する8段階のプロセスで合成することもできます。[4]
商号
ピロカルピンは、次のようないくつかの商品名で入手可能です: Diocarpine (Dioptic)、Isopto Carpine ( Alcon )、Miocarpine (CIBA Vision)、Ocusert Pilo-20 および -40 (Alza)、Pilopine HS (Alcon)、Salagen (MGI Pharma)、 Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical)、Timpilo (Merck Frosst)、および Vuity （アッヴィ）。
研究
ピロカルピンは、げっ歯類、一般的にはラットに慢性てんかんを誘発し、てんかんの生理機能を研究し、さまざまな治療法を検証するために使用されます。[32] [33]より少量のピロカルピンは、唾液分泌を誘発して唾液サンプルを採取し、例えばIgA抗体に関する情報を得るために使用されることがあります。
獣医
ピロカルピンは、外来植物、食品、または薬物を摂取した猫に嘔吐を誘発するために中程度の用量（約 2 mg）で投与されます。通常の嘔吐剤はキシラジンですが、猫を対象としたある試験では、ピロカルピンが有効であると判定されました。[引用が必要]
参考文献
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高眼圧症...代替選択肢としては、ブリンゾラミドやドルゾラミドなどの炭酸脱水酵素阻害剤、アプラクロニジンやブリモニジン酒石酸塩などの局所交感神経刺激薬、ピロカルピンなどの局所縮瞳薬が挙げられ、単独療法または併用療法として投与される。
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外部リンク
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