歴史 19世紀末までに、交感神経の刺激は、刺激条件（例えば、毒素の有無など）に応じて、身体組織に異なる影響を与える可能性があるという認識が定着した。20世紀前半には、この現象を説明するために主に2つの仮説が提唱された。
交感神経終末から放出される神経伝達物質には（少なくとも）2種類あり、 単一の神経伝達物質に対して、（少なくとも）2種類の異なる検出機構が存在した。 最初の仮説はウォルター・ブラッドフォード・キャノン とアルトゥーロ・ローゼンブルース [ 1 ]
2番目の仮説は、1906年から1913年にかけて、ヘンリー・ハレット・デールが 動物に注射したアドレナリン（当時はアドレニンと呼んでいた）の血圧への影響を研究したことで支持を得た。通常、アドレナリンはこれらの動物の血圧を上昇させる。しかし、動物がエルゴトキシン に曝露されていた場合、血圧は低下した。[ 2 ] [ 3 ]
この一連の実験は、DT Marsh と同僚ら[ 4 ] Raymond Ahlquist は、アドレナリン作動性神経伝達に関する論文を発表しました [ 5 ] 単一の神経伝達物質に対する 2 種類の異なる検出メカニズム の概念は残っています。 1954年、彼は自身の研究成果を教科書『Drill's Pharmacology in Medicine 』[ 6 ] β1およびβ2 アドレナリン 受容体 の 2 つのサブタイプに分類した分類を発表した。[ 7 ]
カテゴリー アドレナリン受容体のメカニズム。アドレナリンまたはノルアドレナリンは、α1、α2、またはβアドレナリン受容体のいずれかの受容体リガンドです。α1 は Gq と共役 し 内 Ca2 + の 増加と それ 平滑筋 収縮を引き起こします。一方 α2 は Gi と共役し、神経伝達物質の放出の減少とcAMP 活性の低下を引き起こし、平滑筋収縮を引き起こします。β受容体はGsと共役し、 細胞 cAMP活性を増加させ、 心筋 収縮、平滑筋弛緩、グリコーゲン分解 などを引き起こします。
循環における役割 エピネフリン（アドレナリン）はα受容体とβ受容体の両方に作用し、それぞれ血管収縮と血管拡張を引き起こします。α受容体はエピネフリンに対する感受性は低いものの、薬理学的用量で活性化されると、末梢におけるα1受容体の数がβ受容体よりも多いため、β受容体による血管拡張を抑制します。 その結果、血中エピネフリン濃度が高いと血管収縮が起こります。しかし、冠動脈では逆の現象が起こり、β2受容体の反応が α1受容 体の反応よりも大きいため、交感神経刺激の増加に伴い血管全体が拡張します。循環エピネフリン濃度が低い場合（生理的エピネフリン分泌）、エピネフリンはα1 アドレナリン受容体よりもβ2アドレナリン受容体に対する 親和性が高いため、βアドレナリン受容体刺激が優位となり、血管拡張とその後の末梢血管抵抗の低下を引き起こします。[ 9 ]
サブタイプ 平滑筋の挙動は、解剖学的部位によって異なります。平滑筋の収縮・弛緩については、以下に概説します。重要な点として、平滑筋と心筋ではcAMP増加による影響が異なることが挙げられます。平滑筋ではcAMP増加は弛緩を促進する一方、心筋では収縮力と脈拍数の増加を促進します。
サブタイプ非特異的β作動薬は、以下の治療に使用できます。[ 8 ]
サブタイプ非特異的β拮抗薬（β遮断薬 ）は、以下の治療に使用できます。[ 8 ]
受容 体β2 受容体の作用には以下が含まれる。
β 2 アゴニスト （上記の作用を参照）は、以下の治療に使用できます。[ 8 ]
受容 体β3 受容体の作用には以下が含まれる。
β 3アゴニストは理論的には 減量薬 として使用できるが、振戦 という副作用によって制限されている。
注記 1 2 α 1C 受容体は存在しません。C と呼ばれるサブタイプがありましたが、以前に発見されたサブタイプの 1 つと同一であることが判明しました。混乱を避けるため、命名は文字 D で継続されました。1995 年 6 月以前は、α 1A は α 1C と命名されていました。α 1D は α 1A 、α 1D または α 1A/D と命名されていました。 [ 33 ]
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さらに読む Rang HP、Dale MM、Ritter JM、Flower RJ ( 2007)「第11章：ノルアドレナリン伝達」 Rang and Dale's Pharmacology （第6 版）Elsevier Churchill Livingstone、pp. 169–170。ISBN 978-0-443-06911-6 。
外部リンク アルファ受容体の図解 アドレナリン受容体 アドレナリン受容体 - IUPHAR/BPS薬理学ガイド 基礎神経化学：α-およびβ-アドレナリン受容体 受容体活性化理論 β1 受容体の脱感作
