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痙攣薬は、抗痙攣薬の反対で、痙攣やてんかん発作を引き起こす薬です。これらの薬は一般に低用量では興奮剤として作用しますが、痙攣やその結果生じる興奮毒性のリスクがあるため、この目的では使用されません。ほとんどの痙攣薬は、GABA Aまたはグリシン受容体の拮抗薬（または逆作動薬）、またはイオンチャネル型グルタミン酸受容体作動薬です。[1]他の多くの薬も高用量で副作用として痙攣を引き起こす可能性がありますが（例：ブプロピオン、トラマドール、ペチジン、デキストロプロポキシフェン、クロミプラミン）、主な作用が痙攣を引き起こすことである薬のみが痙攣薬として知られています。[2]化学兵器として開発されたサリンなどの神経ガスは、その毒性作用の大きな部分としてけいれんを引き起こすが、体内で他の多くの影響も引き起こすため、通常は別に分類される。[3] [4] [5] [6]殺虫剤として開発されたディルドリンは、ニューロンへの塩化物流入を阻害し、中枢神経系の過剰興奮とけいれんを引き起こす。 [7]アーウィン観察テストや臨床徴候を記録するその他の研究は、薬物がけいれんを誘発する可能性をテストするために使用される。[8]風邪をひいた子供に与えられた樟脳やその他のテルペンは、熱性けいれんを起こした子供のけいれん薬（交感神経刺激薬、ピペラジン誘導体、テオフィリン、抗ヒスタミン薬など）として作用することがある。[9]
用途
ペンテトラゾールやフルロチルなどの一部のけいれん薬は、以前は精神医学におけるショック療法で、電気けいれん療法の代替として使用されていました。[10]ストリキニーネやテトラメチレンジスルホテトラミンなどの他の薬は、害虫駆除用の毒物として使用されています。[11] ベメグリドとフルマゼニルは、薬物の過剰摂取（それぞれバルビツール酸系とベンゾジアゼピン系）の治療に使用されますが、用量が多すぎるとけいれんを引き起こす可能性があります。 [12] [13]けいれん薬は、新しい抗けいれん薬の試験など、科学研究でも広く使用されています。飼育されている動物にけいれんを誘発し、高用量の抗けいれん薬を投与します。[14] [15] [16]例えば、カイニン酸はL-グルタミン酸の環状類似体であり、脳内のカイニン酸受容体の作動薬であるため、強力な神経毒および興奮剤となり、動物にてんかん重積状態を引き起こす可能性があります。 [17]
例
ギャバあ受容体拮抗薬、逆作動薬または負のアロステリック調節薬
GABA A受容体拮抗薬はGABA A受容体に結合するが、受容体を活性化せずGABAの作用を阻害する薬剤である。したがって、GABA A 受容体作動薬の内因性および外因性の作用の両方を阻害する。 [18] [19]
- ベメグライド
- ビククリン
- シクトキシン
- シクロチアジド
- DMCM
- FG-7142
- フィプロニル
- フルマゼニル
- フルロチル
- ガバジン
- ＩＰＴＢＯ
- ラウダノシン
- エナントトキシン
- ペンチレンテトラゾール（メトラゾール）
- フェニルシラトラン
- ピクロトキシン
- サルマゼニル
- セクリニン
- シノメニン
- TBPO
- TBPS
- テトラメチレンジスルホテトラミン
- トゥジョン
GABA合成阻害剤
GABA合成阻害剤はGABAの作用を阻害する薬剤である。[20]
グリシン受容体拮抗薬
グリシン受容体拮抗薬はグリシン受容体を不活性化する薬剤である。[21]
イオンチャネル型グルタミン酸受容体作動薬
イオンチャネル型グルタミン酸受容体作動薬は、脳内のイオンチャネル型グルタミン酸受容体を活性化する薬剤である。 [22]
アセチルコリン受容体作動薬
アセチルコリン受容体作動薬はアセチルコリン受容体を活性化する薬剤である。[23]
利点
精神科治療における樟脳注射は効果がなく、ペンチレンテトラゾールに置き換えられた。フルロチルなどの化学物質によって誘発される発作は、記憶保持に対する副作用が少なく、電気けいれんとして臨床的に効果的であった。したがって、現代の麻酔施設では、気分障害や緊張病などの精神疾患を患い、薬物治療に抵抗性のある患者を緩和するために、フルロチル誘発発作を考慮することが推奨されている。[10]
リスク/合併症
ペンチレンテトラゾールやフルロチルなどのけいれん薬は精神科治療に効果的だが、投与が困難であった。フルロチルは、その芳香が持続し、専門スタッフが発作を起こすのではないかと恐れたため、広く使用されていなかった。[10]
歴史
1934年、カンフル誘発性およびペンチレンテトラゾール誘発性の脳発作が精神疾患の緩和に初めて使用されました。しかし、カンフルは効果がありませんでした。1957年、吸入麻酔薬フルロチルが試験され、一定のリスクは残っていたものの、発作の誘発に臨床的に効果があることが判明しました。[10]
参考文献
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