アプラクロニジン

アプラクロニジン
臨床データ
商号	イオピジン
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a608005
; 投与経路	外用（点眼液）
ATCコード	S01EA03 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国： POM（処方箋のみ）; 米国: ℞のみ; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
タンパク質結合	98.7%
消失半減期	8時間
識別子
	IUPAC名 2,6-ジクロロ-N- (4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)ベンゼン-1,4-ジアミン;
CAS番号	66711-21-5 ;
パブケム CID	2216;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7117;
ドラッグバンク	DB00964 ;
ケムスパイダー	2130 ;
ユニ	843CEN85DI;
ケッグ	D07461 ;
チェビ	チェビ:2788 ;
チェムBL	チェムBL647 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID1048415;
ECHA 情報カード	100.164.104
化学および物理データ
式	C 9 H 10 Cl 2 N 4
モル質量	245.11 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Clc1c(c(Cl)cc(N)c1)N/C2=N/CCN2;
	InChI InChI=1S/C9H10Cl2N4/c10-6-3-5(12)4-7(11)8(6)15-9-13-1-2-14-9/h3-4H,1-2,12H2、 (H2,13,14,15) ; キー:IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

アプラクロニジン( INN ) は、イオピジンというブランド名でも知られ、緑内障治療に使用される交感神経刺激薬です。α 2 アドレナリン受容体作動薬であり、弱い α 1アドレナリン _受容体作動薬 _でもあります。^[^要出典^]

局所用アプラクロニジンは、術後の眼圧（IOP）上昇の予防と治療には 1% の濃度で投与され、IOP をさらに下げる必要がある、最大限に許容される薬物療法を受けている患者の短期補助療法には 0.5% の濃度で投与されます。通常、レーザー眼科手術の 1 時間前に 1 滴追加し、手術完了後にもう 1 滴投与します。

臨床使用

アプラクロニジンは、最大限許容される薬物療法を受けているが、さらに眼圧を下げる必要がある患者に対する緑内障の短期補助治療に適応があります。手術を遅らせるためにアプラクロニジンで治療されるこれらの患者は、頻繁にフォローアップ検査を受ける必要があり、眼圧が著しく上昇した場合は治療を中止する必要があります。

アプラクロニジンは、ホルネル症候群の診断に有効である可能性があります。ホルネル症候群では、瞳孔散大筋への交感神経支配が失われます。そのため、影響を受けた瞳孔は縮瞳し、瞳孔散大筋は神経支配の除去に反応して α 1 受容体を増加させます_{。アプラクロニジンは、その弱い α}₁アドレナリン作用により、この症例に有効です。神経支配が除去された (したがって過敏な) 瞳孔散大筋に適用すると、正常範囲を超える散大反応が発生し、神経支配が除去されていない筋肉で見られるよりも大きく瞳孔が散大します。これにより、ホルネル症候群の特徴である瞳孔不同が逆転します。

局所用アプラクロニジンも、クロニジンと同様に線維柱帯流出を増加させることで緑内障患者のIOPを低下させることができるが^[1]、心血管系の副作用はない。アプラクロニジンは、レーザー線維柱帯形成術後のIOP急上昇の予防において、ブリモニジンやピロカルピンなどの他の治療法と比較されている^[2]。その結果、ブリモニジンやピロカルピンと比較した場合、アプラクロニジンのIOP低下に有意差は見られなかった^{[2] 。}

参考文献

^ Toris CB、 Tafoya ME、Camras CB、Yablonski ME (1995年3 月)。「アプラクロニジンがヒトの眼の房水動態に及ぼす影響」。眼科学。102 (3): 456–461。doi : 10.1016 /S0161-6420(95)31000-7。PMID 7891985。
^ ab Zhang L、Weizer JS、Musch DC（ 2017年2月）。「レーザー線維柱帯形成術後の一時的な眼圧上昇を防ぐための周術期薬剤」。コクラン・データベース・オブ・システマティック・レビュー。2017 （ 2 ）：CD010746。doi ：10.1002/14651858.CD010746.pub2。PMC 5477062。PMID 28231380。

さらに読む

Chen PL、Chen JT、Lu DW、Chen YC、Hsiao CH (2006 年 6 月)。「小児患者のホルネル症候群の診断における 0.5% アプラクロニジンと 4% コカインの有効性の比較」。Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics。22 ( 3): 182–187。doi :10.1089 / jop.2006.22.182。PMID 16808679 。
Aslanides M、Tsiklis NS、Ozkilic E、 Coskunseven E、Pallikaris G、Jankov MR (2006 年 6 月)。「LASIK 患者の結膜下出血とフラップ付着に対する局所アプラクロニジンの効果」。Journal of Refractive Surgery。22 ( 6): 585–588。doi : 10.3928 /1081-597X-20060601-11。PMID 16805122 。
Koc F、Kansu T、Kavuncu S、Firat E (2006 年 3 月)。「局所アプラクロニジン検査により糖尿病患者の瞳孔交感神経脱神経が明らかになる」。Journal of Neuro -Ophthalmology。26 ( 1 ) : 25–29。doi :10.1097/01.wno.0000204648.79744.71。PMID 16518162。S2CID 45290834 。
Garibaldi DC、Hindman HB、Grant MP、Iliff NT 、 Merbs SL (2006)。「ホルネル症候群の眼瞼下垂に対する 0.5% アプラクロニジンの効果」。眼形成外科および再建外科。22 (1): 53–55。doi :10.1097/ 01.iop.0000196322.05586.6a。PMID 16418668 。
Onal S、Gozum N、Gucukoglu A (2005)。「水晶体超音波乳化術後の眼圧に対するアプラクロニジンとドルゾラミドの効果」。眼科手術、レーザー、イメージング。36 ( 6): 457–462。doi :10.3928/1542-8877-20051101-05。PMID 16355950 。

外部リンク

イオピジンの処方情報（FDA ウェブサイトより）

[1] ^ Toris CB、 Tafoya ME、Camras CB、Yablonski ME (1995年3 月)。「アプラクロニジンがヒトの眼の房水動態に及ぼす影響」。眼科学。102 (3): 456–461。doi : 10.1016 /S0161-6420(95)31000-7。PMID 7891985。

[Zhang-2] Zhang L、Weizer JS、Musch DC（ 2017年2月）。「レーザー線維柱帯形成術後の一時的な眼圧上昇を防ぐための周術期薬剤」。コクラン・データベース・オブ・システマティック・レビュー。2017 （ 2 ）：CD010746。doi ：10.1002/14651858.CD010746.pub2。PMC 5477062。PMID 28231380。