ビククリン

ビククリン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (6 R )-6-[(5 S )-6-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ[1,3]ジオキソロ[4,5- g ]イソキノリン-5-イル]フロ[3,4- e ][1,3]ベンゾジオキソール-8(6 H )-オン;
CAS番号	485-49-4 ;
パブケム CID	10237;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	2312;
ケムスパイダー	9820 ;
ユニ	型番;
チェビ	チェビ:3092 ;
チェムBL	番号: ;
PDBリガンド	H0Z ( PDBe、RCSB PDB );
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID3042687;
ECHA 情報カード	100.006.927
化学および物理データ
式	Ｃ２０Ｈ１７ＮＯ６
モル質量	367.357 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
融点	215 °C (419 °F)
	笑顔 O=C1O[C@H](c3c1c2OCOc2cc3)[C@@H]5c4cc6OCOc6cc4CCN5C;
	InChI InChI=1S/C20H17NO6/c1-21-5-4-10-6-14-15(25-8-24-14)7-12(10)17(21)18-11-2-3-13-19(26-9-23-13)16(11)20(22)27-18/h2-3,6-7,17-18H,4-5,8-9H2,1H3/t17-,18+/m0/s1 ; キー:IYGYMKDQCDOMRE-ZWKOTPCHSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ビククリンはフタリド-イソキノリン化合物で、 GABA _A受容体の光感受性競合的拮抗薬である。^[1] 1932年に植物アルカロイド抽出物で最初に特定され^{[2] 、}Dicentra cucullaria、Adlumia fungosa、およびいくつかのCorydalis種（すべてFumarioideae 亜科、以前はFumariaceae科として知られていた）から単離された。ビククリンはGABA受容体の抑制作用を阻害するため、その作用はてんかんに似ており、痙攣も引き起こす。この特性は世界中の研究室でてんかんのin vitro研究に利用されており、一般的にはげっ歯類から調製した脳切片の海馬または皮質ニューロンで使用されている。この化合物はグルタミン酸（興奮性アミノ酸）受容体機能を分離するためにも日常的に使用されている。

ビククリンの作用は主にイオンチャネル型 GABA _A受容体に作用します。この受容体は、細胞膜を通過する塩化物イオンの通過に主に関与するリガンド依存性イオンチャネルであり、標的ニューロンに対する抑制効果を促進します。これらの受容体は、ベンゾジアゼピン、Z 薬、および関連する抗不安薬の主な標的です。

_{ビククリンのGABA A}受容体に対する半最大阻害濃度（IC ₅₀ ）は3μMである。^[^要出典^]

_{ビククリンは強力なGABA A}受容体拮抗薬であるだけでなく、Ca2 ⁺活性化カリウムチャネルを阻害するためにも使用できます。^[3]

ビククリンに対する感受性は、IUPHARによってGABA _A受容体の定義における主要な基準として定義されている。

参照

^ Johnston, Graham AR (2013). 「拮抗薬の利点：ビククリンおよびその他の GABA 拮抗薬」. British Journal of Pharmacology . 169 (2): 328–336. doi :10.1111/bph.12127. ISSN 1476-5381. PMC 3651659. PMID 23425285 .
^ Manske RH (1932). 「フウロソウ科植物のアルカロイド。II. Dicentra cucullaria (L.) Bernh」. Canadian Journal of Research . 7 (3): 265–269. Bibcode :1932CJRes...7..265M. doi :10.1139/cjr32-078.
^ Khawaled R、Bruening-Wright A、Adelman JP、 Maylie J (1999 年 8 月)。「ビククリンによる小伝導カルシウム活性化カリウムチャネルのブロック」。Pflügers Archiv。438 ( 3): 314–21。doi :10.1007/s004240050915。PMID 10398861。S2CID 7033568。