ガバジン

ガバジン
	臭化ガバジン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 2-(3-カルボキシプロピル)-6-(4-メトキシフェニル)-2,3-ジヒドロピリダジン-3-イミニウム臭化物;
CAS番号	104104-50-9 ;
パブケム CID	107895;
ケムスパイダー	4925141 ;
ユニ	99460MG420;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40908798;
化学および物理データ
式	C 15 H 18 Br N 3 O 3
モル質量	368.231 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 [Br-].C(=O)(O)CCCN1N=C(C=CC1=[NH2+])C1=CC=C(C=C1)OC;
	インチ InChI=1S/C15H17N3O3.BrH/c1-21-12-6-4-11(5-7-12)13-8-9-14(16)18(17-13)10-2-3-15( 19)20;/h4-9,16H,2-3,10H2,1H3,(H,19,20);1H ; キー:GFZHNFOGCMEYTA-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

ガバジン（SR-95531）はGABA _A 受容体拮抗薬として作用する薬剤である。これは科学研究に使用され、人間に使用するとけいれんを引き起こすことが予想されるため、医療用途には使用されていない。^[1]

ガバジンは受容体チャネル複合体のGABA認識部位に結合し、チャネル開口のアロステリック阻害剤として作用する。 ^{[2]全体的な効果は、細胞膜を横切る}塩化物の流れを阻害し、それによって神経細胞の過分極を阻害することにより、 GABA媒介シナプス抑制を軽減することである。相動性（シナプス）抑制はガバジンに敏感であるが、持続性（シナプス外）抑制は比較的ガバジンに鈍感である。^[3]

ガバジンは、 GHB受容体を代表すると考えられるα4βδサブユニットを含むGABAA受容体_に結合して_拮抗することが分かっている。^[4]

参考文献

^ Behrens CJ、van den Boom LP、Heinemann U (2007 年 4 月)。「GABA(A) 受容体拮抗薬ビククリンおよびガバジンの、in vitro での成体ラット海馬における刺激誘発性鋭波リプル複合体に対する影響」。The European Journal of Neuroscience。25 ( 7): 2170–2181。doi :10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x。PMID 17419756。S2CID 85328190 。
^ Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH (1997 年 1 月). 「ビククリンおよびガバジンは GABAA 受容体のチャネル開口のアロステリック阻害剤である」. The Journal of Neuroscience . 17 (2): 625–634. doi :10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997. PMC 6573228. PMID 8987785 .
^ Yeung JY、Canning KJ、Zhu G、Pennefather P、MacDonald JF、Orser BA (2003 年 1 月)。「海馬ニューロンの持続的に活性化された GABAA 受容体は、細胞外 GABA に対する高親和性、低伝導性のセンサーである」。分子薬理学。63 ( 1 ): 2–8。doi :10.1124/mol.63.1.2。PMID 12488530。S2CID 6827514。
^ Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen JV, et al. (2012年8月). 「α4βδ GABA(A) 受容体はγ-ヒドロキシ酪酸 (GHB) の高親和性標的である」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 109 (33): 13404–13409. Bibcode :2012PNAS..10913404A. doi : 10.1073/pnas.1204376109 . PMC 3421209 . PMID 22753476.

[1] Behrens CJ、van den Boom LP、Heinemann U (2007 年 4 月)。「GABA(A) 受容体拮抗薬ビククリンおよびガバジンの、in vitro での成体ラット海馬における刺激誘発性鋭波リプル複合体に対する影響」。The European Journal of Neuroscience。25 ( 7): 2170–2181。doi :10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x。PMID 17419756。S2CID 85328190 。

[2] Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH (1997 年 1 月). 「ビククリンおよびガバジンは GABAA 受容体のチャネル開口のアロステリック阻害剤である」. The Journal of Neuroscience . 17 (2): 625–634. doi :10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997. PMC 6573228. PMID 8987785 .

[3] Yeung JY、Canning KJ、Zhu G、Pennefather P、MacDonald JF、Orser BA (2003 年 1 月)。「海馬ニューロンの持続的に活性化された GABAA 受容体は、細胞外 GABA に対する高親和性、低伝導性のセンサーである」。分子薬理学。63 ( 1 ): 2–8。doi :10.1124/mol.63.1.2。PMID 12488530。S2CID 6827514。

[pmid22753476-4] Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen JV, et al. (2012年8月). 「α4βδ GABA(A) 受容体はγ-ヒドロキシ酪酸 (GHB) の高親和性標的である」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 109 (33): 13404–13409. Bibcode :2012PNAS..10913404A. doi : 10.1073/pnas.1204376109 . PMC 3421209 . PMID 22753476.