シクロチアジド

シクロチアジド
臨床データ
ATCコード	C03AA09 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 3-(ビシクロ[ 2.2.1]ヘプト-5-エン-2-イル)-6-クロロ-1,1-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-1λ6,2,4-ベンゾチアジアジン-7-スルホンアミド;
CAS番号	2259-96-3 ;
パブケム CID	2910;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	4167;
ドラッグバンク	DB00606 ;
ケムスパイダー	4535011 ;
ユニ	型番;
ケッグ	D01256 ;
チェムBL	チェムBL61593 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID3022871;
ECHA 情報カード	100.017.146
化学および物理データ
式	C 14 H 16 Cl N 3 O 4 S 2
モル質量	389.87 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=S(=O)(c1c(Cl)cc2c(c1)S(=O)(=O)NC(N2)C4[C@@H]3\C=C/[C@@H](C3)C4)N;
	InChI InChI=1S/C14H16ClN3O4S2/c15-10-5-11-13(6-12(10)23(16,19)20)24(21,22)18-14(17-11)9-4-7-1-2-8(9)3-7/h1-2,5-9,14,17-18H,3-4H2,(H2,16,19,20)/t7-,8+,9?,14?/m0/s1 ; キー:BOCUKUHCLICSIY-QJWLJZLASA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

シクロチアジド（アンヒドロン、アクイレル、ドブリル、フルイディル、レナジド、テンソジウラル、バルミラン）は、CTZと略されることもあるベンゾチアジアジド（チアジド）系利尿薬および降圧薬で、1963年にイーライリリー社によって米国で最初に導入され、その後ヨーロッパと日本でも販売されました。^[1]^[2]関連薬には、ジアゾキシド、ヒドロクロロチアジド、クロロチアジドなどがあります。^[3]

1993年、シクロチアジドはAMPA受容体とカイニン酸受容体の正のアロステリック調節因子であり、前者の受容体の急速な脱感作を軽減または実質的に除去し、試験された最高濃度（ 100μM ）でAMPA媒介グルタミン酸電流を最大18倍まで増強できることが発見されました。^[3]^[4]^[5]^{[6]さらに、2003年には、シクロチアジドが}GABA _A 受容体の負のアロステリック調節因子としても作用し、GABA _A媒介電流を強力に阻害することがわかりました。^{[7]動物では強力な}けいれん薬であり、てんかん様活動を強力に増強して発作を誘発しますが、明らかな神経細胞死は引き起こしません。^[8]^[9]

シクロチアジドはmGluR1の非競合的拮抗薬として作用することが分かっている。^[10]他の代謝型グルタミン酸受容体よりもmGluR1に対して選択的である。^[10]

合成

参照

AMPA受容体陽性アロステリックモジュレーター

参考文献

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