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| 臨床データ | |
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| 商号 | ナゾネックス、アスマネックス、エロコン、その他[1] |
| その他の名前 | LAS-41002、9α ,21-ジクロロ-11β,17α-ジヒドロキシ-16α-メチルプレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオン17α-(2-フロ酸) |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 局所、吸入（鼻スプレー） |
| 薬物クラス | コルチコステロイド;グルココルチコイド |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 点鼻薬は血漿中では実質的に検出されないが、全身利用能はフルチカゾンと同等である[9] |
| タンパク質結合 | 98%から99% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 5.8時間 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.125.600 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | モメタゾンの場合はC 22 H 28 Cl 2 O 4、フロ酸の場合は C 27 H 30 O 6 Cl 2 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
モメタゾンは、モメタゾンフランカルボン酸エステルとしても知られ、特定の皮膚疾患、花粉症、喘息の治療に使用されるステロイド（具体的にはグルココルチコイド）薬です。[10] [11] [12]具体的には、喘息発作の治療ではなく予防に使用されます。[10]皮膚に塗布したり、吸入したり、鼻に使用したりできます。[10] [11] [12]医薬品には、モメタゾンではなくモメタゾンフランカルボン酸エステルが使用されています。 [13]
喘息に使用した場合の一般的な副作用には、頭痛、喉の痛み、カンジダ症などがあります。[10]そのため、使用後は口をすすぐことが推奨されます。[10]長期使用は緑内障や白内障のリスクを高める可能性があります。[10]鼻に使用した場合の一般的な副作用には、上気道感染症や鼻血などがあります。[12]皮膚に塗布した場合の一般的な副作用には、ニキビ、皮膚萎縮、かゆみなどがあります。[11]炎症を軽減することで効果を発揮します。[10]
モメタゾンフロエートは1981年に特許を取得し、1987年に医療用として使用されるようになりました。 [14]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており[15] 、ジェネリック医薬品として入手可能です。[16] [17] 2022年には、米国で311番目に処方される薬となり、20万件以上の処方がありました。[18]
医療用途
モメタゾンフランカルボン酸エステルは、炎症性皮膚疾患（湿疹[19]や乾癬など）（外用剤）、アレルギー性鼻炎（花粉症など）（外用剤）、喘息（吸入剤）[20] [21] 、より弱いコルチコステロイドに反応しない患者、および陰茎包茎の治療に使用されています。[22]ステロイドの強さで言えば、ヒドロコルチゾンよりも強力で、デキサメタゾンよりも弱いです。[23]
いくつかの質の低いエビデンスでは、アデノイド肥大の小児における症状改善にモメタゾンの使用が示唆されている。[24]
モメタゾンは、乾癬やアトピー性皮膚炎など、グルココルチコイドによる治療に反応する皮膚疾患の炎症や痒みを軽減するために使用されます。[25] [26]
鼻用モメタゾンは、2歳以上の人を対象に、花粉症（季節性アレルギー性鼻炎）やその他のアレルギー（通年性鼻炎）の症状（鼻づまり、鼻水、掻痒、くしゃみなど）を軽減し、鼻ポリープを治療するために使用されます。[6]
風邪には効果がありません。[27]
喘息
モメタゾンフロエートは抗炎症作用があるため、喘息の治療にフォルモテロールと併用することができます。 [24] [21]
禁忌
以下の症状がある場合は、 吸入用モメタゾンまたはモメタゾン点鼻薬を使用しないでください。
- 緑内障または白内障
- 過敏症、またはモメタゾンの成分にアレルギーがある
モメタゾンを長期間（例えば3か月以上）点鼻または吸入で使用している人は、緑内障や白内障がないか定期的に眼科検診を受ける必要があり、ビタミンDサプリメントを摂取する、感染症（水痘、麻疹、風邪やインフルエンザ、COVID-19）にかかっている人と離れる、食べ物を洗う、手を洗う、重度の感染症の兆候が最初に現れたらかかりつけ医に連絡するなど、感染症を避けるための予防策を講じる必要があります。
以下の場合には、モメタゾン外用剤（皮膚クリーム）を使用しないでください。
- スキンクリームの成分に対して過敏症またはアレルギーがある
妊娠中のモメタゾンフランカルボン酸エステルの赤ちゃんへのリスクは否定できません。
副作用
モメタゾンの鼻スプレー剤は、以下の副作用を引き起こす可能性があります。
重篤な副作用には、カンジダ症（鼻や喉の真菌感染症）、傷の治りの遅さ、緑内障や白内障などの眼の問題、免疫力の低下（免疫不全）による感染症への感受性の増加、副腎機能不全などがあります。
喘息治療用のモメタゾンの吸入剤は、以下の副作用を引き起こす可能性があります。
- 頭痛
- 鼻づまりまたは鼻水
- 喉の渇き
- 鼻、喉、副鼻腔の腫れ
- インフルエンザのような症状
- 月経痛
重篤な副作用としては、アレルギー反応（アナフィラキシー）、骨粗鬆症、緑内障、白内障のリスク増加、口や喉のカンジダ症、小児の成長遅延、気管支けいれん、副腎機能不全、免疫力の低下による感染症への感受性の増加などが挙げられます。
局所用（スキンクリーム）バージョンでは、次のような症状が起こる可能性があります。
- 塗布部位の灼熱感や痒み
- ニキビ
- 皮膚の色の変化
- 塗布部位の乾燥
- 皮膚の傷
モメタゾン外用薬で知られている唯一の重篤な副作用は副腎機能不全です。
薬理学
薬力学
モメタゾンフロエートは、いくつかの効果によって炎症を軽減します：[6] [28] [29]
- 炎症性タンパク質の活性化を逆転させる
- 抗炎症タンパク質の分泌を活性化する
- 細胞膜の安定化
- 炎症細胞の流入を減らす
モメタゾンフランカルボン酸エステルはグルココルチコイドとしての特性に加え、プロゲステロン受容体の非常に強力な作動薬であり、ミネラルコルチコイド受容体の部分作動薬でもある。[30]
作用機序
モメタゾンは、他のコルチコステロイドと同様に、抗炎症、鎮痒、血管収縮作用を有する。アレルギーに対しては、コルチコステロイドはアレルギー反応の原因となる様々な種類の細胞（肥満細胞および好酸球）におけるアレルギー反応を軽減する。モメタゾンおよび他のコルチコステロイドは血液中を容易に循環し、細胞膜を通過して細胞質受容体と結合し、タンパク質の転写および合成をもたらす。また、モノオキシゲナーゼの活性に関与する酵素シトクロムP450 2C8の作用を阻害する。 [31]
炎症は、白血球の加水分解酸の遊離の減少、炎症部位へのマクロファージの蓄積の防止、毛細血管壁への白血球の接着の妨害、毛細血管膜の透過性の低下とそれに伴う浮腫の防止、補完成分の減少、ヒスタミンとキニンの遊離の阻害、瘢痕組織の形成の妨害によって軽減される。[32]線維芽細胞の増殖とコラーゲン沈着も減少する。 副腎皮質ステロイド抗炎症剤の作用は、総称してリポコルチンと呼ばれるホスホリパーゼA2の阻害タンパク質に結合すると考えられている。 リポコルチンは、プロスタグランジンやロイコトリエンなどの強力な炎症メディエーターの生合成を制御し、アラキドン酸の分子前駆体の遊離を阻害する。鼻腔内モメタゾンは、鼻漏、鼻づまり、鼻水、くしゃみ、咽頭の痒み などの症状を緩和します。皮膚に局所投与すると、慢性または急性皮膚病に伴う炎症が軽減されます。
モメタゾンフランカルボン酸エステルには顕著な全身免疫調節作用はありませんが、臨床試験で鼻粘膜の好中球（白血球）の減少（ベースラインと比較）が示されているため、局所免疫抑制薬とみなすことができます。[引用が必要]また、ヒスタミンと好酸球カチオンタンパク質のレベルを大幅に低下させるため、グルココルチコイド効果とともに抗ヒスタミン薬とみなすこともできます。[引用が必要]
薬物動態
代謝
モメタゾンフロエートは肝臓で代謝され、多くの代謝物を生成します。血漿中には主要な代謝物は検出されません。in vitroインキュベーション後、生成される微量代謝物の1つはフロエート6β-ヒドロキシモメタゾンです。ヒト肝ミクロソームでは、これらの代謝物の形成はCYP3A4によって制御されています。[6]
モメタゾン
モメタゾンは、それ自体は合成ステロイド性グルコ コルチコイドまたはコルチコステロイドであり、市販されたことはありません。[33 ] [ 34] [ 35]モメタゾンのC17αフロ酸 エステルが市販薬です。[33] [34] [35]モメタゾンフロ酸は、モメタゾンのプロドラッグとして作用します。 [36]モメタゾンは、グルココルチコイド活性に加えて、非常に強力なプロゲストゲン活性も有し、ミネラルコルチコイド受容体の部分作動薬として作用します。[30]
社会と文化
可用性
2016年現在、モメタゾンフランカルボン酸エステルは、鼻腔内投与、経口吸入、局所投与の製剤として、単独の有効成分として、または他の薬剤との併用として、多くのブランド名で世界中で入手可能である。[1]
組み合わせ
2022年現在、以下の併用薬が利用可能である：[37]
参考文献
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モメタゾン点鼻薬は、風邪による症状（くしゃみ、鼻づまり、鼻水、鼻の痒みなど）の治療には使用しないでください。モメタゾン点鼻薬は、コルチコステロイドと呼ばれる種類の薬です。アレルギー症状を引き起こす特定の天然物質の放出をブロックすることで作用します。
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